Atorvastatin-Teva je hipolipidemski lijek. Mehanizam djelovanja lekova za snižavanje lipida je smanjivanje nivoa "lošeg" holesterola, kao i količine triglicerida i lipoproteina niske i vrlo niske gustine. Zauzvrat, povećavaju koncentraciju lipoproteina visoke gustoće i „dobrog“ holesterola.
Atorvastatin-Teva je dostupan u obliku bijelih filmom obloženih tableta. Na površini su ugravirana dva natpisa, jedan od njih je „93”, a drugi ovisi o dozi lijeka. Ako je doza 10 mg, tada je ugraviran natpis "7310", ako je 20 mg, zatim "7311", ako 30 mg, onda "7312", a ako 40 mg, onda "7313".
Glavni aktivni sastojak Atorvastatin-Teva je atorvastatin kalcijum. Također, sastav lijeka uključuje brojne dodatne, pomoćne tvari. Tu spadaju, na primjer, laktoza monohidrat, titanov dioksid, polisorbat, povidon, alfa-tokoferol.
Mehanizam delovanja Atorvastatina-Teve
Atorvastatin-Teva, kao što je već spomenuto na početku, je sredstvo za snižavanje lipida. Sva njegova snaga usmjerena je na inhibiranje, odnosno inhibiranje djelovanja enzima pod nazivom HMG-CoA reduktaza.
Glavna uloga ovog enzima je reguliranje stvaranja holesterola, budući da se prvo pojavljuje stvaranje njegovog prekursora, mevalonata, iz 3-hidroksi-3-metil-glutaril-koenzima A. Sintetizirani kolesterol, zajedno s trigliceridima, šalje se u jetru, gdje se kombinira s lipoproteinima vrlo male gustoće. . Nastali spoj prelazi u krvnu plazmu, a potom se svojom strujom dostavlja drugim organima i tkivima.
Lipoproteini vrlo niske gustine pretvaraju se u lipoproteine niske gustine kontaktom sa njihovim specifičnim receptorima. Kao rezultat ove interakcije dolazi do njihovog katabolizma, odnosno propadanja.
Lijek smanjuje količinu kolesterola i lipoproteina u krvi pacijenata, inhibirajući učinak enzima i povećava broj receptora u jetri za lipoproteine niske gustine. To doprinosi njihovom većem hvatanju i odlaganju. Proces sinteze aterogenih lipoproteina takođe je značajno smanjen. Uz to, povećava se koncentracija lipoproteina kolesterola visoke gustoće i smanjuju se trigliceridi zajedno s apolipoproteinom B (proteinskim nosačem).
Primjena Atorvstatin-Teva pokazuje visoke rezultate u liječenju ne samo ateroskleroze, već i drugih bolesti povezanih s metabolizmom lipida, a kod kojih druga terapija za smanjenje lipida nije bila djelotvorna.
Otkriveno je da je rizik od razvoja bolesti povezanih sa srcem i krvnim žilama, poput srčanih i moždanih udara, znatno smanjen.
Farmakokinetika Atorvastatina-Teva
Ovaj lijek se brzo apsorbuje. Otprilike dva sata najveća koncentracija lijeka bilježi se u pacijentovoj krvi. Apsorpcija, odnosno apsorpcija, može promijeniti svoju brzinu.
Na primjer, može usporiti dok uzimate tablete s hranom. Ali ako se apsorpcija uspori, tada to ni na koji način ne utječe na učinak Atorvastatina - kolesterol se smanjuje prema doziranju. Pri ulasku u tijelo, lijek prolazi podsistemsku transformaciju u gastrointestinalnom traktu. Vrlo se čvrsto vezuje za proteine u plazmi - 98%.
Glavne metaboličke promjene s Atorvastatinom-Teva javljaju se u jetri zbog izloženosti izoenzimima. Kao rezultat ovog efekta, nastaju aktivni metaboliti koji su odgovorni za inhibiciju HMG-CoA reduktaze. 70% svih dejstva leka nastaje upravo zbog ovih metabolita.
Atorvastatin se izlučuje iz tijela jetrenom žuči. Vrijeme tijekom kojeg će koncentracija lijeka u krvi biti jednaka polovini prvobitnog (takozvani poluživot) je 14 sati. Učinak na enzim traje oko jedan dan. Ne može biti utvrđeno više od dva procenta prihvaćene količine ispitivanjem pacijentove mokraće. Bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom treba imati na umu da tijekom hemodijalize Atorvastatin ne napušta organizam.
Maksimalna koncentracija lijeka prelazi normu za 20% kod žena, a stopa njegove eliminacije smanjuje se za 10%.
U bolesnika koji pate od oštećenja jetre uslijed kronične zlouporabe alkohola, maksimalna koncentracija raste za 16 puta, a brzina izlučivanja pada za 11 puta, za razliku od norme.
Indikacije i kontraindikacije za upotrebu
Atorvastatin-Teva je lek koji se široko koristi u modernoj medicinskoj praksi.
Liječenje bilo koje od gore navedenih bolesti i patologija provodi se uz održavanje prehrane koja pomaže snižavanju kolesterola u krvi (bogati svježim povrćem i voćem, mahunarkama, biljem, bobicama, plodovima mora, peradom, jajima), kao i u nedostatku rezultata od ranije primenjeni tretman.
Postoji nekoliko indicija u kojima se pokazao prilično efikasnim:
- ateroskleroza;
- primarna hiperholesterolemija;
- heterorozna porodična i nefifalna hiperholesterolemija;
- hiperholesterolemija mješovitog tipa (drugi tip prema Fredriksonu);
- povišeni trigliceridi (četvrti tip prema Fredriksonu);
- neravnoteža lipoproteina (treća vrsta prema Fredricksonu);
- homozigotna porodična hiperholesterolemija.
Postoji i nekoliko kontraindikacija upotrebe Atorvastatina-Teva:
- Bolesti jetre u aktivnom stadijumu ili u fazi pogoršanja.
- Povećanje nivoa jetrenih uzoraka (ALT - alanin aminotransferaza, AST - aspartat aminotransferaza) više je od tri puta, bez jasnih razloga;
- Zatajenje jetre.
- Trudnoća i dojenje
- Djeca maloljetne dobi.
- Alergijske manifestacije prilikom uzimanja bilo koje od komponenti lijeka.
U nekim slučajevima bi se ove tablete morale propisati s izuzetnom oprezom. To su slučajevi kao što su:
- prekomjerna konzumacija alkoholnih pića;
- istodobna patologija jetre;
- hormonska neravnoteža;
- neravnoteža elektrolita;
- metabolički poremećaji;
- nizak krvni pritisak;
- akutne infektivne lezije;
- neliječena epilepsija;
- opsežne operacije i traumatične povrede;
Uz to, treba biti oprezan prilikom uzimanja lijeka u prisutnosti patologija mišićnog sistema.
Upute za upotrebu lijeka
Doziranje lijeka određuje se početnom bolešću koja zahtijeva liječenje, nivoom holesterola, lipoproteina i triglicerida. Također, uvijek se uzima u obzir reakcija pacijenata na tekuću terapiju. Vrijeme uzimanja lijeka ne ovisi o unosu hrane. Trebali biste uzimati jednu tabletu ili više (ovisno o receptu doktora) jednom dnevno.
Najčešće, primjena Atorvastatin-Teva započinje dozom od 10 mg. Međutim, takva doza nije uvijek učinkovita, pa se doza može povećati. Maksimalno dopušteno je 80 mg dnevno. Ako je i dalje potrebno povećanje doze lijeka, tada se uz ovaj postupak mora provoditi redovito praćenje lipidnog profila i odabrati terapiju u skladu s njima. Promeniti tok lečenja potrebno je ne više od jednom mesečno.
Glavni cilj terapije je spuštanje holesterola u normalu. Norma ukupnog holesterola u krvi je 2,8 - 5,2 mmol / L. Treba imati na umu da će pacijentima koji pate od zatajenja jetre možda biti potrebno smanjiti dozu ili potpuno prestati koristiti lijek.
Neželjeni efekti lijeka
Tijekom upotrebe Atorvastatina-Teva mogu se razviti različite nuspojave različitih organa i organskih sistema. Neke nuspojave su najčešće.
Centralni i periferni nervni sistem: poremećaji spavanja, glavobolje, slabljenje pamćenja, slabost, smanjena ili iskrivljena osjetljivost, neuropatija.
Gastrointestinalni trakt: bolovi u trbuhu, povraćanje, proliv, prekomerno stvaranje gasa, zatvor, probavne smetnje, upalni procesi u jetri i gušterači, žutica povezana sa zastojem žuči, iscrpljenošću.
Mišićno-koštani sistem: bol u mišićima, posebno u mišićima leđa, upala mišićnih vlakana, bolovi u zglobovima, rabdomioliza.
Alergijske manifestacije: prema tipu kožnog osipa u obliku urtikarije, svrbeža, neposredne alergijske reakcije u obliku anafilaktičkog šoka, oticanja.
Hematopoetski sistem: smanjenje broja trombocita.
Metabolički sistem: smanjenje ili povećanje glukoze u krvi, povećanje aktivnosti enzima koji se zove kreatin fosfokinaza, edemi gornjih i donjih ekstremiteta, povećanje tjelesne težine.
Ostalo: smanjena potencija, bol u grudima, nedovoljna bubrežna funkcija, žarišna ćelavost, povećan umor.
Za određene patologije i stanja, Atorvastatin-Teva treba biti propisan s velikom oprezom, na primjer:
- Zloupotreba alkohola;
- Patologija jetre;
- Povećani testovi rada jetre bez vidljivog razloga;
Također je potreban oprez dok uzimate druge antiholesterolemičke lijekove, antibiotike, imunosupresive i određene vitamine.
Interakcija s drugim lijekovima
Atorvastatin-Teva je prepun razvoja miopatije - jake mišićne slabosti, kao i svi lijekovi koji pripadaju skupini inhibitora HMG-CoA reduktaze. Uz kombiniranu upotrebu nekoliko lijekova, rizik od razvoja ove patologije može se značajno povećati. Riječ je o lijekovima kao što su fibrati (jedna od farmakoloških antiholesterolemijskih skupina), antibiotici (eritromicin i makrolidi), antifungalni lijekovi, vitamini (PP ili nikotinska kiselina).
Ove skupine djeluju na poseban enzim nazvan CYP3A4, koji ima veliku ulogu u metabolizmu Atorvastatin-Teva. S ovom vrstom kombinirane terapije, nivo atorvastatina u krvi može se povećati zbog inhibicije gore spomenutog enzima, jer se lijek ne metabolizira pravilno. Pripravci koji pripadaju grupi fibrata, na primjer, Fenofibrat, inhibiraju procese transformacije Atorvastatin-Tev, uslijed čega njegova količina u krvi takođe raste.
Atorvastatin-Teva takođe može dovesti do razvoja rabdomiolize - to je ozbiljna patologija koja se javlja kao rezultat dugog tijeka miopatije. U tom procesu mišićna vlakna prolaze masovno uništavanje, opaža se njihova raspodjela u mokraći, što može dovesti do akutnog zatajenja bubrega. Rabdomioliza se najčešće razvija primjenom Atorvastatin-teva i gore navedenih skupina lijekova.
Ako propisujete lijek u najvećoj dozvoljenoj dnevnoj dozi (80 mg dnevno) zajedno sa srčanim glikozidom Digoxin, tada dolazi do povećanja koncentracije Digoxina za otprilike petinu uzete doze.
Vrlo je važno pravilno kombinirati uporabu Atorvastatin-Teva s lijekovima za kontrolu rađanja koji sadrže estrogen i njegove derivate jer dolazi do povećanja razine ženskih hormona. To je važno za žene reproduktivne dobi.
Od hrane se pažljivo preporučuje minimizirati upotrebu soka od grejpa, jer sadrži više od jedne supstance koja inhibira enzim, pod utjecajem kojih dolazi do glavnog metabolizma Atorvastatin-Teva i povećava se njegova razina u krvi. Ovaj lijek može se kupiti u bilo kojoj ljekarni s receptom.
Informacije o lijeku Atorvastatin nalaze se u videu u ovom članku.