Pioglitazon - lijek za dijabetičare tipa 2

Pioglitazon je relativno nov lijek za snižavanje šećera, uveden je u kliničku praksu 1996. Supstanca pripada grupi tiazolidindiona, mehanizam delovanja u njoj je povećati osjetljivost mišićnog tkiva i masti na inzulin. Pioglitazon ne utiče direktno na nivo lučenja hormona. Lijek se dobro podnosi, ne izaziva hipoglikemiju, ima pozitivan uticaj na metabolizam lipida. Pokazuje najbolji hipoglikemijski učinak kod dijabetičara sa prekomjernom težinom.

Mehanizam delovanja pioglitazona

Smanjenje osjetljivosti na inzulin jedan je od glavnih uzroka manifestacije dijabetesa. Pioglitazon može smanjiti otpornost na inzulin, što dovodi do supresije glukoneogeneze u jetri, smanjenja koncentracije masnih kiselina u krvi i povećanja iskorištenja glukoze u mišićnim tkivima. Istovremeno se smanjuje glikemija, lipidi u krvi se normaliziraju i glikokacija proteina usporava. Prema studijama, Pioglitazon može povećati unos glukoze u tkivo 2,5 puta.

Tradicionalno, metformin se koristi za smanjenje otpornosti na inzulin. Ova supstanca pojačava osjetljivost na hormone prvenstveno u jetri. U mišićnim i masnim tkivima njegov je učinak manje izražen. Pioglitazon smanjuje otpornost masti i mišića, prelazeći jačinu metformina. Propisuje se kao lijek druge linije kada učinak metformina nije dovoljan (obično s jakom pretilošću i slabom pokretljivošću) ili ako ga dijabetes slabo podnosi.

Na pozadini liječenja Pioglitazonom smanjuje se toksični učinak glukoze i lipida na beta ćelije i periferna tkiva, pa aktivnost beta ćelija postepeno raste, proces njihove smrti se usporava, poboljšava se sinteza inzulina.

U uputama za upotrebu primjećuje se pozitivan učinak Pioglitazona na uzroke kardiovaskularnih komplikacija dijabetičara. Nakon 3 godine primjene, nivo triglicerida opada u prosjeku za 13%, "dobar" holesterol raste za 9%. Rizik od moždanog udara i srčanog udara smanjen je za 16%. Eksperimentalno je dokazano da se, na osnovu upotrebe Pioglitazona, debljina stijenki krvnih žila normalizira, dok rizik od dijabetičke angiopatije također opada.

Dijabetes i porast pritiska bit će prošlost

• Normalizacija šećera -95%
• Eliminacija tromboze vena - 70%
• Eliminacija snažnog otkucaja srca -90%
• Oslobađanje od visokog krvnog pritiska - 92%
• Povećanje energije tokom dana, poboljšanje sna noću -97%

Pioglitazon ne doprinosi jakom povećanju tjelesne težine, poput lijekova koji utječu na sintezu inzulina. Suprotno tome, kod pacijenata sa šećernom bolešću dolazi do smanjenja opsega trbuha zbog smanjenja volumena visceralne masti.

Farmakokinetika Pioglitazona prema uputama: Nakon oralne primjene, tvar nakon pola sata ulazi u krvotok. Vrhunska koncentracija nastaje u 2 sata ako se tablete piju na prazan stomak, a u 3,5 sati ako se uzimaju s hranom. Djelovanje nakon pojedinačne doze čuva se najmanje jedan dan. Do 30% Pioglitazona i njegovih metabolita izlučuje se mokraćom, a ostatak izmetom.

Pripravci pioglitazona

Originalnim lijekom Pioglitazona smatra se Aktos koji proizvodi američka farmaceutska kompanija Eli Lilly. Djelatna tvar u tabletama je Pioglitazon hidroklorid, a pomoćne komponente su celuloza, magnezijum stearat i laktoza. Lijek je dostupan u dozama od 15, 30, 45 mg. Sada je registracija Aktosa u Rusiji istekla, lijek nije ponovo registrovan, tako da ga ne možete kupiti u ljekarnama. Prilikom naručivanja iz Evrope, cijena paketa Aktos iznosiće otprilike 3300 rubalja. po pakovanju od 28 tableta.

Analozi u Rusiji koštat će mnogo jeftinije. Na primjer, cijena Pioglara je oko 400 rubalja. za 30 tableta od 30 mg. Sljedeći pripravci Pioglitazona registrirani su u državnom registru:

Svi su ovi lijekovi potpuni analozi Aktosa, odnosno potpuno ponavljaju farmakološki učinak izvornog lijeka. Jednaka efikasnost potvrđena je kliničkim studijama. Ali recenzije dijabetičara se ne slažu uvijek s njima, ljudi više vjeruju Aktosu.

Indikacije za prijem

Pioglitazon se koristi za smanjenje glikemije samo kod dijabetesa tipa 2. Kao i druga oralna antidijabetička sredstva, Pioglitazon ne može efikasno uticati na šećer u krvi ako dijabetičar nije prilagodio svoj način života. U najmanju ruku trebate smanjiti količinu konzumiranih ugljikohidrata, a s viškom kilograma - i kalorija ugradite u svoju svakodnevnu fizičku vježbu. Da biste poboljšali postprandijalnu glikemiju, morate iz prehrane isključiti hranu s visokim GI, ravnomjerno rasporediti ugljikohidrate za sve obroke.

Pioglitazon je efikasan i kao monoterapija, ali češće se propisuje kao dio kombiniranog liječenja koji se sastoji od više hipoglikemijskih sredstava. Uputa za upotrebu omogućuje vam upotrebu Pioglitazona zajedno s metforminom, sulfonilurejom, inzulinom.

Indikacije za imenovanje tableta:

1. Novo dijagnosticirani dijabetes melitus kod bolesnika s prekomjernom težinom, ako dijabetičar ima kontraindikacije za upotrebu (zatajenje bubrega) ili slabu toleranciju (povraćanje, proljev) metformina.
2. Zajedno s metforminom kod pretilih dijabetičara ako monoterapija metforminomom nije dovoljna za normalizaciju šećera.
3. U kombinaciji s preparatima sulfonilureje, ako postoji razlog za vjerovanje da je pacijent počeo propadati sintezu svog inzulina.
4. Dijabetes ovisan o insulinu, ako pacijentu trebaju visoke doze inzulina zbog slabe osjetljivosti tkiva na njega.

Kontraindikacije

Uputa zabranjuje uzimanje Pioglitazona u sledećim slučajevima:

• ako se otkrije preosjetljivost na barem jednu od komponenti lijeka. Blage alergijske reakcije u obliku svrbeža ili osipa ne zahtijevaju prekid lijeka;
• sa šećernom bolešću tipa 1, čak i ako pacijent ima inzulinsku rezistenciju;
• kod dijabetesne djece;
• tokom trudnoće i HB. Ispitivanja u ovim skupinama bolesnika sa šećernom bolešću nisu provedena pa nije poznato prelazi li Pioglitazon preko placentarne barijere u mlijeko. Tablete se hitno poništavaju čim se utvrdi trudnoća;
• ozbiljno zatajenje srca;
• u akutnim stanjima koja zahtevaju insulinsku terapiju (ozbiljne povrede, infekcije i operacije, ketoacidoza) privremeno se poništavaju sva hipoglikemijska sredstva u tabletama.

Uputa preporučuje uzimanje ovog lijeka s oprezom u slučaju edema, anemije. To nije kontraindikacija, ali zatajenje jetre zahtijeva dodatni medicinski nadzor. Uz nefropatiju, Pioglitazon se može primjenjivati ​​aktivnije od metformina, jer se ta supstanca mnogo manje izlučuje bubrezima.

Posebna pažnja zahtijeva imenovanje Pioglitazona za bilo koje bolesti srca. Njegov najbliži analogni skup, rosiglitazon, otkrio je povećani rizik od infarkta miokarda i smrti od drugih srčanih poremećaja. Pioglitazon nije imao takvu nuspojavu, ali dodatne mjere opreza pri njegovom uzimanju još uvijek neće ometati. Prema liječnicima, pokušavaju ga igrati sigurno i ne propisuju Pioglitazon uz najmanji rizik od zatajenja srca.

Interakcija lijekova

Uz kombiniranu upotrebu Pioglitazona s drugim lijekovima, moguća je promjena njihove učinkovitosti:

Kod ostalih lijekova nije otkrivena interakcija s Pioglitazonom.

Pravila za uzimanje Pioglitazona

Bez obzira na doziranje, Pioglitazon se pije jednom dnevno od dijabetesa. Vezivi za hranu nisu potrebni.

Postupak odabira doze:

1. Kao početnu dozu pijte 15 ili 30 mg. Za pretile dijabetičare, uputstvo preporučuje početak liječenja s 30 mg. Prema pregledu, uz zajedničku dozu metformina, mnogima je dovoljno 15 mg Pioglitazona dnevno.
2. Lijek polako smanjuje otpornost na inzulin, pa je teško procijeniti njegovu učinkovitost pomoću kućnog mjerača glukoze u krvi. Dijabetičarima je potreban kvartalni nadzor glikoziranog hemoglobina. Doza Pioglitazona povećava se za 15 mg, ako je nakon 3 mjeseca uzimanja GH-a ostao iznad 7%.
3. Ako se Pioglitazon koristi zajedno sa sulfonilurejom ili inzulinom, kod pacijenata sa šećernom bolešću može se razviti hipoglikemija. U tom slučaju trebate smanjiti dozu dodatnih lijekova, doza Pioglitazona ostaje nepromijenjena. Pregledi pacijenata sa inzulinskom rezistencijom pokazuju da lijek može smanjiti količinu inzulina koju koristi za gotovo četvrtinu.
4. Maksimalna doza dopuštena u uputama za dijabetes je 45 mg kod monoterapije, 30 mg kada se koristi zajedno s drugim lijekovima za snižavanje šećera. Ako se nakon 3 mjeseca uzimanja Pioglitazona u najvećoj dozi, GH nije vratio u normalu, drugom pacijentu je propisan lijek za kontrolu glikemije.

Nuspojave

Imenovanje Pioglitazona u kliničkoj praksi ograničeno je nepoželjnim dejstvom tvari, od kojih se mnoge povećavaju dugotrajnom upotrebom:

1. Prvih šest mjeseci kod 5% dijabetičara liječenje Pioglitazonom u kombinaciji sa sulfonilurejom ili inzulinom prati porast mase do 3,7 kg, a zatim se taj proces stabilizira. Kada se uzima s metforminom, tjelesna težina se ne povećava. Kod šećerne bolesti ovo je nepoželjno dejstvo važno jer je većina pacijenata pretila. U obranu lijeka, mora se reći da se masa povećava uglavnom zbog potkožnih masnih masti, a volumen najopasnije visceralne masnoće, naprotiv, smanjuje se. To jest, uprkos debljanju, Pioglitazon ne doprinosi razvoju vaskularnih komplikacija dijabetesa.
2. Neki pacijenti primjećuju zadržavanje tekućine u tijelu. Uputa za upotrebu kaže da je učestalost otkrivanja edema monoterapijom Pioglitazonom 5%, zajedno s inzulinom - 15%. Zadržavanje vode prati povećanje volumena krvi i izvanstanične tekućine. Upravo sa ovom nuspojavom povezani su slučajevi zatajenja srca i primjena Pioglitazona.
3. Liječenje može biti popraćeno neznatnim smanjenjem hemoglobina i hematokrita. Razlog je i zadržavanje tekućine, u lijeku nisu pronađeni toksični učinci na procese formiranja krvi.
4. Uz dugotrajnu upotrebu rosiglitazona, analoga Pioglitazona, ustanovljeno je smanjenje gustoće kostiju i povećan rizik od prijeloma. Za Pioglitazon nema takvih podataka.
5. U 0,25% bolesnika sa šećernom bolešću otkriveno je trostruko povećanje razine ALT-a. U izoliranim slučajevima dijagnosticiran je hepatitis.

Zdravstvena kontrola

Upotreba Pioglitazona zahtijeva dodatno praćenje zdravstvenog stanja dijabetičara:

Kako zamijeniti Pioglitazone

Od supstanci koje pripadaju grupi tiazolidindiona u Rusiji je registrovan samo rosiglitazon osim Pioglitazona. Dio je lijekova Roglit, Avandia, Avandamet, Avandaglim. Studije su pokazale da dugotrajno liječenje rosiglitazonom povećava rizik od zatajenja srca, smrti od infarkta miokarda, stoga je propisano samo u nedostatku alternative.

Pored Pioglitazona, lekovi na bazi metformina smanjuju inzulinsku rezistenciju. Da bi se poboljšala tolerancija ove tvari stvorene su tablete s modificiranim oslobađanjem - Glucofage Long i analozi.

I rosiglitazon i metformin imaju brojne kontraindikacije, pa ih može propisati samo vaš ljekar.

Pregledi ljekara i pacijenata

Endokrinolozi propisuju pioglitazon prilično rijetko. Razlog njihove nesklonosti ovom lijeku je potreba za dodatnom kontrolom hemoglobina i funkcija jetre, visok rizik propisivanja lijekova za angiopatiju i starije pacijente, koji čine većinu pacijenata. Najčešće, liječnici smatraju Pioglitazon alternativom metforminu kada ga je nemoguće koristiti, a ne kao neovisno sredstvo za snižavanje šećera.

Kod dijabetičara Pioglitazon takođe nije popularan. Ozbiljna prepreka njegovoj upotrebi je visoka cijena lijeka, nemogućnost da ga besplatno primite. Lijek se ne može naći u svakoj ljekarni, što takođe ne doprinosi njegovoj popularnosti. Nuspojave lijeka, posebno povećanje tjelesne težine, i povremeno pojavljuju informacije o riziku od srčanih bolesti prilikom uzimanja glitazona alarmiraju pacijente s dijabetesom.

Originalne tablete su pacijenti ocijenili kao najefikasnije i najsigurnije. Oni vjeruju manje generičkim vrstama, preferirajući liječenje tradicionalnim sredstvima: metforminom i sulfonilurejima.