Tulip je lijek koji spada u skupinu lijekova za snižavanje lipida čiji je glavni učinak snižavanje lipida u krvi. Dostupan je u obliku bijelih tableta u filmskoj ljusci, okrugle bikonveksne, na kojima je ugraviran natpis "HLA 10", "HLA 20" ili "HLA 40", ovisno o doziranju.
Glavni aktivni sastojak tulipana je atorvastatin (jedan od najefikasnijih lekova koji pripada grupi statina).
Osim atorvastatina, u sastav lijeka spadaju i laktoza monohidrat, polisorbat, magnezijev oksid, hiproloza, magnezijum stearat, mikrokristalna celuloza. Filmska membrana tableta sadrži hipromelozu, hiprolozu, titanov dioksid, talk i makrogol.
Osnove farmakodinamike tulipana
Tulip, zbog svog glavnog aktivnog sastojka atorvastatina, ima učinak snižavanja lipida. Temelji se na činjenici da je atorvastatin selektivni konkurentni inhibitor enzima nazvan HMG-CoA reduktaza. Ovaj enzim odgovoran je za pretvorbu 3-hidroksi-3-metilglutarilnog koenzima A u mevalonsku kiselinu. Mevalonska kiselina je preteča supstanca za holesterol, tačnije lipofilni alkoholni holesterol.
Holesterol se zajedno s trigliceridima vezuje za lipoproteine vrlo niske gustoće tokom njihove sinteze, a provodi se u jetri. Zatim prelaze u krvnu plazmu kroz koju dobiju pristup preostalim tkivima tijela. Lipoproteini vrlo niske gustine formiraju lipoproteine male gustine zbog interakcije sa posebnim receptorima.
Naučno je i praktično dokazano da se nivo ukupnog holesterola i njegovih frakcija povezanih s lipoproteinima niske gustine, zasebno lipoproteini niske gustine, kao i apolipoprotein B proteina nosača, vrlo često mogu povećati. Povećanje gornjih pokazatelja vodi u razvoju ateroskleroze i bolesti kardiovaskularnog sistema (poput koronarne srčane bolesti, angine pektoris, hipertenzije, infarkta miokarda, moždanog udara). Istovremeno, povišena razina lipoproteina visoke gustoće, naprotiv, smatra se preventivnim faktorom.
Glavni terapijski efekti tulipana su sljedeći:
- Inhibicija sinteze i smanjenje količine ukupnog holesterola povezanog lipoproteinom i niske gustine, apolipoproteina B kod pacijenata sa bolestima kao što su homo- i heterorozna porodična hiperholesterolemija, primarna hiperholesterolemija, mešovita hiperlipidemija.
- Inhibicija sinteze i smanjenje holesterola lipoproteina vrlo niske gustine, triglicerida.
- Povećana koncentracija apolipoproteina A i lipoprotein holesterola visoke gustoće.
- Snižavanje nivoa lipoproteinskog kolesterola srednje gustoće, što je posebno važno za pacijente s disbetalipoproteininemijom.
- Uz pravilno odabrane doze, smanjenje lipoproteina niske gustine kod pacijenata koji pate od homozigotne porodične hiperholesterolemije, kod kojih je uočena rezistencija (imunitet, neosjetljivost) na druge lijekove za snižavanje lipida.
- Ne doprinosi razvoju onkoloških neoplazmi (nisu kancerogenih).
- Ne uzrokuje razne mutacije (promjene) u tijelu (nisu mutagene).
Prvi efekt počinje se pojavljivati nakon dvije sedmice intenzivnog liječenja, maksimum postaje vidljiv nakon četiri tjedna.
Maksimalni učinak i dalje ostaje kroz čitav tijek liječenja.
Osnove farmakokinetike tulipana
Lijek se vrlo brzo i potpuno apsorbuje, odnosno apsorbuje. Maksimalna koncentracija aktivne tvari primijećena je u krvi jedan do dva sata nakon uzimanja tableta. Brzina apsorpcije lagano se smanjuje tokom jela, ali stupanj snižavanja holesterola lipoproteina niske gustine ostaje nepromijenjen.
Lijek se preporučuje uzimati izjutra, jer je koncentracija aktivne tvari u krvi kasno navečer za trećinu niža nego nakon upotrebe ujutro. Ali ustanovljeno je da doba dana ne utiče na stepen snižavanja holesterola lipoproteina niske gustine. Dokazano je da što je veća doza koju je uzimao pacijent, to će se više apsorbirati.
Bioraspoloživost lijeka kreće se od 12 do 14%. Tako nizak pokazatelj je posljedica činjenice da lijek prolazi određene metaboličke promjene u jetri i gastrointestinalnom traktu. Tulipan se veže na proteine gotovo 100%.
Laboratorijskim istraživanjima utvrđeno je da je koncentracija aktivne tvari u crvenim krvnim ćelijama četiri puta niža od njegove koncentracije u krvnoj plazmi.
Glavne metaboličke transformacije nastaju s lijekom uglavnom u jetri. Taj proces kataliziraju određeni izoenzimi, zbog kojih nastaju farmakološki aktivni metaboliti, zbog kojih se ostvaruje glavni učinak lijekova - inhibicija HMG-CoA reduktaze. Zahvaljujući produženom djelovanju metabolita, efekat lijeka traje jedan dan.
Povlačenje lijeka vrši se kroz crijevnu sluznicu. Poluživot lijeka - vrijeme tokom kojeg je prepolovljena njegova koncentracija u krvi - je 14 sati. Poluvrijeme inhibicijske aktivnosti enzima iznosi oko jedan dan. U laboratorijskom istraživanju urina ne može se otkriti više od 2% primljene doze lijeka. Treba imati na umu da se tulip ne izlučuje tokom hemodijalize zbog jake veze s proteinima plazme.
U žena je maksimalna koncentracija veća od one kod muškaraca za 20%, a stopa apsorpcije niža je za 10%.
U bolesnika koji pate od ciroze zbog zlouporabe alkohola, maksimalna koncentracija je 16 puta veća, a stopa apsorpcije 11 puta veća od normalne.
Maksimalna stopa koncentracije i apsorpcije lijeka je kod starijih osoba niža za oko 40% nego kod mladih, ali stupanj smanjenja nivoa kolesterola lipoproteina niske gustoće se ne mijenja.
Koncentracija lijeka u krvi i njegov terapeutski učinak ne ovise o funkciji bubrega.
Indikacije za upotrebu lijeka
Lijek Tulip nova je generacija u liječenju različitih bolesti povezanih s poremećajem metabolizma lipida. Označite neke preporuke za propisivanje tulipana.
Za smanjenje viška ukupnog holesterola, lipoproteinskog holesterola niske gustine, apolipoproteina B, triglicerida i za povećanje lipoproteinskog holesterola visoke gustoće kod pacijenata s primarnom hiperholesterolemijom, heteroziznom porodičnom i ne porodice s hiperholesterolemijom, zajedno s dijetom koja ima za cilj snižavanje holesterola.
Za liječenje kombinirane hiperelipidemije drugog tipa prema Fredericksonu ako dijeta i drugi načini liječenja nisu imali željeni učinak.
Da bi smanjili koncentracije ukupnog i holesterola povezanog lipoproteinom niske gustine kod pacijenata koji pate od homozigotne porodične hiperholesterolemije, kada dijeta i druge terapijske metode nisu bile efikasne;
Kako bi se spriječio razvoj komplikacija povezanih s kardiovaskularnim sustavom kod pacijenata bez kliničkih manifestacija koronarne srčane bolesti, ali uz prisustvo određenih faktora rizika za takav razvoj: odrasla dob, dugotrajno pušenje, hipertenzija, dijabetes melitus sa komplikacijama, niski kolesterol s visokim lipoproteinima gustina, nasljedna predispozicija.
Prevencija razvoja komplikacija povezanih s kardiovaskularnim sistemom kod pacijenata koji pate od koronarne srčane bolesti, radi smanjivanja ukupne stope smrtnosti, smanjenja rizika od srčanog udara, moždanog udara i hospitalizacije.
Kontraindikacije za upotrebu lijeka
Kao i većina lijekova, Tulip ima niz kontraindikacija.
Postojeće kontraindikacije treba uzeti u obzir prilikom propisivanja lijeka od strane liječnika.
Samo-lijek ovim lijekom strogo je zabranjen.
Razlikuju se sljedeće kontraindikacije za upotrebu Tulipana:
- trudnoća i period dojenja;
- pogoršane bolesti jetre;
- porast aktivnosti jetrenih enzima za više od tri puta u usporedbi s normom nepoznate etiologije (razloga);
- maloljetna godina, budući da učinak lijeka na organizam koji sazrijeva nije potpuno shvaćen;
- nedostatak laktaze, pojedinačna netolerancija na mliječni šećer, kršenje njegove probave i asimilacija, jer laktoza dio lijeka;
- alergijska reakcija na atorvastatin ili bilo koje druge komponente lijeka.
U nekim slučajevima primjena lijeka može biti nešto ograničena ili ga treba provoditi s oprezom. To su slučajevi kao što su:
- Hronični alkoholizam
- Istodobne bolesti jetre i žuči.
- Patologija mišićno-koštanog sistema.
- Teška neravnoteža elektrolita.
- Metabolički poremećaji.
- Endokrini poremećaji
- Nizak krvni pritisak.
- Dijabetes tipa 1.
- Dijabetes tipa 2.
- Septička oštećenja na tijelu.
- Nekontrolisana epilepsija.
- Masivne operacije i povrede.
Potreban je oprez prilikom upotrebe lijeka uz prisustvo bilo koje vrste moždanog udara u povijesti.
Upute za upotrebu lijeka
Najčešće, lijek Tulip propisuje kardiolog. Neposredno prije imenovanja terapije za snižavanje lipida pacijent bi trebao prijeći na posebnu dijetu koja pomaže snižavanju kolesterola i promatrati ga tokom cijelog liječenja.
Tablete se moraju uzimati oralno, bez obzira na obroke. Najveća dopuštena dnevna doza lijeka je 80 mg / dan. Odabir doze vrši se pojedinačno za svakog pacijenta. U većini slučajeva uzimanje Tulipana započinje s 10 mg na dan. jednom.
Otprilike dvije do četiri sedmice nakon početka liječenja, potrebno je izvršiti lipidni profil radi kontrole razine lipida u krvi. Ako rezultati nisu u skladu s terapijom, doza se mora ponovo odabrati.
Kod primarne i mješovite hiperholesterolemije, Tulip se često propisuje u količini od 10 mg dnevno. odjednom. Ako je potrebno, dozvoljeno je da se doza postepeno povećava do 80 mg / dan. pod kontrolom laboratorijskih parametara.
Kod homozigotne nasljedne hiperholesterolemije, lijek je propisan u količini od 80 mg na dan.
Za prevenciju vaskularnih i srčanih bolesti preporučuje se doza od 10 mg / dan.U posebnim slučajevima do 80 mg / dan.
Za bolesnike sa oštećenom funkcijom bubrega, kao i za starije pacijente, doza se ne bira pojedinačno, već se propisuje prema opštim preporukama.
Za pacijente sa problemima jetre, doza ostaje ista, međutim, uzorci jetre stalno se prate.
Ako se povećaju za više od tri puta, dozu treba smanjiti ili lijek otkazati.
Neželjeni efekti upotrebe lijeka
Nuspojave se mogu pojaviti u različitim oblicima iz različitih organa organa.
Imuni sistem - pojedinačna netolerancija, anafilaktička reakcija.
Živčani sistem - glavobolja, nesanica, noćne more, vrtoglavica, osjećaj slabosti, smanjenje periferne ili osjetljivosti na okus, oštećenje pamćenja, neuropatija.
Organi osjetila - buka ili zveckanje u ušima, smanjena oštrina vida, oštećenje sluha.
Digestivni sistem - zatvor, prekomjerna nadutost, probavne smetnje, mučnina, povraćanje, podrigivanje, bol u trbuhu, upalni procesi u jetri, oštećenje rada jetre i prolazak žuči.
Mišićno-koštani sistem - bolovi u mišićima i zglobovima, njihovo oticanje, grčevi u mišićima, bolovi u leđima, upale u mišićima i tetivama mišića, miopatija.
Koža i potkožno masno tkivo - kožni osip, edemi, svrbež, urtikarija, alopecija areata, eritem, sindromi Stevens-Johnsona i Lyell-a.
Metabolizam - povećanje ili smanjenje glukoze u krvi.
Hematopoetski sistem je smanjenje broja trombocita.
Respiratorni sistem - upala ždrijela i sluznice nosa, grlobolja, krvarenje iz nosa.
Pokazatelji testa su povećanje aktivnosti kreatin fosfokinaze i jetrenih enzima.
Ostale nuspojave uključuju umor, impotenciju, vrućicu, oticanje udova, povećanje tjelesne težine, rast grudi kod muškaraca i dijabetes melitus.
Dostupni su takvi analozi tulipana kao Torvakard, Akorta, Atoris, Atorvastatin, Vasilip, Rosuvastatin.
Lijek se može kupiti u bilo kojoj ljekarni s receptom koji je propisao liječnik po prilično povoljnoj cijeni - u prosjeku oko 250 rubalja. Recenzije o lijeku uglavnom su pozitivne.
Statini su opisani u videu u ovom članku.
