Kombinacija metformina i inhibitora DPP4 (gliptina) endokrinolozi su prepoznali kao najracionalniju za dijabetes tipa 2. Najviše proučena supstanca iz klase gliptina je saksagliptin. Spoj saksagliptina sa metforminom fiksiranim u jednoj tableti, u prodaju je stigao 2013. godine pod imenom Combogliz Prolong.
Aktivne komponente u njegovom sastavu imaju komplementarni učinak: smanjuju otpornost na inzulin i pojačavaju sintezu inzulina. Štoviše, lijek ima dokazanu sigurnost za srce i krvne žile, praktično ne uzrokuje hipoglikemiju, ne doprinosi debljanju. Algoritmi kućne terapije dijabetesa preporučuju uzimanje Combogliz Prolong-a pacijentima sa nedostatkom inzulina. Sa glikiranim hemoglobinom iznad 9% može se propisati odmah nakon otkrivanja dijabetesa.
Mehanizam delovanja kombolizuje
Combogliz Prolong je američki lijek, prava na njega pripadaju kompanijama Bristol Myers i Astra Zeneka. Tablete imaju 3 mogućnosti doziranja, što omogućava odabir prave količine metformina i saksagliptina, ovisno o karakteristikama bolesti:
Dijabetes i porast pritiska bit će prošlost
- Normalizacija šećera -95%
- Eliminacija tromboze vena - 70%
- Eliminacija snažnog otkucaja srca -90%
- Oslobađanje od visokog krvnog pritiska - 92%
- Povećanje energije tokom dana, poboljšanje sna noću -97%
- 1000 mg + 2,5 mg pogodno je za dijabetičare sa visokom inzulinskom rezistencijom, gojaznošću, niskom motoričkom aktivnošću;
- 1000 mg + 5 mg je univerzalna opcija za pacijente sa dijabetesom sa smanjenom sintezom inzulina i laganim viškom kilograma;
- 500 + 5 mg koristi se na početku liječenja Combogliz Prolongom, može se koristiti u kontinuiranom stanju s niskom inzulinskom rezistencijom, normalnom tjelesnom težinom.
Prilikom provjere ekvivalencije Comboglyza i njegovih komponenti, metformina i saksagliptina, ispostavilo se da nema razlike u farmakokinetikama lijekova, kombinacija dvije tvari u jednoj tableti ne pogoršava osobine nijednog od njih, učinak na dijabetes je identičan.
Istovremeno, fiksna kombinacija lijekova smatra se efikasnijom od uzimanja istih lijekova odvojeno. To je zbog povećanja pridržavanja tretmana, a termin znači poštivanje svih propisa liječnika. Kod hroničnih bolesti, kao što je dijabetes melitus, tradicionalno je malo: pacijenti zaboravljaju uzeti drugu tabletu ili jednostavno prestanu uzimati jedan od propisanih lijekova. Studije pokazuju da što je režim lečenja jednostavniji, to ljekar može i bolje postići. Prelazak sa metformina i saksagliptina odvojeno na Combogliz Prolong omogućava vam dodatno smanjenje glikovanog hemoglobina za 0,53%.
Metformin
Dugi niz godina je metformin koji preporučuje dijabetička udruženja da se prvo propiše. To je zbog činjenice da metformin djeluje na glavni uzrok hiperglikemije kod dijabetesa tipa 2 - rezistenciju na inzulin. Prema uputama, smanjenje glikemije kod dijabetesa dolazi zbog:
- suzbijanje stvaranja glukoze u tijelu (glukoneogeneza, u manjoj mjeri - glikogenoliza);
- usporavanje apsorpcije šećera u probavnom traktu;
- povećavaju performanse inzulina u tkivima, posebno u mišićima.
Učinkovitost lijekova za snižavanje šećera obično se procjenjuje padom glikoziranog hemoglobina kad ih se uzima. Za metformin ovaj je pokazatelj prilično visok - 1-2%. Lijek je neutralan s obzirom na težinu; tijekom 10 godina primjene prosječni porast bolesnika s dijabetesom bio je 1 kg, što je puno manje nego kod terapije inzulinom i derivatima sulfoniluree.
Nažalost, liječenje metforminom nije uvijek moguće zbog njegovih nuspojava - nelagode u trbuhu, proljeva, jutarnje mučnine. Kako bi poboljšali toleranciju lijeka, počeo se puštati u obliku tableta s modificiranim (produženim) oslobađanjem. To je takav metformin koji se nalazi u Comboglize Prolong. Tableta ima posebnu strukturu: aktivna tvar se stavlja u matricu koja upija vodu. Nakon primjene, matriks se pretvara u gel, što dovodi do usporenog ujednačenog protoka metformina iz njega u krv. Učinkovitost smanjenja šećera produžava se na ovaj način do 24 sata, tako da upute za upotrebu preporučuju uzimanje tableta jednom dnevno.
Saksagliptin
Ova komponenta Comboglize Prolong odgovorna je za poboljšanje sinteze inzulina. Mehanizam djelovanja saksagliptina je inhibicija enzima DPP-4, čija je uloga razgradnju inkretena. Inkreti se stvaraju s povećanjem glikemije i potiču povećanje proizvodnje endogenog inzulina. Ako usporite učinak DPP-4, inkretini će raditi duže, sinteza inzulina će se povećati, glukoza u krvi će se smanjiti.
Prednost leka je odnos glukoze u krvi i proizvodnja inzulina. Derivati sulfonilureje nemaju takav odnos. Čak i u visokim dozama saksagliptin ne može produžiti vijek trajanja incretina više od 2 puta, tako da je njegov učinak na snižavanje šećera vremenski ograničen i praktično ne uzrokuje hipoglikemiju. Nije zabilježen niti jedan opasni pad glukoze tijekom njegove uporabe. Pažljiv odnos saksagliptina prema beta ćelijama koje proizvode inzulin omogućava produljenje njihovog rada i odgađanje imenovanja inzulinske terapije, što je neizbježno kod dijabetes melitusa.
I metformin i saksakgliptin usporavaju prodor glukoze iz gastrointestinalnog trakta u žile. Prema dijabetičarima, oba lijeka smanjuju apetit i ubrzavaju sitosti, pa je Combogliz Prolong najbolji izbor za pacijente s viškom kilograma, za razliku od popularnih kombinacija metformina i sulfonilureje.
Jedina mana saksagliptina je njegova cijena koja je u redoslijedu veća od jeftinih preparata sulfonilureje.
Pomoćne komponente
Pored aktivnih tvari, Combogliz Prolong tablete sadrže i dodatne komponente koje olakšavaju proizvodnju i osiguravaju produženi unos metformina. Kao dio unutrašnjosti, ili matriksa, magnezijum stearat, hipromeloza, karmeloza. Tablete imaju tri Opadrai školjke, koji se sastoje od talka, titanijum oksida, makrogola. Gornji sloj sadrži boju - željezni oksid.
Različite doze se razlikuju u boji: 2,5 + 1000 mg žuta, 5 + 500 bež, 5 + 1000 ružičasta. Za svaku tabletu primjenjuju se odgovarajuće doze s plavom bojom.
Pomoćne komponente se izlučuju zajedno s izmetom u obliku meke mase, a može imati oblik tablete. U ovoj masi nema više aktivnih tvari.
Rok trajanja Comboglize Prolong je 3 godine. Jedini zahtev proizvođača za uslove skladištenja je temperatura do 30 stepeni.
Cijena ambalaže je od 3150 do 3900 rubalja. ovisno o broju tableta u pakovanju (28 ili 56 kom.) i doziranju.
Pravila za uzimanje droge
Preporučena dnevna doza saksagliptina za većinu dijabetičara je 5 mg. Manja doza od 2,5 mg propisana je za zatajenje bubrega s GFR manjom od 50, kao i dok uzimate neke antifungalne, antibakterijske i antiretrovirusne lijekove koji povećavaju koncentraciju saksagliptina u krvi.
Doziranje metformina bira se pojedinačno, ovisno o nivou inzulinske rezistencije. Prvu polovinu mjeseca pacijenti s dijabetesom piju 1 tabletu koja sadrži 5 + 500 mg.
Na početku liječenja rizik od nuspojava metformina posebno je visok. Da bi se smanjili, lijek se uzima strogo s hranom, po mogućnosti uveče. Ako se metformin dobro podnosi, nakon 2 tjedna njegova se doza povećava na 1000 mg. Saksagliptin se pije u istoj dozi. Ako postoji neugodan osjećaj u probavnom traktu, povećanje doze treba odgoditi i tijelu treba dati više vremena da se navikne na lijek. Ako je glikemija normalna, Combogliz Prolong se može uzimati u istoj dozi nekoliko godina bez gubitka učinkovitosti.
Maksimalna dozvoljena doza Comboglize je 5 + 2000 mg. Osiguravaju ga 2 tablete od 2,5 + 1000 mg, piju se istovremeno. Ako 2000 mg metformina za dijabetes nije dovoljno, može se uzimati još 1000 mg odvojeno, po mogućnosti u istom produženom obliku (Glucofage Long i analozi: Formin Long, Metformin MV itd.).
Da bi se osiguralo ujednačeno djelovanje aktivnih sastojaka, lijek se pije otprilike u isto vrijeme. Za očuvanje dugotrajnih svojstava tableta se ne može drobiti.
Kako zamijeniti Combogliz Prolong
Generičari u Combogliz Prolongu izostaju i neće se pojaviti u skoroj budućnosti, jer je patentom još uvijek obuhvaćen lijek. Analozi grupe su ginaptini linagliptin (kombinacija s metforminom proizvodi se pod zaštitnim znakom Gentadueto), vildagliptin (kombinirani lijek Galvus Met), sitagliptin (Velmetia, Yanumet). Njihov je učinak kod dijabetes melitusa najbliži saksagliptinu, ali tvari se razlikuju u dozi, farmakokinetikama, kontraindikacijama, pa prijelaz na novi lijek mora biti dogovoren s liječnikom.
Kako možete uštedjeti na kupovini Combogliz Prolong-a:
- "Collect" Combogliz Prolong iz Onglise i Metformina. Onglisa - lijek istog proizvođača, sadrži 2,5 ili 5 mg saksagliptina. Njegova cijena je 1800 rubalja. za 30 tableta od 5 mg. Da bi se u potpunosti ponovio sastav Combogliz Prolonga, svaki produljeni metformin dodan u Ongliz, koštat će 250-750 rubalja mjesečno.
- Pitajte svog ljekara za besplatni recept za saksagliptin. Lijek možda još nije dostupan u svim regijama, ali njihov broj svake godine raste. Indikacija za imenovanje saksagliptina - česta ili jaka hipoglikemija na sulfonilureji. Kako lijek nema jeftine generičke proizvode, ljekarna će vam dati ili originalne Combogliz Prolong tablete, ili metformin i Onglizu.
- Ako lijek naručite u internetskoj ljekarni, a sami ga preuzmete od mjesta izdavanja, možete uštedjeti oko 10% njegove cijene.
Prelazak na derivate sulfoniluree je nepoželjan, jer mogu izazvati hipoglikemiju. Ako nema druge alternative, najbolje je uzimati najsigurniji glimepirid i gliklazid. Analozi lijeka Combogliz s ovim tvarima - Amaril M, Glimecomb.
Indikacije za upotrebu
Prema uputama, Combogliz Prolong tablete propisuju se za dijabetes tipa 2, ako korekcija ishrane i fizičke aktivnosti ne smanjuje dovoljno glikemiju. S obzirom na visoku cijenu lijeka, njegov obim je nešto uži. Prema endokrinolozima, oni propisuju lijek u sljedećim slučajevima:
- Ako je pacijent smanjio sintezu inzulina, i uzimanje sulfonilureje je kontraindicirano.
- Sa velikim rizikom od hipoglikemije: stariji, dijabetičari sa pratećim bolestima i ograničenjem ishrane, pacijenti visokog stepena fizičke aktivnosti, zaposleni na poslu za koji je potrebna velika pažnja.
- Pacijenti sa dijabetičarima koji se ne pridržavaju uvijek preporuka liječnika mogu zaboraviti uzeti tabletu ili jesti na vrijeme.
- Dijabetičari s neuropatijom koji su izbrisali simptome hipoglikemije.
- Ako dijabetes pacijent svim silama nastoji izbjeći prelazak na inzulin. Vjeruje se da sulfonilurea može ubrzati uništavanje beta ćelija. Ne postoje takve informacije kada je u pitanju sacasagliptin.
Kontraindikacije
Popis kontraindikacija u uputama za Combogliz Prolong prilično je opsežan, kao i u bilo kojem kombiniranom lijeku:
Kontraindikacija | Dodatne informacije |
Preosjetljivost na komponente tableta. | Najčešće je to netolerancija na metformin. Blage nuspojave u gastrointestinalnom traktu nisu kontraindikacija. Reakcije na saksagliptin anafilaktičkog tipa mnogo su rjeđe. |
1 vrsta dijabetesa. | Upotreba saksagliptina je zabranjena zbog nepostojanja ili brze razgradnje beta ćelija kod dijabetičara. |
Trudnoća, HB, dijabetes u djece bilo koje vrste. | Nema studija koje bi potvrdile sigurnost lijeka. |
Bolest bubrega. | Obje komponente Combogliz-a izlučuju se bubrezima, uslijed zatajenja bubrega, tvari se nakupljaju u krvi, pa dolazi do predoziranja. |
Visok rizik od zatajenja bubrega. | Uzrok može biti šok, infarkt miokarda, dehidracija, teške infekcije popraćene vrućicom. |
Stanja koja zahtevaju insulinsku terapiju. | Akutne komplikacije dijabetesa, hirurške intervencije, teške povrede. |
Hipoksija | Povećava rizik od laktacidoze. Primjećuje se kod respiratornog i srčanog zastoja, anemije. |
Zloupotreba alkohola, pojedinačna i hronična. | Usporava brzinu pretvorbe laktata u glukozu u jetri, potiče laktičnu acidozu. |
Nuspojave
Saksagliptin lagano povećava vjerojatnost glavobolje (za 1,5%), sinusitisa, povraćanja (1%), bolova u trbuhu (1,9%), gastroenteritisa (1,4%), alergijske reakcije (1,1%).
Od nuspojava karakterističnih za metformin, primijećena je mučnina i povraćanje tokom uzimanja tableta Combogliz Prolong. Njihova učestalost je veća od 5%.
Predoziranje saksagliptina nije opasno i izaziva intoksikaciju. Prekoračenje doze metformina može ozbiljno uticati na zdravlje. Trećina dijabetesa koji su uzimali više od 50 g metformina jednom je započela s razvojem laktacidoze.
Dok uzimate Metformin Prolong, neki lekovi mogu izmeniti njegov hipoglikemijski efekat. Posebnu pažnju treba obratiti na antibiotike, antifungalne, hormonske i antihipertenzivne lijekove, antidepresive, njihov puni popis nalazi se u uputama. Kada se koriste antifungalni ketokonazol i itrakonazol, antibiotici klaritromicin i telitromicin, antidepresiv nefazodon, anti-HIV lekovi dnevno, dozvoljeno je samo 2,5 mg saksagliptina.