Glukofag - farmakologija i upotreba lijeka

Glukofag je originalni francuski antidijabetički lijek na bazi metformin hidroklorida. Prije nego što se lijek pojavio na farmaceutskom tržištu, francuska kompanija Merck Sante razvila ga je i istraživala 10 godina. Nije slučajno što je originalni Glucophage nešto skuplji od generičkih proizvoda koje proizvode tvrtke koje su kupile patent.

Glukofag je najbolji, jer je proučavan upravo u sastavu u kojem se prodaje, uključujući školjku, pomoćne tvari. Generičke marke koriste druge pomoćne sastojke i sve vrste kombinacija, ne usuđujući se u istraživanju njihove učinkovitosti, pa stoga rezultat može biti nepredvidiv.

Sastav i oblik doziranja

Aktivna komponenta lijeka je metformin hidroklorid (metformin hidroklorid). Ovisno o doziranju, jedna tableta lijeka može sadržavati 500, 850 ili 1000 mg ove tvari. Pored osnovnog sastojka, lek Glucofage sadrži i pomoćne sastojke (povidon K 30, magnezijum stearat). Školjka je napravljena od hipromeloze i makrogola.

Okrugle (1000 mg ovalne) konveksne tablete zaštićene su školjkom. Osim razdjelnog zareza, postoji gravura u obliku doze. Upakuju se u blisterne ćelije od 15-20 komada. U kartonskom pakovanju može biti od 2 do 4 takve ploče.

Otpustite lijek na recept. Za Glucofage, cijena ovisi o dozi, regiji, vrsti distribucijske mreže. U svakom slučaju, prilično je pristupačna: na primjer, prosječna cijena od 30 tableta od 500 mg - od 100 do 130 rubalja. Izdaju originalni lijek s produženim mogućnostima - Glucophage Long.

Rok trajanja lijeka ovisi o dozi: za blistere od 500 ili 850 mg tijekom 5 godina, za 1000 mg tijekom 3 godine. Lijek se čuva u originalnom pakovanju, upute za upotrebu ne predviđaju posebne uvjete za glukofag.

Farmakologija

Tabletirani hipoglikemijski lijek pripada skupini biagunida i jedini je njegov predstavnik. Metformin, glavna komponenta Glucofagea, inhibira apsorpciju glukoze u probavnom traktu i njenu proizvodnju u jetri. Uz to, lijek ubrzava iskorištavanje ugljikohidrata. Glukofag povoljno uspoređuje s alternativnim antidijabetičkim lijekovima drugih klasa po tome što ne može izazvati glikemiju, jer njegov mehanizam djelovanja ne predviđa stimulaciju endogene sinteze inzulina.

Metformin djeluje u tri smjera:

• Smanjuje proizvodnju glukoze u jetri, inhibira glukoneogenezu i glikogenolizu;
• Poboljšava osjetljivost ćelijskih receptora na hormon, osiguravajući potpunu obradu ugljenih hidrata;
• Blokira apsorpciju šećera u crijevnim zidovima.

Farmakokinetika

Kada se proguta u gastrointestinalnom traktu, metformin se aktivno apsorbira, uz istodobni prijem hrane, usporava se brzina apsorpcije lijeka. Maksimalno nagomilavanje lijeka u krvnom serumu uočeno je nakon 2 i pol sata.

Apsolutna bioraspoloživost varira između 50-60%. Ispitivanja su provedena uz sudjelovanje zdravih dobrovoljaca koji su konzumirali glukofag u dozi od 500-850 mg.

Biguanid se slabo veže za proteine ​​plazme, dolazi u kontakt sa crvenim krvnim ćelijama. Zapremina distribucije je u rasponu od 63-276 litara.

Metaboliti metformina u tijelu nisu pronađeni, eliminiraju ga uglavnom bubrezi, neki (do 30%) ulaze u crijeva. Poluvrijeme eliminacije u prosjeku je 6 i pol sati. Sa bubrežnom disfunkcijom, klirens metformina smanjuje se proporcionalno pokazateljima koji karakteriziraju smanjenje klirensa kreatinina (CC).

Glukofag - indikacije za upotrebu

Lijek je propisan dijabetičarima s drugom vrstom bolesti, ako izmjena načina života ne omogućava 100% -tnu glikemijsku kontrolu. Za pretile bolesnike glukofag je efikasniji od ostalih antidijabetičkih lijekova. Koristi se:

• Za monoterapiju ili u kombinaciji s lijekovima za snižavanje šećera drugih farmakoloških grupa ili paralelno s inzulinom;
• Kao početni lijek ili u kombinaciji s inzulinom za kontrolu dijabetesa tipa 2 u djece;
• Pri zaustavljanju metaboličkog sindroma;
• Za prevenciju starenja (nakon 45 godina).

Glukofag se koristi i kod policističnih jajnika. Starenje tijela je u najvećoj mjeri posljedica povećanja koncentracije glukoze u plazmi: kandiranih proteina, pukotina u krvnim žilama ispunjenih masnim plakovima, bora na koži. Svaka neobrađena molekula glukoze transformira se u dvije molekule masti.

Normalizacijom glikemijskih pokazatelja može se spriječiti ateroskleroza, može se normalizirati krvni tlak jer proteini bez kandide žive duže. Za prevenciju starenja upotrebljava se glukofag u dozi od 250 mg / dan. Ponekad se glukofag koristi u bodybuildingu ili samo za korekciju tjelesne težine.

Glukofag je univerzalni lijek: propisuju ga terapeuti i endokrinolozi, kardiolozi i onkolozi, ginekolozi i pedijatri.

Kontraindikacije i ograničenja

Glukofag je najpouzdaniji od antidijabetičkih lijekova, jer su njegova efikasnost i sigurnost potvrđeni višegodišnjom kliničkom praksom i brojnim naučnim studijama. Ali, kao i svaki lijek, ima svoje kontraindikacije i vremenska ograničenja:

• Trudnoća i dojenje (preporučuje se prelazak na inzulin);
• Dva dana prije velikih operacija i dva dana nakon njih, metformin je zamijenjen inzulinom;
• S rentgenskim kontrastnim pregledima pomoću jodnih markera slična ograničenja;
• U liječenju ozljeda i velikih opeklina također se preporučuje privremeni prelazak na inzulin;
• Disfunkcija jetre;
• Bubrežni zatajenje (CC iznad 0,132 i 0,123 za muškarce i žene, respektivno);
• Životna stanja koja provociraju razvoj laktacidoze;
• Za malu djecu (mlađu od 10 godina) - nema dokaza o sigurnosti i efikasnosti;
• Hipokalorična ishrana (manje od 1000 kcal / dan) opasna je razvojem metaboličke ketoacidoze uslijed zakiseljavanja u tijelu.

Najopasnija (na sreću ne baš česta) komplikacija u liječenju metforminom je laktacidoza. Za njen razvoj doprinose sljedeći faktori:

• Bubrežne patologije koje ne omogućavaju potpuno uklanjanje otpada na prirodan način;
• Alkoholizam i akutno trovanje alkoholom;
• Bolesti koje ometaju disanje tkiva (srčana patologija, srčani udar, zarazne bolesti dišnog sistema);
• Dijabetička ketoacidoza;
• Akutne infekcije koje izazivaju dehidraciju povezane s prolivom, povraćanjem i vrućicom.

Rezultati interakcije s drugim lijekovima

Ne preporučuju se kombinacije

U liječenju glukofagom alkohol je strogo zabranjen u svim oblicima.

Trovanje alkoholom opasno povećava rizik od laktične acidoze, posebno kod disfunkcije jetre, gladovanja, neuhranjenosti. Lijekovi na bazi alkohola također nisu prikazani.

Intravenska primjena kontrastnih sredstava na bazi joda koja se koriste u rendgenskim studijama može izazvati probleme s bubrezima, a samim tim i nakupljanje metformina, što izaziva pojavu laktatocidoze. Glukofag je zamijenjen inzulinom 48 sati prije ispitivanja i 48 sati nakon pregleda. Ako je GFR> 60 ml / min / 1,73 sq. m, potreban je dodatni pregled stanja bubrega.

Kompleksi koji zahtevaju opreznu upotrebu

Neki lijekovi (simpatomimetici, kortikosteroidi) mogu izazvati hiperglikemiju. Na početku tečaja potrebno je prilagođavanje doze Glucofagea i stalno praćenje glikemije.

Diuretici (posebice petlja) stvaraju dodatno opterećenje bubrezima, a samim tim provociraju mliječnu acidozu.

Dodatne preporuke

Laktična acidoza je prilično rijetko, ali vrlo opasno stanje s visokom stopom smrtnosti, posebno kod neblagovremene hospitalizacije. Višak metformina u tijelu, uzrokovan oslabljenom funkcijom bubrega, izaziva njegov razvoj.

Drugi uzroci uzrokuju i laktacidozu: nedovoljno kontrolirani dijabetes tipa 2, zloupotreba alkohola, ketoza, jetrene patologije i hipoksija tkiva.

Stanje možete prepoznati po jakoj asteniji, nedostatku daha, hipotermiji, poremećajima gastrointestinalnog trakta, epigastričnim bolovima, grčevima u mišićima. Ako ranije Glucofage nije uzrokovao ozbiljne nuspojave, o svim promjenama se mora hitno prijaviti endokrinologu. Dok se ne razjasne uzroci, metformin se ukida i nastavlja se tek nakon pregleda bubrega. Laktacidoza je opasna koma s velikom verovatnoćom smrtnosti, pa je potrebna prva hospitalizacija žrtve pri prvoj sumnji. Prilikom sastavljanja režima liječenja, liječnik treba obavijestiti dijabetičara o mogućim komplikacijama i simptomima laktacidoze.

Tijek liječenja metforminom za dijabetičare je dug, pa se stanje bubrega treba redovno ocjenjivati: za zdrave bubrege - 1 r. / God., Za QC s graničnim pokazateljima za normalne vrijednosti, a u odrasloj dobi - 2-4 r. / Godišnje. Ako je CC ispod 45 ml / min., Glukofag se otkazuje. Kod starijih dijabetičara smanjenje performansi bubrega često se odvija asimptomatski. Antihipertenzivni lijekovi, dehidracija, diuretici, NSAID također utječu na njihovo stanje. Prije imenovanja Glucofage-a u takvim slučajevima, potrebno je proći ispitivanje.

Metformin, općenito, povoljno utječe na stanje krvnih žila, uključujući i srce. Kanadsko udruženje za dijabetes čak preporučuje upotrebu glukofaga za srčane patologije umjerene težine uz stalno praćenje stanja srca i bubrega. Ali s akutnim i nestabilnim oblikom, opasnim razvojem hipoksije, glukofag je kontraindiciran.

Kad se glukofag propisuje djeci, dijagnoza (dijabetes tipa 2) već treba biti utvrđena i potvrđena. Jednogodišnje kliničke studije nisu otkrile štetne učinke glukofaga na rast i pubertet djece. Ali dugoročno nisu provjereni rezultati liječenja, pa roditelji moraju pažljivo pratiti stanje djece s dijabetesom, posebno kada adolescent koristi lijek.

Glukofag ne može uzrokovati hipoglikemijske uvjete tijekom monoterapije, ali u složenom liječenju meglitinidima, lijekovima iz skupine sulfoniluree i drugim antidijabetičkim lijekovima različitog mehanizma djelovanja od metformina potrebno je prilagođavanje doze i stalno praćenje glikemije.

Glukofag je ozbiljan antidijabetički lijek, ali mora se pomoći. Bez poštivanja principa ishrane sa malo ugljikohidrata, adekvatne dnevne fizičke aktivnosti, kontrole glikemije, emocionalnog stanja, spavanja i odmora, ne može se izračunati 100% nadoknada šećerom.

Glukofag i trudnoća

Bez obzira na vrstu (normalnu ili gestacijsku), nekompenzirani dijabetes tokom trudnoće povećava šanse za abnormalni razvoj fetusa i perinatalnu smrtnost. Odvojena ispitivanja nisu zabilježila odstupanja u razvoju fetusa i stanju zdravlja majke, kao ni efekat na porođaj i preživljavanje novorođenčadi. I ipak, trudnoća i dojenje su na listi kontraindikacija, dakle, već u fazi djetetovog planiranja potrebno je prijeći na inzulin.

Utvrđeno je da metformin prelazi u majčino mlijeko, a iako u novorođenčadi, prema izvještajima, ta činjenica nije uzrokovala razvojne nepravilnosti, u uputi se preporučuje prebacivanje beba na umjetno hranjenje ili inzulinsku terapiju za dojilje. U svakom slučaju, uzima se u obzir potencijalni rizik neželjenih posljedica met metina i napuštanja majčinog mlijeka za dijete.

Učinak metformina na plodnost testiran je na životinjama. U dozi od 600 mg / dan. (ovo je 3 puta više od gornjeg praga norme, uzimajući u obzir površinu tijela), šanse da zatrudne u ženki ostale su na istoj razini.

Uticaj na upravljanje mašinom i transportom

Kod monoterapije Glucofageom, brzina reakcije za volanom ili koncentracija pozornosti na opasnu proizvodnju ne mijenja se, jer lijek ne izaziva hipoglikemiju.

Ako se Glucofage koristi u složenoj terapiji, posebno s lijekovima serije sulfoniluree, inzulinom, meglitinidima koji mogu izazvati hipoglikemijska stanja, treba biti oprezan pri radu u visini, upravljanju složenim mehanizmima i transportom.

Načini primjene

Odrasli

Kod monoterapije ili u složenom tretmanu upotrebom lijekova za snižavanje šećera s drugačijim mehanizmom djelovanja od metformina, početna doza ne prelazi 500-850 mg. Lijek se uzima 2-3r. / Dan. sa ili nakon hrane. Nakon dvije sedmice procijenite rezultat i prilagodite dozu, fokusirajući se na šećer na post i postprandijalni šećer.

Postepeno titriranje doze omogućava tijelu da se lakše prilagodi novim uvjetima i smanji rizik od nuspojava, posebno iz gastrointestinalnog trakta.

Prilikom propisivanja visokih doza možete piti dvije 500 mg umjesto jedne tablete težine 1000 mg. Maksimalna dnevna doza je 3000 mg, raspoređuje se u 3 doze.

Prilikom prelaska na Glucophage alternativnim antidijabetičkim lijekom uzimaju se u obzir prethodni režim liječenja i razina kompenzacije glikemije prilikom izračuna doze.

Ako mogućnosti Glucofagea nisu dovoljne za stopostotnu nadoknadu glikemije, moguće je sveobuhvatno liječenje metforminom u kombinaciji s pripravcima inzulina. Kod ove terapije, početna doza je minimalna (500 mg) ili 850 mg, upotreba je tri puta. Brzina inzulina podešava se u skladu s očitavanjima glukometra, koja se moraju stalno pratiti.

Glukofag je propisan zrelim pacijentima uzimajući u obzir stanje bubrega, što bi trebalo redovno pregledavati. S umjerenom bubrežnom insuficijencijom (CC 45-59 ml / min.) I u nedostatku drugih faktora koji provociraju laktičnu acidozu, metformin se primjenjuje jednom dnevno u dozi od 500-850 mg. U normalnoj reakciji na lijek, doza se može titrirati do 1000 mg / dan, raspodjeljujući je 2 puta. Svakih 3-6 mjeseci procjenjuje se rad bubrega.

Deca

Nećete iznenaditi nikoga s dijagnozom dijabetesa tipa 2 u djetinjstvu i adolescenciji: fizička neaktivnost, stres, visoko ugljikohidratna dijeta ... Evidencije u tom pogledu ruše SAD i ostale razvijene zemlje. Glukofag je propisan djeci od 10 godina starosti. Početna doza metformina je do 850 mg / dan. Jednom uzmu tablete, roditelji su dužni osigurati da dijete uzme drogu u isto vrijeme i uvijek „zaplijeni“ lijek uz puni ručak ili doručak.

Prema rezultatima ispitivanja krvi, koje bi trebalo svakodnevno bilježiti u dnevniku dijabetičara, doza se može prilagoditi za pola mjeseca. Postepeno ga povećavaju kako bi se izbjegle neželjene posljedice za probavni trakt. Maksimalna stopa u djetinjstvu i adolescenciji je 2000 mg / dan. s raspodjelom svih tableta 2-3 puta.

Opcije predoziranja

Jednom primjenom glukofaga u količini od 85 g nisu zabilježeni hipoglikemijski simptomi. U takvim slučajevima razvija se laktacidoza.Značajan višak doze Glucofagea ili neuspješna kombinacija s hipoglikemijskim lijekovima opasan je za razvoj laktacidoze - ozbiljno stanje koje zahtijeva hitnu hospitalizaciju.

Najefikasniji način uklanjanja laktata je hemodijaliza.

Nuspojave

Glukofag, kao originalni lijek, izaziva manje neželjenih reakcija (u poređenju s genericima). Najčešće pojave su dispeptični poremećaji, nelagoda u epigastriju i poremećaj ritma defekacije. Slični simptomi u pravilu prolaze samostalno nakon što se tijelo prilagodi novim uvjetima. U nekim je slučajevima potrebno povlačenje lijeka.

U skladu s WHO klasifikacijom, učestalost nuspojava procjenjuje se na skali poput ove:

• Vrlo često -> 0,1;
• Često - od 0,01 do 0,1;
• Rijetko, od 0,001 do 0,01;
• Vrlo rijetko - od 0.0001 do 0.001;
• Nepoznato - ako statistika ne dopušta određivanje učestalosti događaja.

Analozi glukofaga

Glukofag proizvođača Merck Sante originalni je francuski lijek visokog kvaliteta. Po trošku to se može pripisati budžetskim lijekovima. Ali u nekim slučajevima (trudnoća, ozbiljne operacije, povrede, nedostatak prisustva u ljekarničkoj mreži) mora se otkazati.

Metformin je jedini predstavnik u grupi s biguanidom, ali samo najslabija i kratkovidna farmaceutska kompanija ne proizvodi generičke lijekove na bazi metformina. Postoji više desetina analoga za Glucofage, a većina ljekara i dijabetičara koristi:

• Argentinski Bagomet;
• Njemački Siofor i Metfogamma;
• Ruski formetin, gliformin, Novoformin, Metformin-Richter;
• Srpski metformin;
• Izraelski Metformin Teva.

Najpristupačniji analozi Glucofage kineskih i indijskih proizvođača, ali njihova kvaliteta je primjerena. Glavna osnovna komponenta, na osnovu koje se odabiru analozi (metformin hidroklorid), koristi se i u kombiniranim lijekovima, na primjer, Glibomet, Gluconorm, Galvus Met, Yanumet, Amaril M. Ako morate glasati za svoj lijek i svoje zdravlje vlastitim rubljem, usredotočite se na izvorni Glucofage i Generička ocjena, ali posljednja riječ pri odabiru lijeka treba biti uvijek kod liječnika.

Glukofag za mršavljenje

Glukofag propisuje endokrinolog, jer povećava osjetljivost ćelijskih receptora na inzulin. U ovom slučaju, hormon aktivno pretvara glukozu u tkiva za energetske potrebe organizma, i ne stavlja ga u depo, pretvarajući ga u masti. Tablete blokiraju apsorpciju viška glukoze u crijevima, normalizujući šećer na post. Ako su šećer na glasu i glikolirani hemoglobin normalni, a u tijelu postoji višak inzulina, to znači da je hormonska rezistencija na inzulin.

U tom slučaju je propisana glukofaga. Ne utječe direktno na sloj masti, ali, pomažući normalizirati razinu glikemije i inzulina, osigurava da hormon ne utječe na hepatocite. Dijabetičar nije pun šećera u krvi, već brzo raste koncentracija inzulina i on pomaže u kontroli glukofaga.

Također ima i mnoge druge prednosti, na primjer, prevenciju raka, ali za one koji žele smršaviti Glucofageom, važno je zapamtiti: lijek nije bio dizajniran radi gubitka kilograma, iako prekomjerna težina može otići ako je vaš problem, koji je izazvao gojaznost, inzulinska rezistencija, metabolički sindrom, šećer dijabetes tipa 2. Ako je uzrok prekomjerne težine nasljednost, trebate proći genetski test, ako je problem u štitnoj žlijezdi ili hormonu nadbubrežne kore, tada glukofag također nije pomoćnik.

Glucophage Recenzije

O Glucofage recenzijama gubitka kilograma i dijabetičara su kontradiktorni. Oni koji su sami računali na tablete, uz malo napora da riješe sve svoje probleme, žale se na slabu efikasnost metformina. Uz ozbiljan pristup, kada se lijek uzme pod liječničkim nadzorom, u skladu s dijetom s niskim udjelom ugljikohidrata i fizičkom aktivnošću, rezultati su pozitivni.

Glukofag je zlatni standard, neophodan u svim fazama liječenja dijabetesa tipa 2. Uz to, za 30% smanjuje ukupnu stopu smrtnosti, smrt od komplikacija dijabetesa, sprečavajući kancer i kardiovaskularne patologije. Metformin smanjuje apetit ispuštajući učinak ograničavanja kalorijskog sadržaja u prehrani - pouzdan način produženja života i dijabetičara i relativno zdravih ljudi.