U svijetu se bilježi godišnji porast broja oboljelih od dijabetesa. Dio problema je povezan s prehrambenim karakteristikama, jer u svakodnevnoj hrani postoji puno lako probavljivih ugljikohidrata. Ali nije samo hrana uzrok širenja bolesti. Jedan od glavnih faktora pandemije dijabetesa je genetska predispozicija - to znači neizbježnu pojavu povišene razine šećera u potomcima ako je barem jedan od roditelja patio od ove bolesti.
Budući da je broj pacijenata s promijenjenom tolerancijom na glukozu izuzetno velik, farmaceutska industrija proizvodi visoko djelotvorne antidijabetičke lijekove. Olakšavaju život ljudima, a kada slijede režim prehrane i vježbanja, doprinose potpunom nadzoru razine šećera u krvi.
Derivati sulfonilureje i bigvanide: trenutna važnost lijekova
Od 60-ih godina prošlog stoljeća započeo je aktivni razvoj lijekova za efikasnu kontrolu razine šećera u krvi. Prva grupa lijekova korištenih protiv dijabetesa, koji su stvarno pomogli ljudima, bili su sulfonilureje. Suština djelovanja lijekova je jednostavna - stimuliraju stanice gušterače, odgovorne za proizvodnju inzulina. Kao rezultat toga, povećava se lučenje hormona, a šećer u krvi smanjuje kod dijabetesa tipa 2.
Sulfonilurea preparati
Postoje tri generacije sulfonilureje. Lijekovi iz prve grupe se danas praktično ne koriste, iako farmaceutska industrija nastavlja ograničenu proizvodnju tolbutamida i karbamida. Sulfonilureje koje smanjuju šećer prve generacije nisu u potpunosti isključene iz proizvodnje. Lijekovi druge i treće skupine danas se u širokoj upotrebi u kliničkoj praksi. U mnogim regijama Rusije ostaju jedine dostupne svim kategorijama građana.
Tablete za dijabetes povezane sa drugom i trećom generacijom derivata sulfoniluree su kako slijedi:
- glibenklamid;
- gliklazid;
- glicidon;
- glipizid;
- glimeperid.
Najpoznatiji je glibenklamid, koji je prvo razvijen, ali do danas nije izgubio važnost. Njegovi trgovački nazivi su "na uho" kod mnogih pacijenata s dijabetesom:
- Maninil;
- Betanase;
- Glibamid;
- Daonil;
- Glimidstad;
- Euglucon.
Maninil je posebno popularan, jer ima mikroionizirani oblik oslobađanja koji olakšava apsorpciju lijeka.
Nova (treća) generacija predstavljena je jednim lijekom - glimeperidom. Poznat je pod sljedećim zaštitnim znakovima:
- Amaril;
- Diamerid;
- Glemaz;
- Glemauno;
- Glimedex.
Glimeperid se po mehanizmu djelovanja ne razlikuje od prethodnih lijekova, ali ima stabilniji učinak u malim dozama, a bolesnik ih bolje podnosi.
Glavne prednosti sulfonilureje u šećernoj bolesti tipa 2:
- dobar i stabilan efekat;
- visoka terapijska širina - možete više puta povećati dozu bez straha od intoksikacije;
- dobra tolerancija;
- niska cijena;
- najviše dva puta dnevno;
- jednostavna kompatibilnost s drugim antidijabetičkim lijekovima;
- dostupnost u ljekarnama čak i u udaljenim regijama.
Međutim, za efikasnu upotrebu lijekova čak i treće generacije najvažniji je uvjet - ćelije gušterače moraju proizvoditi inzulin barem u umjerenim količinama.
Ako nema hormona, onda je besmisleno stimulirati rad otočića Langerhansa. Drugi faktor koji ometa pacijente sa dijabetesom je smanjenje učinkovitosti nakon nekoliko godina upotrebe. Razvija se otpornost na preparate sulfonilureje, što dovodi do povećanja nivoa glukoze u krvi. Kao rezultat toga, potrebno je povećati dozu do maksimalno tolerirane ili promijeniti na druge antidijabetičke tablete.
Biguanides
Među biguanidima - jednim od najpoznatijih lijekova za dijabetes tipa 2, trenutno se široko koristi samo metformin.
Njegova glavna prednost je što pojačava djelovanje inzulinskih receptora i ubrzava metabolizam glukoze. Kao rezultat, čak i s malom razinom hormona, moguće je produženo snižavanje šećera u krvi. Metformin smanjuje težinu i smanjuje apetit, što je važno za pretile pacijente. Lijek se savršeno kombinira sa gotovo svim modernim antidijabetičkim lijekovima.
Novi oralni hipoglikemijski lijekovi: ključne prednosti
Najvažnija komponenta uspjeha u liječenju dijabetesa je mogućnost da se efektivno kontrolira nivo glukoze nakon obroka. Upravo u tom vremenskom periodu primjećuje se maksimalni vrhunac njegovog porasta, što negativno utječe na tok bolesti. Tako su razvijeni antidijabetičari kratkog djelovanja. Klinike pripadaju ovoj grupi - repaglinid i nateglinid.
Repaglinid (NovoNorm) ima sljedeće karakteristike:
- uzimati oralno samo prije jela - ako nema hrane, tada nestaje potreba za lijekom;
- smanjuje samo postprandijalnu (nakon jela) glikemiju, a da ne utječe na opću razinu glukoze u krvi;
- djeluje brzo, snažno i kratko;
- ne nakuplja se u tijelu, lako se izlučuje bubrezima, čak i uz prisustvo njihove insuficijencije;
- ima niske troškove - dostupan široj javnosti;
- bilo koji osnovni antidijabetički lijekovi se lako kombiniraju u repaglinidu;
- Ima nizak spektar kontraindikacija i nuspojava.
Glavni nedostatak repaglinida je taj što on nije efikasan kod monoterapije. Može se koristiti samo za blage oblike dijabetes melitusa ili u kombinaciji s drugim lijekovima. Međutim, prisustvo vrlo djelotvornih osnovnih sredstava sužava terapijske prednosti repaglinida, kao prvog izbora za narušenu toleranciju na glukozu.
Relativno novi lijek za dijabetes je dapagliflozin. Mehanizam djelovanja bitno se razlikuje od svih ostalih postojećih tableta protiv dijabetesa. Lijek aktivno inhibira reapsorpciju glukoze u bubrezima, čime povećava izlučivanje mokraće. Kao rezultat toga, glikemija se smanjuje čak i ako nema efikasne funkcije ćelije gušterače. Predstavljeno na ruskom tržištu pod trgovačkim imenom Forsiga.
Glavne karakteristike dapagliflozina:
- u osnovi novi mehanizam djelovanja - ne ovisi o stanju receptora inzulina u ciljanim organima i otočićima Langerhansa;
- odlično za započinjanje terapije;
- ovisnost se ne razvija, može se koristiti desetljećima bez smanjenja performansi;
- aktivnost lijeka u bolesnika s pretilošću smanjuje se;
- visoki trošak;
- ne može se kombinovati sa diureticima, posebno sa furosemidom;
- s visokom razinom hemoglobina povećava rizik od tromboembolijskih komplikacija;
- ne može se koristiti u prisutnosti dijabetesa tipa 2 u starijih osoba - maksimalna dob započinjanja terapije je do 74 godine.
Trenutno se u praksi dapagliflozin koristi u ograničenom obimu, uglavnom kod mladih koji nisu pretili. Ali lijek ima dobre izglede.
Liječenje dijabetesa trenutno je nezamislivo bez tiazolidindioni. U posljednje vrijeme lijekovi ove grupe veoma se široko koriste u kliničkoj praksi. Utvrdili su se kao sigurni lijekovi dugog djelovanja koji uspješno stabiliziraju razinu glikemije. Oni su sredstvo za osnovno potporno liječenje i zahtijevaju obavezan dnevni unos. Mehanizam djelovanja je stimulacija PPARy receptora, koji pojačavaju percepciju inzulina u ciljanim ćelijama. Kao rezultat toga, čak je i nedovoljna doza hormona koju proizvodi gušterača vrlo efikasna u normalizaciji razine šećera.
Tablete za dijabetes tipa 2 povezane sa tiazolidindionima - roxiglitazone i pioglitazon. Njihove glavne karakteristike:
- jedna doza u potpunosti omogućava 24-satnu kontrolu šećera;
- adekvatna zaštita od postprandijalnih vrhova;
- jednostavno podešavanje doze - 2, 4 i 8 mg;
- nije zabilježen niti jedan slučaj predoziranja;
- može se koristiti u starijoj dobi;
- snižava holesterol;
- pogodan kao jedini lijek;
- u nedostatku vlastitog inzulina - lijekovi za dijabetes iz ove grupe su potpuno beskorisni;
- često tokom liječenja nastaju edemi.
Oprez tijekom uzimanja tiazolidindiona treba primijetiti kod žena tijekom predmenopauze. Čak i u nedostatku normalnog ciklusa, roxiglitazon izaziva ovulaciju, što može dovesti do neplanirane trudnoće, koju će morati umjetno prekinuti.
Najnoviji lijekovi u liječenju dijabetesa tipa 2
U toku su stalna naučna dostignuća u potrazi za lijekovima koji pomažu poboljšanju kvalitete života pacijenata s dijabetesom. Poslednjih godina pojavile su se nove tablete za smanjenje šećera u krvi kod dijabetesa tipa 2 - incretinomimetici. Suština njihovog djelovanja je u stimulaciji i produženju aktivnosti polipeptida glukagon. To je hormon koji aktivira sintezu inzulina u Langerhansovim ćelijama. U skupinu inkretinskih mimetika spadaju:
- sitagliptin;
- saksagliptin;
- vildagliptin;
- linagliptin;
- gozogliptin;
- alogliptin.
Najpoznatiji u sveprisutnoj kliničkoj praksi. sitagliptin pod trgovačkim nazivom Januvia i vildagliptin ("Galvus"). Ove tablete za dijabetes imaju sljedeće karakteristike:
- odgovarajuća kontrola glikemije u roku od 24 sata nakon pojedinačne doze;
- nizak spektar neželjenih reakcija;
- poboljšanje kvalitete života pacijenata čak i sa monoterapijom;
- ne kombinirati sa derivatima sulfoniluree i inzulinom;
- pogodno za početak terapije;
- ovisnost i stabilnost čak i kod duže upotrebe ne nastaju.
Incretinomimetici su lekovi za lečenje dijabetesa tipa 2 sa vrlo dobrom perspektivom. Daljnja studija polipeptidnih stimulansa glukagona može dovesti do ozbiljnog uspjeha u kontroli bolesti i pridržavanju pacijenata terapijskih mjera. Njihova upotreba ograničena je samo jednim faktorom - prilično visokim troškom, ali ovi lijekovi koji se koriste kod dijabetesa tipa 2 uključuju se u savezne i regionalne beneficije.
Ali što treba učiniti kod pacijenata kod kojih je polipeptid glukagona slabo proizveden i njegova stimulacija oralnim putem ne donosi željeni učinak? Temeljno novi lijekovi za dijabetes tipa 2 su injekcije analoga ovog hormona. Zapravo su takvi lijekovi isti incretinomimetici, ali se primjenjuju parenteralno. Potreba za uzimanjem tableta potpuno nestaje.
Treba napomenuti da injekcije inkretinskih mimetika nisu povezane sa inzulinom, stoga se ne koriste za njegov apsolutni nedostatak.
U skupinu parenteralnih inkretinskih mimetika spadaju:
- exenatide;
- dulaglutid;
- liksisenatid;
- liraglutid (najpoznatiji pod trgovačkim nazivom "Saksenda").
Mimetici za ubrizgavanje inkreta su nova generacija lijekova za rješavanje glikemijske kontrole kod pacijenata s dijabetesom koji nije ovisan o insulinu. Primjenjuju se potkožno u trbuhu ili bedrima samostalno. Obično se može postići čak i kod težih oblika bolesti potpuna kontrola glikemije. Međutim, ako je potrebno, oni se mogu kombinirati sa metforminom kako bi se pojačala aktivnost receptora u ciljanim ćelijama. Pored toga, takva je kombinacija posebno obećavajuća ako se dijabetes tipa 2 u mladoj dobi kombinira s pretilošću.
Pravi proboj u kontroli glikemije je dulaglutid (Trulicity). To je mimetik koji se može injektirati, ali sa ekstra dugim vremenskim periodom. Jedna injekcija je dovoljna za 7 dana, a za mjesec dana dovoljne su samo 4 injekcije. U kombinaciji s dijetom i umjerenom fizičkom aktivnošću, dulaglutid će omogućiti pacijentima da vode kvalitetan način života i da ne budu ovisni o dnevnom unosu tableta za dijabetes tipa 2. Postoje samo 2 faktora koji ograničavaju uporabu najnovijih injekcija - ne slažu se svi pacijenti na injekcije kada postoji alternativa u obliku tableta, kao i visoki troškovi.
Zaključak
Dakle, trenutno postoji puno terapijskih opcija za efikasno liječenje dijabetesa tipa 2. Riječ je o tabletama iz različitih skupina, te lijekovima za ubrizgavanje. Iskusan specijalista koji razumije značajke moderne farmaceutske industrije lako će odabrati potrebnu terapiju za svakog pacijenta, uzimajući u obzir njegove individualne karakteristike. Lijekovi za dijabetes kombiniraju potrebnu praktičnost i praktičnost za bolesnu osobu. Neka rješenja koja se ubrizgavaju omogućuju samo tjedno podsjećanje na potrebu za terapijskim mjerama.
Proučavanje novih mogućnosti farmakološke terapije ne prestaje - stvoreni su prikladni i sigurni lijekovi za snižavanje šećera u krvi, što omogućava optimističan pogled u budućnost pacijenata koji razviju neugodnu bolest.
