Acorta je lijek koji pripada farmakološkoj grupi koja se naziva statini. Najčešće ga doktori prepisuju osobama koje pate od ateroskleroze i bilo kojeg drugog poremećaja metabolizma lipida u organizmu. Ovaj lijek je dostupan u obliku malih tableta u filmskom premazu. Boja tableta može biti unutar svih nijansi ružičaste. Okruglog su oblika, sa obje strane konveksni, a kad se razbiju iznutra su bijele ili bež boje.
Glavni aktivni sastojak Akorte je rosuvastatin. Takođe, pored rosuvastatina, u sastavu leka nalaze se i pomoćne materije kao laktoza, celuloza, kalcijum, magnezijum, krospovidon. Filmska školjka samih tableta sastoji se od laktoze, hipromeloze, titanijevog dioksida, triacetina i boje u obliku željeznog spoja. Sve tablete dostupne su u standardnom pakovanju od 10 komada.
Mehanizam delovanja akorte
Akorta, ili bolje rečeno, njegov glavni aktivni sastojak rosuvastatin, specifični je selektivni inhibitor posebnog enzima - hidroksimetilglutaril-koenzima A reduktaze, koji će u skraćenom obliku zvučati kao HMG-CoA. HMG-CoA je vrlo važan enzim koji je odgovoran za pretvorbu hidroksi-3-metilglutaril-koenzima A u tvar koja se naziva mevalonat ili mevalonska kiselina.
Mevalonat je direktan prethodnik holesterola, čiji je višak glavni faktor rizika za aterosklerozu. Sinteza holesterola i raspad lipoproteina niske gustine (LDL) događa se u jetri. Odatle se s točnošću može reći da je jetra glavna meta djelovanja lijeka.
Lijek pomaže povećati broj receptora za lipoproteine male gustoće na površini stanica jetre, kao rezultat toga naglo se povećava unos njihovih produkata raspada, a slobodni lipoproteini ne ulaze u krvotok. Osim toga, u jetri se sintetizira i druga skupina lipoproteina - vrlo niske gustine (VLDL). Upravo Akorta inhibira njihovu sintezu i dovodi do smanjenja njihove razine u ljudskoj krvi.
Rosuvastatin pomaže smanjiti količinu lipoproteina kolesterola niske i vrlo gustine, a istovremeno povećava razinu „dobrog“ kolesterola - od HDL-a. Količina ukupnog holesterola, apolipoproteina B (ali zauzvrat, povećava koncentraciju apolipoproteina A), trigliceridi se takođe značajno smanjuju, nivo “aterogenog” holesterola je potpuno smanjen.
Ovaj mehanizam djelovanja objašnjava glavni učinak lijeka - snižavanje lipida (doslovno - smanjenje količine masti). Taj efekat direktno ovisi o dozi lijeka koju propiše lekar. Da bi se postigao terapeutski, odnosno standardni podržavajući efekat, potrebno je uzimati lijek jednu sedmicu. Da biste postigli maksimalan, "šok" rezultat, potrebno je najmanje četiri tjedna redovitog unosa i daljnjeg održavanja doze i režima.
Primjena Akorta odlično ide uz imenovanje lijekova iz farmakološke grupe lijekova za snižavanje lipida zvanih fibrati, kao i nikotinske kiseline koja pomaže povećanju razine lipoproteina visoke gustoće.
Farmakokinetika i farmakodinamika Acorta
Farmakokinetika se događa sa samim lijekom u tijelu osobe koja ga je uzela. Neposredni efekat je samo 20% primljene doze. Ovaj fenomen se naziva bioraspoloživost. Upravo ta količina lijeka neprestano stiže na odredište. Najveća koncentracija Acorta primijećena je 3-5 sati nakon oralne primjene. Ne biste trebali uzimati tablete s hranom, jer bilo koja hrana pomaže smanjiti brzinu apsorpcije lijeka. Rosuvastatin savršeno prodire kroz hematoplacentalnu barijeru, što bi trebalo uzeti u obzir prilikom propisivanja ovog lijeka trudnicama.
Kad aorta uđe u naše tijelo, ona uglavnom utječe na jetru, pa je ona iskorištava, utječući na sintezu kolesterola i lipoproteina niske gustine. Takođe, rosuvastatin je dobro povezan s proteinima u krvi. U metabolizmu, odnosno u izmjeni rosuvastatina, aktivno su uključeni jetreni enzimi, uglavnom - citokrom P-450, koji je jedan od glavnih elemenata koji osigurava proces disanja tkiva.
Izlučivanje, odnosno eliminacija, glavnog dela leka događa se kroz probavni sistem, naime kroz creva. Mali preostali dio eliminiše se bubrezima. Smanjenje koncentracije lijeka u krvi za pola se naziva poluživot. Poluživot Acorte je devetnaest sati i ne ovisi o dozi.
Metabolizam rosuvastatina ne mijenja se ni na koji način i ne ovisi o dobi i spolu pacijenata, već ovisi o prisutnosti popratnih patologija poput zatajenja bubrega i jetre. U bolesnika koji pate od teškog ozbiljnog zatajenja bubrega koncentracija lijeka u krvi tri puta je veća nego u zdravih ljudi. A kod pacijenata sa zatajenjem jetre primjećuje se porast poluživota rosuvastatina.
Također, metabolizam i učinak Acorte ovise o genetskim oštećenjima ili jednostavno razlikama.
Upute za upotrebu lijeka
Aorta je propisana za različite poremećaje metabolizma lipida.
Glavna indikacija je prisutnost ateroskleroze.
Lijek se koristi kao dodatak prehrani za smanjenje kolesterola i lipoproteina niske i vrlo niske gustine.
Pored ovoga, lijek je propisan:
- Kao dodatna profilaksa bolesti kardiovaskularnog sistema kod bolesnika bez kliničkih znakova koronarne srčane bolesti. Oni uključuju infarkt miokarda, moždani udar, hipertenziju. U ovom je slučaju važna dob pacijenata - za muškarce je starija od 50 godina, a za žene - iznad 60. Također je vrijedno razmotriti nizak nivo lipoproteinskog kolesterola visoke gustoće i prisustvo srčanih bolesti srca u bliskoj rodbini;
- Primarna hiperholesterolemija prema Fredricksenu ili mješovitog tipa je porast kolesterola bez ikakvih vanjskih uzroka. Lijek je propisan kao dodatno sredstvo, posebno ako drugi lijekovi, dijeta i tjelesna aktivnost nisu bili dovoljni za postizanje željenog učinka;
- Četvrta vrsta hipertrigliceridemije prema Fredricksenu kao dodatni korak u kombinaciji sa dijetskom terapijom.
Kontraindikacije za upotrebu Akorty ovise o dozi lijeka. Za dnevnu dozu od 10 do 20 mg, alergijske reakcije su kontraindikacije; akutne bolesti jetre ili hronične u akutnom stadijumu, koje se u biohemijskoj analizi krvi definiraju kao trostruko povećanje uzorka jetre u usporedbi s normalnim pokazateljima; ozbiljno zatajenje bubrega; pojedinačna preosjetljivost na mliječni šećer (laktozu), njegov nedostatak ili kršenje procesa apsorpcije; prisutnost miopatije u anamnezi (mišićna slabost); istodobna primjena lijeka koji se zove ciklosporin; genetska predispozicija za razvoj miopatije; period trudnoće i dojenja kod žena; maloljetna godina.
Prilikom doziranja Akorta 40 mg dnevno, gore navedenim kontraindikacijama treba dodati sljedeće kontraindikacije:
- Manjak štitnjače - hipotireoza;
- Prisutnost u ličnoj anamnezi ili u srodnom slučaju slučajeva bolesti mišićnog tkiva;
- Razvoj miotoksičnosti prilikom uzimanja lijekova s identičnim mehanizmom djelovanja;
- Prekomjerna konzumacija alkohola
- Bilo koja stanja koja mogu rezultirati povećanjem razine rosuvastatina u tijelu;
- Pacijenti koji pripadaju mongoloidnoj rasi;
- Kombinovana upotreba fibrata;
Pored toga, kontraindikacija je prisustvo u pacijentovom tijelu umjerene težine zatajenja bubrega.
Značajke uporabe akorta u različitim patologijama
S izuzetnim oprezom, Akorta treba propisati u dozi od 10 i 20 mg uz prisustvo nekih popratnih patologija u tijelu
Treba koristiti oprez pri korištenju lijeka ako postoji rizik od bolesti mišićnog sistema
Uz to, pacijente koji uzimaju ovaj lijek treba držati pod posebnom kontrolom u slučaju bubrežnog zatajenja bilo kojeg stadija u tijelu pacijenta.
Uz to, treba utvrditi tačnost i oprez ukoliko se pacijent otkrije:
- insuficijencija štitnjače;
- prisutnost u ličnoj anamnezi ili u srodnom slučaju slučajeva bolesti mišićnog tkiva;
- razvoj miotoksičnosti prilikom uzimanja lijekova s identičnim mehanizmom djelovanja;
- prekomjerna konzumacija alkohola;
- bilo koja stanja koja mogu rezultirati povećanjem razine rosuvastatina u tijelu;
- starija dob - više od 65 godina;
- prethodna bolest jetre;
- septička lezija;
- stabilno smanjeni pritisak;
- značajni kirurški zahvati koji su prethodno rađeni;
- traumatične ozljede;
- metabolički poremećaji, vodno-elektrolitna ravnoteža, hormonalna razina;
- nekontrolisana epilepsija.
Za dozu od 40 mg dnevno, ograničenja su gotovo ista:
- Starost - više od 65 godina;
- Prethodna bolest jetre;
- Septička lezija;
- Stabilni smanjeni pritisak;
- Prethodno značajni hirurški zahvati;
- Traumatske ozljede;
- Metabolički poremećaji, vodno-elektrolitna ravnoteža, hormonalna razina;
- Nekontrolirana epilepsija;
- Blaga zatajenje bubrega.
Oprez treba biti potreban i kada se droga koristi za liječenje ljudi mongoloidne rase i uz složenu upotrebu fibrata.
Učestalost nuspojava pri uzimanju Acorta izravno ovisi o dozi.
Neželjeni efekti mogu se pojaviti iz različitih sistema tijela.
Živčani sistem - bol u glavi, osjećaj anksioznosti, bol uzduž živaca, oslabljena periferna osjetljivost, gubitak pamćenja.
Gastrointestinalni trakt - kršenje utroba, mučnina, bol u trbuhu, upala gušterače, probavni poremećaji, gastroenteritis, toksični efekti na jetru.
Respiratorni sistem - upala ždrijela, nosne šupljine, sinusa, bronha, pluća, astma, nedostatak daha, kašalj.
Kardiovaskularni sistem - angina pektoris (bol u pritisku iza sternuma), povišen krvni pritisak, crvenilo kože, osećaj otkucaja srca.
Mišićno-koštani sistem - bolovi u mišićima, zglobovima, upale zglobova, tetivasti mišići, rabdomioliza.
Alergijske manifestacije - kožni osip, svrbež, osip u obliku prozirnih crvenih mjehurića (urtikarija), oticanje kože, Stevens-Johnsonov sindrom - najteža alergijska reakcija.
Promjene u analizi - povećanje šećera u krvi, bilirubina, uzoraka jetre, kreatin fosfokinaze.
Ostalo: dijabetes melitus tipa 2, anemične manifestacije, osjetljivost na dojkama, smanjenje broja trombocita, edem, povećanje grudi kod muškaraca.
U slučaju predoziranja primjećuje se porast nuspojava. Da biste to spriječili, strogo se treba pridržavati uputa.
Cijena Akorta u Rusiji kreće se od 500 do 550 rubalja, pa se lijek smatra relativno jeftinim. Analozi Akorte uključuju takve lijekove kao što su Krestor, Rosuvastatin, Roxer, Tevastor, Fastrong, a domaći fondovi nisu lošiji u učinkovitosti. Recenzije o uporabi Akorte uglavnom su pozitivne.
Informacije o statinima nalaze se u videu u ovom članku.
