Insulin Detemir je ekvivalent ljudskom insulinu. Lijek je namijenjen hipoglikemijskoj terapiji pacijenata sa šećernom bolešću. Karakterizira ga produljeno djelovanje i smanjena vjerojatnost razvoja hipoglikemije noću.
Međunarodno vlasničko ime
INN za ovaj lijek je Insulin detemir. Trgovačka imena su Levemir Flekspan i Levemir Penfill.
ATX
Ovo je hipoglikemijski lijek koji pripada farmakološkoj grupi inzulina. ATX kôd je A10AE05.
Oslobađanje oblika i sastava
Lijek je dostupan u obliku otopine za injekcije namijenjene primjeni pod kožom. Drugi oblici doziranja, uključujući tablete, ne proizvode se. To je zbog činjenice da se u probavnom traktu inzulin razgrađuje na aminokiseline i ne može ispuniti svoje funkcije.
Insulin Detemir je ekvivalent ljudskom insulinu.
Aktivna komponenta predstavljena je insulinom detemir. Njegov sadržaj u 1 ml otopine iznosi 14,2 mg, odnosno 100 jedinica. Dodatni sastav uključuje:
- natrijum-hlorid;
- glicerin;
- hidroksibenzen;
- metakrezol;
- natrijum hidrogen fosfat dihidrat;
- cink acetat;
- razblažena klorovodična kiselina / natrijum hidroksid;
- voda za ubrizgavanje.
Izgleda kao bistro, obojeno, homogeno rješenje. Distribuira se u spremnicima od 3 ml (Penfill) ili špricama (Flekspen). Vanjska kartonska ambalaža. Uputstvo je u prilogu.
Farmakološko djelovanje
Lijek je proizvod genetskog inženjeringa. Dobiva se stvaranjem rDNA u pekarskom kvascu. Zbog toga su fragmenti plazmida zamijenjeni genima koji određuju biosintezu prekursora inzulina. Ovi modificirani DNA plazmidi ubačeni su u stanice Saccharomyces cerevisiae i oni počinju proizvoditi inzulin.
Prilikom korištenja ovog lijeka rizik od noćne hipoglikemije smanjuje se za 65% (u usporedbi s drugim sredstvima).
Predmet koji se razmatra analogan je hormonu koji se u ljudskom telu izlučuje otočićima Langerhans. Karakterizira ga produljeno vrijeme djelovanja i ravnomjerno oslobađanje bez izrazitih skokova koncentracije aktivne tvari u plazmi.
Molekuli inzulina formiraju asocijacije na mjestu ubrizgavanja, a također se vežu i za albumin. Zbog toga se lijek apsorbira i polako ulazi u ciljno tkivo na periferiji, što ga čini efikasnijim i sigurnijim od ostalih inzulinskih pripravaka (Glargin, Isofan). U usporedbi s njima, rizik od hipoglikemije noću smanjuje se na 65%.
Djelujući na stanične receptore, aktivna komponenta lijeka pokreće brojne unutarćelijske procese, uključujući sintezu važnih enzima kao što su glikogen sintetaza, piruvat i hekokinaza. Smanjenje glukoze u plazmi osigurava:
- suzbijanje njegove proizvodnje u jetri;
- jačanje unutarćelijskog transporta;
- aktiviranje asimilacije u tkivima;
- stimulacija prerade u glikogen i masne kiseline.
Farmakološki efekti lijeka proporcionalni su primijenjenoj dozi. Trajanje izlaganja ovisi o mjestu ubrizgavanja, doziranju, tjelesnoj temperaturi, brzini protoka krvi, fizičkoj aktivnosti. Može dostići 24 sata, pa se injekcije prave 1-2 puta dnevno.
Stanje bubrega ne utječe na metabolizam tvari.
U toku studija nisu otkriveni genotoksičnost rastvora, kancerogeni efekti i izraženi efekti na rast ćelije i reproduktivne funkcije.
Farmakokinetika
Za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi treba da protekne 6-8 sati od trenutka primjene. Bioraspoloživost je oko 60%. Ravnotežna koncentracija kod dvostrukog davanja određuje se nakon 2-3 injekcije. Zapremina distribucije je u prosjeku 0,1 l / kg. Većina ubrizganog inzulina cirkuliše krvnim tokom. Lijek ne reagira s masnim kiselinama i farmakološkim agensima koji se vezuju za proteine.
Metabolizacija se ne razlikuje od prerade prirodnog inzulina. Poluvrijeme eliminacije iznosi od 5 do 7 sati (prema primijenjenoj dozi). Farmakokinetika ne ovisi o spolu i dobi pacijenta. Stanje bubrega i jetre takođe ne utječe na ove pokazatelje.
Indikacije za upotrebu
Lijek je namijenjen borbi protiv hiperglikemije u prisustvu dijabetesa tipa 1 i 2.
Insulin je dizajniran za borbu protiv hiperglikemije u prisustvu dijabetesa tipa 1 i 2.
Kontraindikacije
Ovaj alat nije propisan za preosjetljivost na djelovanje inzulinske komponente ili netoleranciju na pomoćne tvari. Starosna granica je 2 godine.
Kako uzimati Insulin Detemir
Otopina se koristi za supkutanu primjenu, intravenska infuzija može uzrokovati ozbiljnu hipoglikemiju. Ne ubrizgava se intramuskularno i ne koristi se u inzulinskim pumpama. Injekcije se mogu dati u području:
- rame (deltoidni mišić);
- kukovi
- prednji zid peritoneuma;
- stražnjica.
Mjesto ubrizgavanja mora se stalno mijenjati kako bi se smanjila vjerojatnost pojave lipodistrofije.
Režim doziranja odabire se strogo pojedinačno. Doze su ovisne o glukozi u plazmi natašte. Prilagođavanje doze može biti potrebno za fizički napor, promjene u prehrani, prateće bolesti.
Lijek se primjenjuje na raznim mjestima, uključujući prednju stijenku peritoneuma.
Dozvoljena je upotreba lijekova:
- nezavisno;
- zajedno sa bolusnim injekcijama insulina;
- pored liraglutida;
- sa oralnim antidijabetičkim sredstvima.
Sa složenom hipoglikemijskom terapijom preporučuje se davanje leka 1 put dnevno. Morate odabrati bilo koje prikladno vrijeme i držati se ga pri obavljanju svakodnevnih injekcija. Ako postoji potreba da se otopina koristi 2 puta dnevno, prva se doza primjenjuje ujutro, a druga u intervalu od 12 sati, uz večeru ili prije spavanja.
Nakon potkožne injekcije doze, pritisne se gumb olovke za štrcaljku, a igla se ostavlja u koži najmanje 6 sekundi.
Prilikom prelaska s drugih inzulinskih pripravaka na Detemir-inzulin prvih tjedana potrebno je stroga kontrola glikemijskog indeksa. Možda će biti potrebno promijeniti režim liječenja, doziranje i vrijeme uzimanja antidijabetičkih lijekova, uključujući oralne.
Potrebno je pažljivo nadzirati nivo šećera i pravovremeno prilagođavati doziranje kod starijih osoba.
Potrebno je pažljivo nadzirati nivo šećera i pravovremeno prilagoditi doziranje starijih osoba i bolesnika s bubrežno-jetrenim patologijama.
Nuspojave insulina Detemir
Ovo farmakološko sredstvo se dobro podnosi. Moguće neželjene reakcije povezane su s farmakološkim učincima inzulina.
Na delu organa vida
Ponekad se uoče anomalije refrakcije (zamagljivanje slike, izaziva glavobolja i isušivanje površine očiju). Moguća je dijabetička retinopatija. Rizik od njegovog napredovanja povećava se intenzivnom inzulinskom terapijom.
Iz mišićno-koštanog i vezivnog tkiva
Tijekom liječenja može se razviti lipodistrofija, izražena i atrofijom i hipertrofijom masnog tkiva.
Centralni nervni sistem
Ponekad se razvije periferna neuropatija. U većini slučajeva on je reverzibilan. Najčešće se njeni simptomi pojavljuju uz oštru normalizaciju glikemijskog indeksa.
Sa strane metabolizma
Često postoji smanjena koncentracija šećera u krvi. Teška hipoglikemija razvija se kod samo 6% bolesnika. Može prouzrokovati konvulzivne manifestacije, nesvestice, oslabljenu funkciju mozga, smrt.
Alergije
Ponekad se na mjestu ubrizgavanja pojavi reakcija. U tom se slučaju može pojaviti svrab, crvenilo kože, osip, oteklina. Promjena mjesta ubrizgavanja inzulina može smanjiti ili isključiti ove manifestacije; odbijanje lijeka je potrebno u rijetkim slučajevima. Moguća je generalizirana alergija (crijevni poremećaj, nedostatak daha, arterijska hipotenzija, blanširanje integriteta, znojenje, tahikardija, anafilaksija).
Uticaj na sposobnost upravljanja mehanizmima
Pažljivost i brzina odgovora mogu biti oslabljeni hipo- ili hiperglikemija. Potrebno je spriječiti pojavu ovih stanja prilikom izvođenja potencijalno opasnih poslova i vožnje automobila.
Posebna uputstva
Vjerojatnost pada razine šećera noću je smanjena u usporedbi sa sličnim lijekovima, što omogućava intenziviranje procesa normalizacije glikemijskih indeksa pacijenata. Ove mjere ne dovode do snažnog povećanja tjelesne težine (za razliku od drugih otopina inzulina), ali mogu promijeniti primarne hipoglikemijske simptome.
Prekid terapije insulinom ili nedovoljno doziranje može izazvati hiperglikemiju.
Prekid terapije inzulinom ili uporaba nedovoljnih doza može izazvati hiperglikemiju ili izazvati ketoacidozu, uključujući smrt. Posebno su visoki rizici kod dijabetesa ovisnog o insulinu. Simptomi povećane koncentracije šećera:
- žeđ
- nedostatak apetita;
- učestalo mokrenje;
- bolovi mučnine;
- gag refleks;
- predoziranje oralne sluznice;
- suhoća i svrbež integriteta;
- hiperemija;
- osjet mirisa acetona;
- pospanost
Potreba za inzulinom povećava se neplaniranom fizičkom aktivnošću, odstupanjem od rasporeda obroka, infekcijom, vrućicom. Potreba za promjenom vremenske zone zahtijeva prethodnu medicinsku konsultaciju.
Lijek se ne može koristiti:
- Intravenski, intramuskularno, u infuzijskim pumpama.
- Kada su se promijenili boja i prozirnost tečnosti.
- Ako je datum isteka istekao, rastvor je čuvan u neodgovarajućim uslovima ili je bio zamrznut.
- Nakon ispustanja ili pritiskanja uloška / šprice.
Nije dozvoljeno davanje inzulina Detemir intravenski.
Upotreba u starosti
U starijih bolesnika koncentracije glukoze u plazmi treba pratiti s posebnom pažnjom. Ako je potrebno, prilagodite početnu dozu.
Dodjela djeci
Nema kliničkog iskustva s primjenom lijeka za djecu mlađe dobne skupine (do 2 godine). Doze za djecu i adolescente treba birati s posebnom pažnjom.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Prilikom provođenja ispitivanja nisu utvrđene negativne posljedice za djecu čije su majke koristile lijek tokom trudnoće. Međutim, koristiti ga prilikom nošenja djeteta treba koristiti s oprezom. U početnom periodu trudnoće, ženina potreba za inzulinom lagano opada, a kasnije i povećava.
Nema dokaza da li inzulin prelazi u majčino mlijeko. Njegov oralni unos kod novorođenčadi ne smije se negativno odražavati, jer se u probavnom traktu lijek brzo razgrađuje i tijelo ga apsorbira u obliku aminokiselina. Majci koja doji možda će trebati prilagodba doze i promjena prehrane.
Primjena za oslabljenu funkciju bubrega
Doziranje se određuje pojedinačno. Potreba za lijekom može se malo smanjiti ako pacijent ima oštećenu bubrežnu funkciju.
Upotreba za oslabljenu funkciju jetre
Potrebna je stroga kontrola razine šećera i odgovarajuća promjena primijenjenih doza.
Predoziranje insulinom Detemir
Ne postoje jasno definirane doze koje mogu dovesti do predoziranja lijekom. Ako uneseni volumen daleko premaši potrebnu pojedinačnu dozu, hipoglikemijski simptomi se mogu pojaviti postepeno. Simptomi anksioznosti:
- blanširanje integriteta;
- hladan znoj;
- glavobolja
- glad
- slabost, umor, pospanost;
- bolovi mučnine;
- anksioznost, odvraćanje pažnje;
- palpitacije
- vidne nepravilnosti.
Lagano smanjenje glikemijskog indeksa eliminira se upotrebom glukoze, šećera itd.
Mali pad glikemijskog indeksa eliminira se upotrebom namirnica ili pića bogatih glukozom, šećerom, ugljikohidratima koje bi dijabetičar uvijek trebao imati sa sobom (kolačiće, bombone, rafinirani šećer itd.). U teškoj hipoglikemiji, nesvjesnom pacijentu ubrizgavaju se mišići ili ispod kože glukagon ili intravenski ubrizgava glukoza / dekstroza. Ako se pacijent ne probudi 15 minuta nakon injekcije glukagona, potrebna mu je injekcija otopine glukoze.
Interakcija s drugim lijekovima
Sastav se ne može mešati sa različitim lekovitim tečnostima i infuzijskim rastvorima. Tioli i sulfiti uzrokuju uništavanje strukture dotičnog agensa.
Snaga lijeka se povećava paralelnom primjenom:
- Clofibrate;
- Fenfluramin;
- Piridoksin;
- Bromocriptin;
- Ciklofosfamid;
- Mebendazol;
- Ketokonazol;
- Teofilin;
- antidijabetički oralni lijekovi;
- ACE inhibitori;
- antidepresivi iz IMOA grupe;
- neselektivni beta blokatori;
- inhibitori aktivnosti ugljičnog anhidrata;
- Litijumski pripravci;
- sulfonamidi;
- derivati salicilne kiseline;
- tetraciklini;
- anabolika.
U kombinaciji sa Heparinom, Somatotropinom, Danazolom, Fenitoinom, Klonidinom, Morfijom, kortikosteroidima, hormonima štitnjače, simpatomimeticima, antagonistima kalcijuma, tiazidnim diureticima, TCA, oralnim kontraceptivima, nikotinom, smanjenjem efikasnosti inzulina.
Preporučuje se suzdržati se od konzumiranja alkohola.
Pod uticajem Lanreotida i Oktoreotida, efikasnost leka može i da se smanji i poveća. Upotreba beta blokatora dovodi do ublažavanja manifestacija hipoglikemije i inhibira obnavljanje nivoa glukoze.
Kompatibilnost s alkoholom
Preporučuje se suzdržati se od konzumiranja alkohola. Djelovanje etilnog alkohola je teško predvidjeti, jer je u stanju da pojača i oslabi hipoglikemijski učinak lijeka.
Analozi
Kompletni analozi Detemir-insulina su Levemir FlexPen i Penfill. Nakon konsultacije s ljekarom, drugi nadomjestci (glargin, Insulin-izofan, itd.) Mogu se koristiti kao zamjena za lijek.
Uvjeti za ljekarne
Pristup lijekovima je ograničen.
Mogu li kupiti bez recepta
Pušta se lijek na recept.
Cena
Cijena injekcijske otopine Levemir Penfill - od 2154 rubalja. za 5 uložaka.
Uvjeti skladištenja lijeka
Inzulin se čuva u ambalaži na temperaturi od + 2 ... + 8 ° C, izbjegavajući zamrzavanje. Korištena olovka za šprice s lijekom zaštićena je od djelovanja viška topline (temperatura do + 30 ° C) i svjetlosti.
Datum isteka
Lijek se može čuvati 30 mjeseci od datuma proizvodnje. Rok upotrebe otopine je 4 tjedna.
Proizvođač
Lijek proizvodi danska farmaceutska kompanija Novo Nordisk.
Recenzije
Nikolaj, 52, Nižnji Novgorod
Ovaj inzulin koristim već treću godinu. Učinkovito smanjuje šećer, djeluje duže i bolje nego prethodne injekcije.
Galina, 31 godina, Ekaterinburg
Kada dijeta nije pomogla, morala sam se nositi s gestacijskim dijabetesom tokom trudnoće ovim lijekom. Lijek se dobro podnosi, injekcije su, ako se rade pravilno, bezbolne.
