Trazhenta (međunarodni naziv Trajenta) je relativno nova klasa antidijabetičkih lijekova. DPP-4 inhibitori oralnim putem primjene uspješno se koriste za kontrolu dijabetesa tipa 2, a prikupljena je velika baza dokaza za njegovu učinkovitost.
Aktivna komponenta lijeka je linagliptin. Posebno se cijene zbog njegovih koristi dijabetičari s patologijama bubrega, jer lijek na njih ne predstavlja dodatno opterećenje.
Trazhenta - sastav i oblik doziranja
Proizvođači, BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA (Njemačka) i BOEHRINGER INGELHEIM ROXANE (SAD), ispuštaju lijek u obliku konveksnih okruglih crvenih tableta. Na jednoj strani je ugraviran simbol proizvođača koji štiti drogu od lažiranja, a na drugoj je oznaka "D5".
Svaka od njih sadrži 5 mg aktivnog sastojka linagliptin i različita punila poput škroba, boje, hipromeloze, magnezijum stearata, kopovidona, makrogola.
Svaki aluminijski blister pakira 7 ili 10 tableta lijeka Trazhenta, čija se fotografija može vidjeti u ovom odjeljku. U kutiji mogu biti različitog broja - od dva do osam tanjira. Ako u blisteru ima 10 ćelija sa tabletama, tada će u kutiji biti 3 takve pločice.
Farmakologija
Mogućnosti lijeka se uspješno ostvaruju zbog inhibicije aktivnosti dipeptidil peptidaze (DPP-4). Ovaj enzim je destruktivan
na hormone HIP i GLP-1 koji imaju važnu ulogu u održavanju ravnoteže glukoze. Inkreti pojačavaju proizvodnju inzulina, pomažu u kontroli glikemije i inhibiraju lučenje glukagona. Njihova aktivnost je kratkotrajna; kasnije HIP i GLP-1 razgrađuju enzime. Trazhenta se reverzibilno povezuje sa DPP-4, to vam omogućava da održavate zdravlje inkretina i čak povećate njihovu razinu efikasnosti.
Mehanizam uticaja Tražentija sličan je principima rada drugih analoga - Januvius, Galvus, Ongliza. HIP i GLP-1 nastaju kada hranjive tvari uđu u tijelo. Učinkovitost lijeka nije povezana sa stimulacijom njihove proizvodnje, lijek jednostavno povećava trajanje njihove izloženosti. Zbog ovih karakteristika, Trazhenta kao i drugi inkretomimetici ne provocira razvoj hipoglikemije i to je značajna prednost u odnosu na ostale klase hipoglikemijskih lijekova.
Ako razina šećera nije značajno prekoračena, incretini pomažu u povećanju proizvodnje endogenog inzulina od β-stanica. Hormon GLP-1, koji ima značajniju listu mogućnosti u odnosu na GUI, blokira sintezu glukagona u ćelijama jetre. Svi ovi mehanizmi pomažu u stabilnom održavanju glikemije na odgovarajućem nivou - kako bi se smanjili glikozilirani hemoglobin, nivo šećera i glukoze na glasu nakon vježbanja, s razmakom od dva sata. U složenoj terapiji preparatima metformina i sulfonilureje poboljšavaju se glikemijski parametri bez kritičnog povećanja kilograma.
Farmakokinetika
Nakon ulaska u probavni trakt lijek se brzo apsorbira, Cmax se opaža nakon sat i pol. Koncentracija se smanjuje u dvije faze.
Primjena tableta s hranom ili odvojeno na farmakokinetiku lijeka ne utječe. Bioraspoloživost lijeka je do 30%. Relativno mali procenat se metabolizira, 5% se izlučuje bubrezima, a 85% se izlučuje izmetom. Bilo koja patologija bubrega ne zahtijeva povlačenje lijeka ili izmjenu doze. Značajke farmakokinetike u djetinjstvu nisu proučavane.
Za koga je lijek
Trazent se propisuje kao lijek prvog reda ili u kombinaciji s drugim lijekovima za snižavanje šećera.
- Monoterapija. Ako dijabetičar ne podnosi lijekove klase bigudina poput metformina (na primjer, s bubrežnim patologijama ili individualnom netolerancijom na njegove komponente), i modifikacija životnog stila ne donosi željene rezultate.
- Dvokomponentni krug. Trazent se propisuje zajedno sa preparatima sulfoniluree, metforminom, tiazolidindionima. Ako je pacijent na inzulinu, inkretinomimetici ga mogu nadopuniti.
- Trokomponentna opcija. Ako prethodni algoritmi liječenja nisu dovoljno djelotvorni, Trazhenta se kombinira s inzulinom i nekim vrstama antidijabetičkih lijekova s različitim mehanizmom djelovanja.
Ko nije dodeljen Tražentu
Linagliptin je kontraindiciran za takve kategorije dijabetičara:
- Dijabetes tipa 1;
- Ketoacidoza izazvana dijabetesom;
- Trudna i dojilja;
- Djeca i mladi;
- Preosjetljivost na sastojke formule.
Neželjene posledice
Na pozadini uzimanja linagliptina, nuspojave se mogu razviti:
- Nasofaringitis (bolest zarazne prirode);
- Čarolije kašlja;
- Preosjetljivost;
- Pankreatitis
- Povećanje triglicerola (u kombinaciji s lijekovima klase sulfoniluree);
- Povećane vrijednosti LDL (uz istodobnu primjenu pioglitazona);
- Rast tjelesne težine;
- Hipoglikemijski simptomi (na pozadini dvo- i trokomponentne terapije).
Učestalost i broj neželjenih efekata koji se razvijaju nakon konzumiranja Trazhenta sličan je broju nuspojava nakon upotrebe placeba. Najčešće, nuspojave se manifestuju u trostrukoj složenoj terapiji Traženteta derivatima metformina i sulfoniluree.
Lijek može izazvati poremećaje koordinacije, ovo je važno uzeti u obzir pri upravljanju vozilima i složenim mehanizmima.
Predoziranje
Učesnicima je istovremeno ponuđeno 120 tableta (600 mg). Pojedinačna predoziranja nisu uticala na zdravstveno stanje volontera iz zdrave kontrolne grupe. Među dijabetičarima medicinski statistički podaci nisu zabilježeni slučajevi predoziranja. Pa ipak, u slučaju slučajne ili namjerne primjene nekoliko doza istovremeno, žrtvi je potrebno isprati želudac i crijeva da bi se uklonio neporaženi dio lijeka, dao sorbenti i drugi lijekovi u skladu sa simptomima, pokazati liječniku.
Kako uzimati lijek
Trazent u skladu s uputama za upotrebu treba uzimati tri puta dnevno, po 1 tabletu (5 mg). Ako se lijek koristi u kompleksnom liječenju paralelno s metforminom, tada se zadržava doziranje lijeka.
Dijabetičarima s bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom nije potrebno prilagođavanje doze. Norme se ne razlikuju kod pacijenata zrele dobi. U senilnoj (od 80 godina) Trazhent nije propisan zbog nedostatka kliničkog iskustva u ovoj starosnoj kategoriji.
Ako vam nedostaje vrijeme za uzimanje lijekova, trebali biste piti pilulu što je prije moguće. Nemoguće je udvostručiti normu. Upotreba lijeka nije vezana za vrijeme jela.
Uticaj tražentija na trudnoću i dojenje
Rezultati upotrebe lijeka trudnice nisu objavljeni. Do sada su istraživanja provedena samo na životinjama, a nisu zabilježeni simptomi reproduktivne toksičnosti. Pa ipak, za vrijeme trudnoće ženama nije propisan lijek.
U eksperimentima sa životinjama ustanovljeno je da lek može prodrijeti u majčino mlijeko žene. Zbog toga se u periodu hranjenja ženama ne propisuje Trazhent. Ako zdravstveno stanje zahtijeva takvu terapiju, dijete se prebacuje na umjetnu prehranu.
Eksperimenti o utjecaju lijeka na sposobnost začeća djeteta nisu provedeni. Slični eksperimenti na životinjama nisu otkrili opasnost s ove strane.
Interakcija lijekova
Istodobna primjena Tražente i Metformina, čak i ako je doza bila veća od standardne, nije dovela do značajnih razlika u farmakokinetikama lijekova.
Istodobna primjena Pioglitazona također ne mijenja farmakokinetičke sposobnosti oba lijeka.
Kompleksno liječenje Glibenklamidom nije opasno za Trazentenu, za potonje, Cmax lagano opada (za 14%).
Sličan rezultat u interakciji pokazuju i drugi lijekovi klase sulfoniluree.
Kombinacija ritonavir + linagliptin povećava Cmax za 3 puta, a za takve promjene nije potrebno prilagođavanje doze.
Kombinacije s Rifampicinom izazivaju smanjenje Cmax Trazentija. Djelomično su sačuvane kliničke karakteristike, ali lijek ne djeluje 100%.
Nije opasno propisivati Digoxin istovremeno s linagliptinom: farmakokinetika oba lijeka se ne mijenja.
Trazhent ne utječe na sposobnost Varfavina.
Primjećuju se manje promjene kod paralelne primjene linagliptina sa simvastatinom, ali inkretin mimetik ne utječe značajno na njegove karakteristike.
Uz pozadinu liječenja lijekom Trazhenta, oralni kontraceptivi se mogu slobodno koristiti.
Dodatne preporuke
Trazent nije propisan za dijabetes tipa 1 i za ketoacidozu, komplikaciju dijabetesa.
Incidencija hipoglikemijskih situacija nakon liječenja linagliptinom, koji se koristi kao monoterapija, adekvatna je broju takvih slučajeva placebom.
Klinički eksperimenti pokazali su da se učestalost pojave hipoglikemije kod primjene Trezhenta u kombiniranoj terapiji ne uzima u obzir, jer kritično stanje ne uzrokuje linagliptin, već metformin i lijekove iz skupine tiazolidindiona.
Morate biti oprezni prilikom imenovanja Trazhenta u kombinaciji s lijekovima klase sulfoniluree, jer oni izazivaju hipoglikemiju. Pri visokom riziku potrebno je prilagoditi doziranje lijekova iz grupe sulfonilureje.
Linagliptin ne utiče na verovatnoću razvoja patologija srca i krvnih sudova.
U kombinovanoj terapiji, Trazhent se može koristiti čak i sa ozbiljnim oštećenjem bubrežne funkcije.
U bolesnika u odrasloj dobi (preko 70 godina), liječenje Trezenta pokazalo je dobre rezultate HbA1c: početni glikozilirani hemoglobin bio je 7,8%, krajnji - 7,2%.
Lijek ne izaziva porast kardiovaskularne opasnosti. Primarna krajnja točka koja karakterizira učestalost i vrijeme pojave smrti, srčanog udara, moždanog udara, nestabilne angine pektoris koja zahtijeva hospitalizaciju, dijabetičari koji su uzimali linagliptin prolazili su rjeđe i kasnije od dobrovoljaca u kontrolnoj skupini koji su primali placebo ili lijekove za usporedbu.
U nekim slučajevima primjena linagliptina izazivala je napade akutnog pankreatitisa.
Ako postoje znakovi (akutna bol u epigastriju, dispeptični poremećaji, opća slabost), lijek treba prekinuti i obratiti se liječniku.
Studije o utjecaju Tražente na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama nisu provedene, ali zbog moguće narušene koordinacije uzimajte lijek ako je potrebno, s velikom koncentracijom pažnje i brzom reakcijom s oprezom.
Analozi i cijena lijekova
Za lijek Trazhenta cijena se kreće od 1500-1800 rubalja za 30 tableta s dozom od 5 mg. Lijekovi na recept se puštaju.
Analozi iste klase inhibitora DPP-4 uključuju Januvia na bazi synagliptina, Onglizu na bazi saksagliptina i Galvus sa aktivnom komponentom vildagliptin. Ovi lijekovi odgovaraju ATX nivou 4 koda.
Sličan efekat imaju lekovi Sitagliptin, Alogliptin, Saksagliptin, Vildagliptin.
Ne postoje posebni uslovi za čuvanje Trazentia u uputama. Tokom tri godine (u skladu s datumom isteka) tablete se čuvaju na sobnoj temperaturi (do +25 stepeni), na tamnom mjestu, bez pristupa djece. Lijekovi kojima je istekao rok trajanja ne mogu se koristiti, moraju se odložiti.
Dijabetičari i ljekari o Tražentu
Međunarodne studije i medicinska praksa potvrdile su visoku efikasnost Trazenti u različitim kombinacijama. Endokrinolozi radije koriste linagliptin kao lijek prve linije ili u kombiniranoj terapiji. S tendencijom ka hipoglikemiji (jaki fizički napor, loša prehrana), umjesto lijekova klase sulfonilureje, koji se prepisuju Trazentu, postoje pregledi o prepisivanju lijeka za inzulinsku rezistenciju i pretilost. Mnogi dijabetičari primaju lijek kao dio složenog liječenja, tako da je teško procijeniti njegovu učinkovitost, ali generalno, svi su zadovoljni rezultatom.
Inhibitori DPP-4, kojima pripada Trazhenta, odlikuju se ne samo izraženim antidijabetičkim sposobnostima, već i povećanim stepenom sigurnosti, jer ne izazivaju hipoglikemijski efekat, ne doprinose povećanju telesne težine i ne pogoršavaju zatajenje bubrega. Do danas se ova klasa lijekova smatra jednim od najperspektivnijih za kontrolu dijabetesa tipa 2.
