U novije vrijeme, nova klasa hipoglikemijskih sredstava s temeljno različitim učinkom postala je dostupna dijabetičarima u Rusiji. Prvi lijek Forsig za dijabetes tipa 2 registrovan je u našoj zemlji, dogodio se 2014. godine. Rezultati studija lijeka su impresivni, njegova upotreba može značajno smanjiti dozu lijekova, a u nekim slučajevima čak isključuje injekcije inzulina u teškim slučajevima bolesti.
Pregledi endokrinologa i pacijenata su različiti. Neko je sretan zbog novih mogućnosti, drugi radije čekaju dok posljedice uzimanja lijeka duže vrijeme ne postanu poznate.
Kako djeluje lijek Forsig
Učinak lijeka Forsig zasnovan je na sposobnosti bubrega da prikupljaju glukozu u krvi i uklanjaju je u urinu. Krv u našem tijelu konstantno je zagađena proizvodima metabolizma i toksičnim tvarima. Uloga bubrega je da filtriraju ove tvari i da ih se riješe. Zbog toga krv prolazi kroz bubrežne glomerule mnogo puta dnevno. U prvoj fazi samo proteinske komponente krvi ne prolaze kroz filter, sva preostala tekućina ulazi u glomerule. Ovo je takozvana primarna mokraća, desetine litara nastaju tokom dana.
Dijabetes i porast pritiska bit će prošlost
- Normalizacija šećera -95%
- Eliminacija tromboze vena - 70%
- Eliminacija snažnog otkucaja srca -90%
- Oslobađanje od visokog krvnog pritiska - 92%
- Povećanje energije tokom dana, poboljšanje sna noću -97%
Da bi postao sekundarni i ušao u mjehur, filtrirana tečnost mora postati koncentrirana. To se postiže u drugom stupnju, kada se sve korisne tvari - natrijum, kalij i krvni elementi - u otopljenom obliku vrate u krv. Tijelo također smatra glukozu potrebnom jer je to izvor energije za mišiće i mozak. Specijalni proteini SGLT2 transportera ga vraćaju u krv. Oni formiraju svojevrsni tunel u tubulu nefrona, kroz koji šećer prelazi u krv. U zdrave osobe glukoza se vraća u potpunosti, kod bolesnika s dijabetesom djelomično ulazi u urin kada njegova razina pređe bubrežni prag od 9-10 mmol / L.
Lijek Forsig otkriven je zahvaljujući farmaceutskim kompanijama koje traže tvari koje mogu zatvoriti ove tunele i blokirati glukozu u urinu. Istraživanja su započela još u prošlom stoljeću, a konačno su se 2011. godine Bristol-Myers Squibb i AstraZeneca prijavili za registraciju potpuno novog lijeka za liječenje dijabetesa.
Aktivna supstanca Forsigi je dapagliflozin, ona je inhibitor proteina SGLT2. To znači da je u stanju potisnuti njihov rad. Apsorpcija glukoze iz primarnog urina opada, počinje se izlučivati bubrezima u povećanim količinama. Kao rezultat toga, razina u krvi pada glukoza, glavni neprijatelj krvnih žila i glavni uzrok svih komplikacija dijabetesa. Karakteristična karakteristika dapagliflozina je njegova visoka selektivnost, gotovo da nema uticaja na transportere glukoze u tkiva i ne ometa njegovu apsorpciju u crevima.
Pri standardnoj dozi lijeka, oko 80 g glukoze dnevno se oslobađa u urin, štoviše, bez obzira na količinu inzulina koju proizvodi gušterača, ili dobijenu injekcijom. Ne utiče na efikasnost Forsigija i prisutnost inzulinske rezistencije. Nadalje, smanjenje koncentracije glukoze olakšava prolazak preostalog šećera kroz stanične membrane.
U kojim slučajevima se dodeljuje
Forsyga nije u mogućnosti ukloniti sav višak šećera za vrijeme nekontroliranog unosa ugljikohidrata iz hrane. Što se tiče ostalih hipoglikemijskih sredstava, prehrana i fizička aktivnost tokom njegove upotrebe su preduvjet. U nekim je slučajevima moguća i monoterapija ovim lijekom, ali najčešće endokrinolozi propisuju Forsig zajedno s Metforminom.
Preporučuje se imenovanje lijeka u sljedećim slučajevima:
- olakšati gubitak težine pacijentima sa dijabetesom tipa 2;
- kao dodatno sredstvo u slučaju teških bolesti;
- za ispravljanje redovnih grešaka u ishrani;
- u prisustvu bolesti koje ometaju fizičku aktivnost.
Za liječenje dijabetesa tipa 1 ovaj lijek nije dozvoljen, jer je količina glukoze koja se koristi uz njegovu pomoć promjenjiva i ovisi o mnogim faktorima. Nemoguće je pravilno izračunati potrebnu dozu inzulina u takvim stanjima, što je prepuno hipo- i hiperglikemije.
Uprkos visokoj efikasnosti i dobrim kritikama, Forsiga još uvijek nije dobila široku distribuciju. Postoji nekoliko razloga za to:
- njegova visoka cijena;
- nedovoljno vremena za učenje;
- izlaganje isključivo simptomu dijabetesa, bez utjecaja na njegove uzroke;
- nuspojave lijeka.
Upute za upotrebu lijeka
Forsig je dostupan u obliku tableta od 5 i 10 mg. Preporučena dnevna doza u nedostatku kontraindikacija je konstantna - 10 mg. Doza metformina bira se pojedinačno. Kad se dijabetes otkrije, obično se propisuje Forsigu 10 mg i 500 mg metformina, nakon čega se doza ovog potonjeg prilagođava ovisno o pokazateljima glukometra.
Djelovanje tablete traje 24 sata, pa se lijek uzima samo 1 put dnevno. Potpunost apsorpcije Forsigi ne ovisi o tome je li lijek bio pijan na prazan stomak ili s hranom. Glavna stvar je piti ga s dovoljnom količinom vode i osigurati jednake intervale između doza.
Lijek utječe na dnevnu količinu urina, kako bi se uklonili 80 g glukoze, dodatno je potrebno oko 375 ml tekućine. Ovo je otprilike jedno dodatno putovanje u toalet dnevno. Izgubljenu tečnost mora se zameniti da se spreči dehidracija. Zbog eliminacije dela glukoze prilikom uzimanja droge, ukupni kalorični sadržaj hrane smanjuje se za oko 300 kalorija dnevno.
Neželjeni efekti lijeka
Prilikom registracije Forsigija u SAD-u i Europi, njegovi proizvođači naišli su na poteškoće, komisija nije odobrila lijek zbog bojazni da bi mogao izazvati tumore mokraćnog mjehura. Tokom kliničkih ispitivanja ove su pretpostavke odbačene, kancerogena svojstva nisu otkrivena u Forsigi-ju.
Do danas postoje podaci više desetina studija koje su potvrdile relativnu sigurnost ovog lijeka i njegovu sposobnost smanjenja šećera u krvi. Formira se popis nuspojava i učestalost njihove pojave. Sve prikupljene informacije temelje se na kratkotrajnom uzimanju lijeka Forsig - oko šest mjeseci.
Nema podataka o posljedicama dugotrajne kontinuirane upotrebe lijeka. Nefrolozi izražavaju zabrinutost da produljena upotreba lijeka može utjecati na funkcioniranje bubrega. Zbog činjenice da su prisiljeni da rade s konstantnim preopterećenjem, brzina glomerularne filtracije može se smanjiti, a volumen izlučivanja urina može smanjiti.
Do sada identificirane neželjene efekte:
- Kada se propiše kao dodatno sredstvo, moguće je pretjerano smanjenje šećera u krvi. Posmatrana hipoglikemija obično je blaga.
- Upala genitourinarnog sistema uzrokovana infekcijama.
- Povećanje volumena urina veće je od količine potrebne za uklanjanje glukoze.
- Povećana razina lipida i hemoglobina u krvi.
- Rast kreatinina u krvi povezan s oštećenom funkcijom bubrega kod pacijenata starijih od 65 godina.
U manje od 1% pacijenata s dijabetesom lijekovi uzrokuju žeđ, sniženi pritisak, zatvor, obilno znojenje, učestalo noćno mokrenje.
Najveću budnost ljekara izaziva rast infekcija genitourinarne sfere uslijed korištenja Forsigija. Ova nuspojava je prilično česta - kod 4,8% pacijenata s dijabetesom. 6,9% žena ima vaginitis bakterijskog i gljivičnog porijekla. To se objašnjava činjenicom da povećani šećer izaziva ubrzanu razmnožavanje bakterija u uretri, urinu i vagini. U odbranu od lijeka može se reći da su ove infekcije uglavnom blage ili umjerene te dobro reagiraju na standardnu terapiju. Češće se javljaju na početku unosa Forsigi-a, a retko se ponavljaju nakon tretmana.
Upute za upotrebu lijeka stalno se mijenjajupovezane s otkrivanjem novih nuspojava i kontraindikacija. Na primjer, u veljači 2017. objavljeno je upozorenje da upotreba inhibitora SGLT2 povećava rizik od amputacije nožnih prstiju ili dijela stopala za 2 puta. Ažurirane informacije će se pojaviti u uputama za lijek nakon novih studija.
Kontraindikacije Forsigi
Kontraindikacije za prijem su:
- Šećerna bolest tipa 1, jer nije isključena mogućnost teške hipoglikemije.
- Period trudnoće i dojenja, dob do 18 godina. Još nisu dobijeni dokazi o sigurnosti lijeka za trudnice i djecu, kao i mogućnosti njegovog izlučivanja u majčino mlijeko.
- Starost iznad 75 godina zbog fiziološkog smanjenja funkcije bubrega i smanjenja volumena cirkulirajuće krvi.
- Netolerancija na laktozu, ona kao pomoćna supstanca dio je tablete.
- Alergija na boje koje se koriste za tablete sa školjkama.
- Povećana koncentracija u ketonskim telima u krvi.
- Dijabetička nefropatija sa smanjenjem brzine glomerularne filtracije na 60 ml / min ili ozbiljnim zatajenjem bubrega koji nije povezan sa dijabetes melitusom.
- Prijem petljikih (furosemid, torasemid) i tiazidni (diklotiazid, poltiazidni) diuretici zbog povećanja njihovog učinka, što je pretrpano smanjenjem pritiska i dehidracijom.
Prihvatanje je dozvoljeno, ali potreban je oprez i dodatni medicinski nadzor: stariji bolesnici sa šećernom bolešću, osobe s jetrenim, srčanim ili slabim bubrežnim zatajenjem, hronične infekcije.
Ispitivanja uticaja alkohola, nikotina i raznih prehrambenih proizvoda na dejstvo leka još nisu provedena.
Može li pomoći u mršavljenju
U napomeni za lijek proizvođač Forsigi obavještava o smanjenju tjelesne težine koji se primjećuje tijekom primjene. Ovo je posebno vidljivo kod pacijenata sa šećernom bolešću koji imaju pretilost. Dapagliflozin djeluje kao blagi diuretik, smanjujući postotak tečnosti u tijelu. Uz veliku težinu i prisustvo edema, to je minus 3-5 kg vode u prvoj sedmici. Sličan učinak može se postići prebacivanjem na dijetu bez soli i jednostavnim drastičnim ograničavanjem količine hrane - tijelo se odmah počinje riješiti nepotrebne vlage.
Drugi razlog gubitka težine je smanjenje kalorija zbog uklanjanja dijela glukoze. Ukoliko se dnevno izbaci 80 g glukoze u urin, to znači gubitak 320 kalorija. Da biste izgubili kilogram kilograma zbog masti, potrebno je da se riješite 7716 kalorija, odnosno na gubitak 1 kg potrebno je 24 dana. Jasno je da će Forsig postupiti samo ako ima nedostatka ishrane. Za stabilnost, gubitak kilograma će se morati pridržavati propisane prehrane i ne zaboravite na treninge.
Zdravi ljudi ne bi trebali koristiti Forsigu za gubitak kilograma. Ovaj lijek je aktivniji sa visokim nivoom glukoze u krvi. Što se bliži normalnom, to je sporiji efekt lijeka. Ne zaboravite na pretjerani stres za bubrege i nedovoljno iskustvo s upotrebom lijeka.
Forsyga je dostupna samo na recept i namijenjena je isključivo pacijentima koji imaju dijabetes tipa 2.
Pregledi pacijenata
Endokrinolog mi je propisao samo Forsig i dijetu, ali uz uvjet da ću se strogo pridržavati pravila i redovno posjećivati prijeme. Glukoza u krvi je glatko pala, do otprilike 7 dana u 10. Sad je već šest mjeseci, nisu mi propisani drugi lijekovi, osjećam se zdravo, smršala sam 10 kg za to vrijeme. Sad na raskršću: Želim napraviti pauzu u liječenju i vidjeti mogu li šećer zadržati sam, samo na dijeti, ali liječnik to ne dozvoljava.
Koji su analozi
Lijek Forsig jedini je lijek dostupan u našoj zemlji s aktivnom supstancom dapagliflosin. Potpuni analozi originalnog Forsigi-a nisu proizvedeni. Kao zamjenu možete koristiti bilo koje lijekove iz klase glifosina, čije djelovanje se temelji na inhibiciji transportera SGLT2. Dva takva lijeka prošla su registraciju u Rusiji - Jardins i Invokana.
| Ime | Aktivna supstanca | Proizvođač | Doziranje | ~ Trošak (mjesec upisa) |
| Forsyga | dapagliflozin | Bristol Myers Squibb Companies, USA AstraZeneca UK Ltd, Velika Britanija | 5 mg, 10 mg | 2560 rub. |
| Jardins | empagliflozin | Beringer Ingelheim International, Njemačka | 10 mg, 25 mg | 2850 rub. |
| Invokana | kanagliflozin | Johnson & Johnson, SAD | 100 mg, 300 mg | 2700 rub. |
Približne cijene za Forsigu
Mjesec uzimanja Forsiginog lijeka koštat će oko 2,5 hiljada rubalja. Najblaže rečeno, nije jeftino, pogotovo ako uzmete u obzir potrebne hipoglikemijske agense, vitamine, potrošne zalihe glukoze i nadomjestke šećera koji su neophodni za dijabetes. U doglednoj se situaciji situacija neće promijeniti jer je lijek nov, a proizvođač nastoji nadoknaditi sredstva uložena u razvoj i istraživanje.
Smanjenje cijena može se očekivati tek nakon objavljivanja generičkih proizvoda - fondova s istim sastavom drugih proizvođača. Jeftini analozi će se pojaviti najkasnije 2023. godine, kada ističe Forsigi patentna zaštita, a proizvođač originalnog proizvoda gubi ekskluzivna prava.
