Lunaldin je treća faza "ljestvice za ublažavanje bolova" WHO-a. Ovo su najmoćniji narkotički analgetici koji se koriste za ublažavanje intenzivnih bolova.
Međunarodno vlasničko ime
Fentanil.
Lunaldin je treća faza "ljestvice za ublažavanje bolova" WHO-a.
ATX
ATX kôd - N02AB03 - Fentanil.
Oslobađanje oblika i sastava
Dostupne u obliku podjezičnih (za otapanje ispod jezika) tableta različitih doza (mcg) i u obliku:
- 100 - zaobljena;
- 200 - ovoidni;
- 300 - trokutasti;
- 400 - rombic;
- 600 - polukružni (u obliku slova D);
- 800 - kapsulano.
Jedna tableta sadrži aktivnu tvar - mikronizovane i pomoćne komponente fentanil citron.
Farmakološko djelovanje Lunaldina
Lijek pripada grupi opioidnih analgetika. Tvar blokira µ-opioidne receptore koji uzrokuju supraspinalnu (µ1-izloženost vladajućim strukturama mozga) i spinalnu (µ2-utjecaj na živčanu regulaciju leđne moždine) analgeziju (smanjenje osjetljivosti na bol uz pomoć lijekova).
Supstanca ometa sintezu adenylat ciklaze (AC) i cikličnog adenosino monofosfata (cAMP), koji prenose signale između sinapsi nervnih vlakana. Fentanil utječe na polarizaciju membrane, funkciju ionskih kanala, što dovodi do smanjenja oslobađanja medijatora boli.
Budući da su µ receptori lokalizovani ne samo u mozgu i kičmeni moždini, već i na perifernim organima, lijek:
- inhibira rad respiratornog centra;
- povećava tonus glatkih mišićnih struktura mokraćnog sistema, povećavajući ili inhibirajući mokrenje;
- izaziva spazam bilijarnog trakta;
- povećava ton glatkog mišića gastrointestinalnog trakta, smanjujući crevnu pokretljivost;
- širi periferne žile;
- izaziva hipotenziju i bradikardiju.
Ovaj mehanizam doveo je do upotrebe lijeka u analgetskoj terapiji patoloških stanja, praćena intenzivnim i nepodnošljivim bolovima.
Farmakokinetika
Lijek ima izraženu hidrofobnost, pa se brže apsorbuje u usnoj šupljini nego u probavnom traktu. Iz podjezične regije apsorbuje se u roku od 30 minuta. Bioraspoloživost je 70%. Vrhunska koncentracija fentanila u krvi dostiže se unošenjem 100-800 µg lijeka nakon 22-24 minuta.
Veća količina fentanila (80-85%) vezuje se za proteine u plazmi, što uzrokuje njegovo kratkotrajno djelovanje. Zapremina raspodjele lijeka u ravnoteži je 3-6 l / kg.
Glavna biotransformacija fentanila događa se pod utjecajem jetrenih enzima. Glavni put izlučivanja iz organizma je s urinom (85%) i žuči (15%).
Interval poluživa tvari iz tijela je od 3 do 12,5 sati.
Indikacije za upotrebu Lunaldina
Glavna indikacija za uporabu Lunaldina je farmakoterapija simptoma boli kod pacijenata s karcinomom koji primaju redovitu opioidnu terapiju.
Glavna indikacija za uporabu Lunaldina je farmakoterapija simptoma boli kod pacijenata s karcinomom koji primaju redovitu opioidnu terapiju.
Kontraindikacije
Lijek je kontraindiciran u:
- stanja praćena teškom respiratornom depresijom;
- opstruktivna bolest pluća;
- istodobna primjena lijeka s blokatorima monoamin oksidaze (MAO) ili njegova primjena u periodu kraćem od 2 tjedna nakon završetka terapije;
- uzimanje miješanih lijekova - antagonista i agonista opioidnih receptora;
- dob pacijenta do 18 godina;
- alergijska reakcija na sastavne dijelove;
- nedostatak prethodne opioidne terapije.
S pažnjom
Potrebna je povećana opreznost prilikom propisivanja Lunaldina pacijentima sklonim ekstremnim intrakranijalnim manifestacijama viška CO₂ u krvi:
- povećani intrakranijalni tlak;
- koma;
- zamagljena svijest;
- neoplazme mozga.
Posebno se moraju primijeniti mjere opreza u liječenju osoba s ozljedama glave, manifestacijama bradikardije i tahikardije. Kod starijih i oslabljenih pacijenata uzimanje lijekova može izazvati porast poluživota i povećanu osjetljivost na sastojke. U ovoj grupi bolesnika potrebno je promatrati manifestaciju znakova intoksikacije i prilagoditi dozu prema dolje.
U bolesnika s bubrežnom i jetrenom insuficijencijom, lijek može uzrokovati povećanje količine fentanila u krvi (zbog povećanja njegove bioraspoloživosti i inhibicije eliminacije). Lijek se mora primjenjivati s velikom oprezom kod pacijenata sa:
- hipervolemija (povećanje volumena plazme u krvi);
- hipertenzija
- oštećenja i upale usne sluznice.
Režim doziranja Lunaldina
Dodijeliti bolesnicima s utvrđenom tolerancijom na opioide, uzimajući 60 mg morfija oralno ili 25 µg / h fentanila. Uzimanje lijeka započinje s dozom od 100 mcg, postepeno povećavajući njegovu količinu. Ako u roku od 15-30 minuta. nakon uzimanja tablete od 100 mikrograma, bol ne prestaje, a zatim uzmite drugu tabletu s istom količinom aktivne tvari.
U tablici su prikazani primjeri za titraciju doze Lunaldina, ako prva doza ne donosi olakšanje:
| Prva doza (mcg) | Druga doza (mcg) |
| 100 | 100 |
| 200 | 100 |
| 300 | 100 |
| 400 | 200 |
| 600 | 200 |
| 800 | - |
Uzimanje lijeka započinje s dozom od 100 mcg, postepeno povećavajući njegovu količinu.
Ako nakon uzimanja maksimalne terapijske doze analgetički učinak nije postignut, tada se propisuje intermedijarna doza (100 mcg). Prilikom odabira doze u fazi titracije, ne koristite više od 2 tablete sa jednim napadom boli. Učinci fentanila na tijelo u dozi od preko 800 mcg nisu procijenjeni.
Uz manifestaciju više od četiri epizode jake boli dnevno, koja traje više od 4 uzastopna dana, propisano je prilagođavanje doze lijekova opioidne serije produženog djelovanja. Prilikom prelaska s jednog analgetika na drugi, vrši se ponovljeno titriranje doze pod nadzorom liječnika i laboratorijskim procjenom stanja pacijenta.
Prestanak paroksizmalne boli Lunaldin se prekida. Lijek se ukida, postepeno smanjujući dozu kako ne bi izazvao pojavu sindroma povlačenja.
Sa dijabetesom
Uz Lunaldin analgeziju, pacijentima sa dijabetesom preporučuje se njegova kombinirana primjena s Propofolom i Diazepamom.
Doza lijekova odabire se pojedinačno.
Nuspojave
Tokom lečenja često se manifestuju sledeće nuspojave:
- umor;
- pospanost
- glavobolja i vrtoglavica;
- hiperhidroza;
- mučnina
S različitim frekvencijama očituju se negativni efekti iz različitih sistema tijela u kojima su µ receptori lokalizirani.
Gastrointestinalni trakt
Lijekovi mogu imati inhibitorni učinak na crijevnu pokretljivost i uzrokovati zatvor. Pored toga, često se primjećuju sljedeće:
- suha usta
- bol u stomaku;
- poremećaji defekacije;
- dispeptički poremećaji;
- opstrukcija creva;
- pojava čireva na usnoj sluznici;
- kršenje akta gutanja;
- anoreksija
Manje je uobičajeno pretjerano stvaranje plinova, izazivajući nadimanje i nadutost.
Centralni nervni sistem
Iz centralnog nervnog sistema često nastaju:
- astenija;
- Depresija
- nesanica
- kršenje ukusa, vida, taktilna percepcija;
- halucinacije;
- delirijum;
- zbrka svijesti;
- noćne more;
- oštra promjena raspoloženja;
- povećana anksioznost.
Poremećaj samo-percepcije rjeđe je.
Iz mokraćnog sistema
Učinak Lunaldina na receptore mokraćnog sistema povećava ton glatkih mišića, što je praćeno poremećajem mokrenja - povećanim ili odgođenim izlučivanjem urina, spazmom mokraćnog mjehura, oligurijom.
Iz respiratornog sistema
Često se primjećuje:
- respiratorna depresija;
- curenje nosa;
- faringitis.
Manje najčešće bronhijalna astma, hipoventilacija pluća, respiratorni zastoj, hemoptiza.
Iz kardiovaskularnog sistema
Patološka reakcija može biti:
- ortostatski kolaps;
- opuštanje mišića zidova krvnih žila (vazodilatacija);
- plima i oseka;
- crvenilo lica;
- aritmija.
Patološke reakcije mogu se očitovati kao arterijska hipotenzija, oslabljena kontraktilnost miokarda, sinusni ritam srca (bradikardija) ili porast broja otkucaja srca (tahikardija).
Alergije
Alergijska reakcija na lijek može se pojaviti u obliku:
- manifestacije na koži - osip, svrbež;
- crvenilo i oteklina na mjestu ubrizgavanja.
U bolesnika sa problemima hipobiliarnog sistema može se primjetiti bilijarne kolike, kršenje odljeva žuči. Uz dužu upotrebu može se razviti ovisnost, mentalna i fizička ovisnost (ovisnost). Negativni utjecaj na tijelo može uzrokovati seksualnu disfunkciju i smanjenje libida.
Uticaj na sposobnost upravljanja mehanizmima
Lijek može negativno utjecati na središnji živčani sustav i osjetilne organe, tako da tijekom razdoblja liječenja Lunaldin treba odbiti upravljati vozilima, raditi sa mehanizmima i operativnim aktivnostima koje zahtijevaju pažnju, brzinu donošenja odluka i oštrinu vida.
Lijek može negativno utjecati na središnji živčani sustav i osjetilne organe, stoga biste tijekom razdoblja terapije Lunaldinom trebali odbiti upravljati vozilima.
Posebna uputstva
Kod produžene terapije opioidnim analgeticima treba se poštovati uputstva koja su data u uputstvu za lek. Osobe koje se brinu o pacijentu trebaju biti poučene o karakteristikama djelovanja lijeka na različite sustave i mogućnosti predoziranja. Trebali bi im moći pružiti prvu pomoć u slučaju znakova opijenosti.
Upotreba u starosti
Kod ljudi u poodmaklim godinama (zbog smanjenja metaboličke brzine i eliminacije lijeka) mogu se primijetiti znakovi opijenosti. Stoga je pri titriranju doze lijeka potrebno uzeti u obzir stanje tijela i dobne karakteristike.
Dodjela djeci
Nije propisan djeci mlađoj od 18 godina, iako se u inozemstvu za liječenje sindroma hronične boli fentanil smije koristiti od 1 godine.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Uzimanje lijekova zahtijeva uravnoteženu odluku. Produljena terapija lijekom tokom trudnoće može izazvati povlačenje u novorođenčadi. Lijek prodire kroz placentarnu barijeru, a njegova primjena tijekom porođaja opasna je za respiratornu aktivnost fetusa i novorođenčeta.
Lijek se nalazi u majčinom mlijeku. Zbog toga njegovo imenovanje za vrijeme dojenja može dovesti do respiratornog zatajenja djeteta. Lijek u dojenjem i gestacijskom razdoblju propisan je samo kad koristi od njegove upotrebe nadmašuju rizike za bebu i majku.
Primjena za oslabljenu funkciju bubrega
Budući da je glavni put izlučivanja lijeka i njegovih metabolita urinom, u slučaju oslabljene funkcije bubrega, može se primijetiti kašnjenje izlučivanja, akumulacija u tijelu i povećanje razdoblja djelovanja. Takvim pacijentima je potrebna kontrola sadržaja lijeka u plazmi i prilagođavanje doze s povećanjem njegove zapremine.
Upotreba za oslabljenu funkciju jetre
Lijek se izlučuje žuči, stoga, uz patologiju jetre, mogu doći do jetrenih kolika, produljenog djelovanja tvari, što ako se slijedi raspored primjene lijeka može uzrokovati predoziranje. Za takve bolesnike lijek treba uzimati s oprezom, poštujući frekvenciju i dozu koje je izračunao ljekar, te ih redovno pregledavati.
Predoziranje
U slučaju predoziranja Lunaldinom, pogoršavaju se efekti hipotenzije i respiratorne depresije, sve do zaustavljanja. Prva pomoć kod predoziranja su:
- revizija i pročišćavanje usne šupljine (podjezični prostor) od ostataka tablete;
- procjena adekvatnosti pacijenta;
- olakšanje disanja, do intubacije i prisilne ventilacije pluća;
- održavanje tjelesne temperature;
- unošenje tečnosti kako bi se nadoknadio njen gubitak.
Antidot opioidnim analgeticima je Naloxone. Ali može se koristiti samo za uklanjanje predoziranja kod ljudi koji prethodno nisu koristili opioide.
Sa ozbiljnom hipotenzijom, lekovi za zamenu plazme daju se u svrhu normalizacije krvnog pritiska.
Antidot opioidnim analgeticima je Naloxone.
Interakcija s drugim lijekovima
Lijek se metabolizira enzimima jetre, pa lijekovi koji utječu na njihovu aktivnost (Eritromicin, Ritonavir, Itrakonazol) povećavaju bioraspoloživost lijeka i dovode do produženja učinka.
Kombinacija s drugim analgeticima, antipsihoticima, tabletama za spavanje i sedativima izaziva povećanje inhibitora i opuštajući učinak, oslabljenu respiratornu funkciju, oštar pad krvnog pritiska. Stoga se njihova kombinacija koristi s krajnjim oprezom.
Ne preporučuje se istodobno s lijekom uzimati antagoniste / agoniste opioidnih receptora, jer kod pacijenata koji dugo uzimaju ovaj lijek ova kombinacija izaziva simptome povlačenja.
Kompatibilnost s alkoholom
Etilni alkohol pojačava sedativni učinak lijeka, pa se ne preporučuje kombiniranje lijeka s alkoholnim pićima.
Analozi
Lunaldinovi analozi su:
- Dolforin;
- Fentavera;
- Matrifen;
- Fendivia
- Carfentanil.
Uvjeti za ljekarne
Po receptu.
Mogu li kupiti bez recepta?
Br.
Cijena za Lunaldin
U Rusiji lijek košta od 4000 rubalja. za 10 tableta br. 100, 4500 rub. za pakiranje br. 200 i 5000 rubalja. za broj 300.
Uvjeti skladištenja lijeka
Lijek se nalazi na popisu A i mora se čuvati u zatvorenom ormaru, dalje od djece na sobnoj temperaturi.
Datum isteka
Ne više od 3 godine.
Lijek se čuva ne više od 3 godine.
Proizvođač
"Recipharm Stockholm AB", Švedska.
Recenzije o Lunaldin
Tatyana Ivanova, 45 godina, Pskov: "Odlična priprema. Dobro mi je pomogla nakon operacije. Bolovi su bili previše jaki i ništa nije pomoglo. Samo me Lunaldinovo liječenje spasilo od muke."
Mihail Prokopčuk, 48 godina, emerovo: "Radim kao anesteziolog u maloj bolnici. U svojoj praksi često moram koristiti anesteziju sa Lunaldinom. Dobar lek koji je u praksi dokazao svoju sigurnost i efikasnost. Bol brzo prestaje i nije bilo nuspojava, osim mučnine. "
Ekaterina Filippova, 36 godina, Kostroma: "Moja majka je patila od bolova u kolorektalnom karcinomu. Do poslednjeg dana spasile su nas samo Lunaldinove tablete. Nije bilo potrebe za injekcijama, pilulama pod jezik, a bolovi su se brzo povukli."
