Bez holesterola, ljudsko telo ne može postojati u potpunosti. Ova tvar je dio ćelijskih membrana, osim toga bez nje će biti nemoguć rad nervnog sistema i drugih važnih organa ljudskog tijela.
Prekomernim sadržajem ove supstance misli se na loš holesterol koji zajedno sa proteinom stvara novo jedinjenje - lipoprotein. Takođe postoji u dva oblika: niske gustine i visoke gustine. Lipoprotein visoke gustoće nije štetan za tijelo, za razliku od njegove druge sorte. Ako situacija ne bude pokrenuta i nivo ovog lipoproteina u krvi nije kritičan, to će biti dovoljno da se pacijent prebaci na dijetalnu prehranu i uđe u fizičku aktivnost u svoj životni stil.
Ali ove mjere ne daju uvijek željeni rezultat, u nekim slučajevima pacijentu će možda trebati medicinsko čišćenje posuda.
Naučnici dugo rade na stvaranju idealnog lijeka za smanjenje "lošeg" holesterola.
Optimalno rješenje još nije pronađeno, stvoreno je nekoliko skupina lijekova za smanjenje kolesterola, a svaki od njih ima svoje pozitivne i negativne nijanse.
Statini su među najboljim lijekovima za visoki lipoprotein u krvi, ali zbog niza nedostataka i prisustva opasnih posljedica za organizam, posebno prilikom upotrebe velikih doza lijeka, oni ne žure uvijek ih propisivati.
Karakterizacija inhibitora apsorpcije holesterola
Kada se liječe visokim kolesterolom u krvi, statini se ne miješaju s nikotinskom kiselinom i fibratima, koji su lijekovi različite klase, i to zbog činjenice da nije dovoljno siguran i mogu izazvati razvoj drugih bolesti. Primjerice, kombinacija fibrata i statina povećava rizik od miopatije, ista stvar se može dogoditi s kombinacijom nikotinske kiseline i statina, samo osim svega može utjecati jetra.
Ali farmakolozi su našli rješenje, razvili su lijekove čiji je utjecaj usmjeren na druge mehanizme za razvoj hiperholesterolemije, posebno na apsorpciju holesterola u crijevima. Jedan od tih lijekova je Ezithimibe ili Ezeterol.
Prednost lijeka je u tome što je on vrlo siguran zbog činjenice da njegove komponente ne prodiru u krv. To je vrlo važno jer će lijek biti dostupan pacijentima s patologijama jetre i onima kojima je kontraindicirana uporaba statina iz više razloga. Kombinacija ezeterola sa statinima može doprinijeti poboljšanju terapeutskog efekta usmjerenog na snižavanje holesterola u tijelu.
S obzirom na nedostatke lijeka, razlikuje se njegova visoka cijena, a u slučaju monoprinta manji učinak upotrebe, u usporedbi s rezultatom liječenja statinima.
Indikacije za upotrebu lijeka
Kada se preporučuje propisivanje ovog lijeka? Indiciran je za primarnu hiperholesterolemiju, Ezithimibe se upotrebljava neovisno uz dijetalnu prehranu, ili u kombinaciji sa statinima.
Ovaj lijek pomaže da se smanji ne samo nivo ukupnog holesterola, već i apolipoprotein B, trigliceridi, LDL holesterol, kao i da se poveća HDL holesterol.
Kod homozigotne porodične hiperholesterolemije, lek se koristi kao dodatak statinima radi smanjenja povišenog holesterola, i ukupnog i LDL.
Ezeterol je propisan za homozigotnu sitosterolemiju. Omogućuje vam da smanjite povišenu razinu kampesterola i sitosterola.
Kontraindikacije i nuspojave
Ovaj je lijek zabranjen za uporabu kod pacijenata koji imaju povećanu osjetljivost na njegove sastavne tvari.
Trudnicama i tijekom dojenja također se ne preporučuje uporaba inhibitora apsorpcije holesterola.
Ako postoji potreba za primjenom ezeterola od strane dojilje, tada će najvjerovatnije biti potrebno odlučiti o prestanku dojenja.
Ostale kontraindikacije uključuju:
- starost manja od 18 godina, jer sigurnost i djelotvornost od upotrebe lijeka još nisu utvrđene;
- prisutnost bilo kakvih patologija jetre tokom pogoršanja, kao i povećanje aktivnosti transaminaza jetre;
- težak ili umjeren stupanj zatajenja jetre, mjereno skalom Child-Pyug;
- manjak laktoze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
- upotreba lijeka u kombinaciji s fibratima;
- upotrebu pacijenata koji primaju lijek ciklosporin treba provoditi s oprezom i uz praćenje razine koncentracije ciklosporina u krvi.
U slučaju monoterapije, blokator apsorpcije holesterola može prouzrokovati nuspojave poput bolova u trbuhu, probavne smetnje, glavobolje. Uz složenu terapiju statinima, pored migrene mogu se pojaviti i simptomi u obliku umora, nadimanja, problema sa stolicom (uznemirenost ili zatvor), mučnine, mijalgije, povećane aktivnosti ALT-a, AST-a i CPK-a. Pojava kožnog osipa, angioedem, hepatitis, pankreatitis, trombocitopenija i povećanje jetrenih enzima takođe nisu isključeni u kliničkoj praksi.
U vrlo rijetkim slučajevima moguć je razvoj rabdomiolize.
Princip djelovanja inhibitora
Ezetimibe selektivno inhibira apsorpciju holesterola i određenih biljnih stirena u tankom crijevu. Tamo je lijek lokaliziran u tankom crijevu i ne dozvoljava apsorpciju holesterola, smanjujući na taj način opskrbu holesterolom izravno iz crijeva u drugi organ - jetru, smanjujući rezerve u jetri i povećavajući izlučivanje iz krvne plazme.
Blokatori apsorpcije holesterola ne povećavaju izlučivanje žučnih kiselina i ne inhibiraju sintezu holesterola u jetri, što se ne može reći za statine. Zbog različitog principa djelovanja, lijekovi iz tih klasa, dok se koriste sa statinima, mogu dodatno snižavati kolesterol. Predklinička ispitivanja pokazuju da se ezeterolom spriječava apsorpcija 14C-kolesterola.
Apsolutna bioraspoloživost ezeterola ne može se odrediti jer je ovaj spoj gotovo nerastvorljiv u vodi.
Upotreba lijeka zajedno s unosom hrane ne utječe na njegovu bioraspoloživost u dozi ne većoj od 10 mg.
Način primjene, doziranje i trošak
Prije nego što započne tečaj liječenja, pacijenti trebaju ići na dijetu s visokim kolesterolom, morat će ga nastaviti pratiti tokom cijelog razdoblja uzimanja lijeka. Ezeterol treba uzimati tokom dana, bez obzira na unos hrane. Tipično, dežurni ljekar propisuje uzimanje lijeka od 10 mg ne više od jednom dnevno.
Što se tiče doziranja u kombinaciji s Ezithimibe sa statinima, za kompleksno liječenje treba se pridržavati sljedećeg pravila: uzimati lijek jednom dnevno uz statine, pri čemu se obavezno pridržavajte propisanih preporuka za prijem.
Paralelno s terapijom sekvestrantima masnih kiselina i Ezithimibe, treba ga uzimati u dozi od 10 mg jednom dnevno, ali najkasnije dva sata prije uzimanja sekvestranata ili ne ranije od četiri sata nakon toga.
U slučaju oštećenja funkcije jetre, pacijenti u fazi blagog zatajenja jetre ne trebaju odabir doze. A za pacijente s umjerenim do teškim zatajenjem jetre, uglavnom nije preporučljivo koristiti inhibitore apsorpcije dolaznog kolesterola u ljudskom crijevu.
Kao što je već spomenuto, cijena inhibitora nije posebno pristupačna, što se odnosi na njihove nedostatke.
Ezetimibe u dozi od 10 miligrama (28 komada) može se kupiti od 1800 do 2000 rubalja.
Predoziranje i interakcija ezitimije
Prilikom uzimanja terapije sa inhibitorima potrebno je strogo pridržavati se režima koji je propisao ljekar. No ako se predoziranje i dalje dogodi, pacijenti trebaju znati sljedeće.
U rijetkim slučajevima predoziranja, neželjeni događaji koji su se pojavili kod pacijenata nisu bili dovoljno ozbiljni. Ako govorimo o kliničkim ispitivanjima, tada je u jednom od njih lijek propisan 15 dobrovoljcima dobrog zdravlja u dozi od 50 mg dnevno tokom dva tjedna.
Drugo istraživanje uključivalo je 18 volontera sa simptomima primarne hiperholesterolemije, propisani su im Ezithimibe u dozi od 40 mg više od 50 dana. Svi sudionici u kliničkim ispitivanjima imali su povoljnu toleranciju na lijek.
Kombinacija Ezithimibe s primjenom antacida može pomoći smanjiti brzinu apsorpcije tvari prvog lijeka, ali to ne utječe na njegovu bioraspoloživost. Uz zajedničku terapiju kolestiraminom, nivo apsorpcije ukupne količine eseterola smanjuje se za otprilike 55 posto.
S obzirom na kompleksno liječenje fenofibratima, ukupna koncentracija inhibitora povećava se približno jednom i pol puta. Upotreba eseterola s fibratima nije detaljno proučena, pa se njihova istodobna primjena od strane liječnika ne preporučuje.
Opasnost od visokog kolesterola opisana je u videu u ovom članku.
