Antidijabetički Dapagliflozin

Popis antidijabetičkih lijekova u ljekarnama (kao i dodaci prehrani, biljni čajevi, vitamini), bez recepta i bez recepta, impresivan je. Pa ipak, novi lijekovi, prema eksperimentima, pokazali su uvjerljivije rezultate. Jedan od tih lijekova, koji su već poznati dijabetičarima, je Forsiga koja se temelji na dapagliflozinu.

Sastav lijeka i oblik oslobađanja

U ljekarničkoj mreži Dapagliflozin se prodaje u obliku žutih tableta. Ovisno o masi, oni su okruglog oblika s oznakom "5" na prednjoj strani i "1427" s druge strane, ili u obliku dijamanta sa oznakom "10" i "1428".

Na jednu ploču u ćelijama stavio je 10 kom. tablete. U svakom kartonskom pakovanju može biti 3 ili 9. Takvih ploča ima blistere i po 14 komada. U kutiji takvih tanjira možete pronaći dvije ili četiri.

Rok trajanja lijeka je 3 godine. Za dapagliflozin, cijena u lancu ljekarne iznosi od 2497 rubalja.

Glavna aktivna komponenta lijeka je dapagliflozin. Pored njega koriste se i punila: celuloza, suha laktoza, silicijum dioksid, krospovidon, magnezijum stearat.

Farmakologija

Aktivni sastojak dapagliflozin je moćan inhibitor (SGLT2) transportera glukoze tipa 2 koji zavisi od natrijuma. Izraženo u bubrezima, ne pojavljuje se ni u kojim drugim organima i tkivima (70 testiranih vrsta). SGLT2 je glavni nosilac koji sudjeluje u reapsorpciji glukoze.

Ovaj se proces ne zaustavlja kod dijabetesa tipa 2, bez obzira na hiperglikemiju. Inhibiranjem prenosa glukoze inhibitor smanjuje njegovu reapsorpciju u bubrezima i on se izlučuje. Kao rezultat ove interakcije, šećer opada - i na prazan stomak i nakon vježbanja, vrijednosti glikoziliranog hemoglobina se poboljšavaju.

Količina uklonjene glukoze ovisi o količini suvišnog šećera i brzini glomerularne filtracije. Inhibitor ne utječe na prirodnu proizvodnju vlastite glukoze. Njegove su sposobnosti neovisne o proizvodnji inzulina i stupnju osjetljivosti na njega.

Eksperimenti sa lijekovima potvrdili su poboljšanje stanja b-ćelija odgovornih za sintezu endogenog inzulina.

Na taj način prinosi glukoze provocira potrošnju kalorija i gubitak suvišne težine, postoji blagi diuretski učinak.

Lijek ne utječe na ostale transportere glukoze koji ga distribuiraju po tijelu. Na SGLT2, dapagliflozin pokazuje selektivnost od 1.400 puta veću nego u odnosu na njegov kolega SGLT1, koji je odgovoran za apsorpciju glukoze u crijevima.

Farmakodinamika

Upotrebom Forsigi-a od dijabetičara i zdravih učesnika eksperimenta, primijećeno je povećanje glukozurnog efekta. U konkretnim brojkama to izgleda ovako: 12 tjedana dijabetičari su uzimali lijek od 10 gm dnevno.U tom periodu bubrezi su uklanjali do 70 g glukoze, što odgovara 280 kcal / dan.

Liječenje Dapagliflozinom prati i osmotska diureza. S opisanim režimom liječenja, diurski učinak je bio nepromijenjen 12 tjedana i iznosio je 375 ml / dan. Proces je bio praćen ispiranjem male količine natrijuma, ali ovaj faktor ne utiče na njegov sadržaj u krvi.

Farmakokinetika

1. Usisavanje. Oralnom upotrebom lijek se apsorbira u probavnom traktu brzo i gotovo 100%. Unos hrane ne utiče na rezultate apsorpcije. Najviša nakupljanja lijeka u krvi primjećuje se nakon 2 sata kada se koristi na prazan stomak. Što je veća doza lijeka, veća je njegova koncentracija u plazmi tijekom određenog vremenskog perioda. Sa brzinom od 10 mg / dan. apsolutna bioraspoloživost bit će oko 78%. U zdravih sudionika eksperimenta, prehrana nije imala klinički značajan utjecaj na farmakokinetiku lijeka.
2. Distribucija. Lijekovi se vežu za proteine ​​u krvi u prosjeku 91%. Uz pridružene bolesti, na primjer, zatajenje bubrega, ovaj pokazatelj ostaje.
3. Metabolizam. TЅ kod zdravih ljudi iznosi 12,0 sati nakon pojedinačne doze tablete, težine 10 mg. Dapagliflozin se pretvara u inertni metabolit dapagliflozin-3-O-glukuronida, koji nema farmakološki učinak
4. Uzgoj. Lijek s metabolitima izlazi uz pomoć bubrega u svom izvornom obliku. Približno 75% izlučuje se mokraćom, a ostatak kroz creva. Oko 15% dapagliflozina izlazi u čistom obliku.

Posebni slučajevi

Količina glukoze koju bubrezi izlučuju u poremećaju njihove funkcionalnosti ovisi o težini patologije. Kod zdravih organa ovaj pokazatelj je 85 g, sa svijetlim oblikom - 52 g, sa prosjekom - 18 g, u težim slučajevima - 11 g glukoze. Inhibitor se na isti način veže za proteine ​​i kod dijabetičara i u kontrolnoj grupi. Učinci hemodijalize na rezultate liječenja nisu proučavani.

U blagim i umjerenim oblicima disfunkcije jetre, farmakokinetika Cmax i AUC razlikovala se za 12% i 36%. Takva greška ne igra kliničku ulogu, stoga nema potrebe za smanjenjem doze ove kategorije dijabetičara. U teškoj formi, ovi pokazatelji variraju do 40% i 67%.

U odrasloj dobi nije primijećena značajna promjena izloženosti lijeku (ako nema drugih faktora koji pogoršavaju kliničku sliku). Što su slabiji bubrezi, veća je izloženost dapagliflozinu.

U stabilnom stanju, kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2, prosječan Cmax i AUC veći je od muškaraca s dijabetesom za 22%.

Nisu pronađene razlike u rezultatima ovisno o pripadnosti evropskoj, negroidnoj ili mongloidnoj rasi.

S prekomjernom težinom, bilježe se relativno niski pokazatelji učinka lijeka, ali takve pogreške nisu klinički značajne i zahtijeva prilagodbu doze.

Ko je koristan forsyga

Prilikom izmjene načina života (dijeta sa niskim udjelom ugljikohidrata, adekvatno opterećenje mišića) u svrhu normalizacije glikemije primjenjuju se lijekovi:

• Sa monoterapijom;
• Paralelno s metforminom (ako hipoglikemijski učinak nije dovoljan);
• U originalnom integriranom krugu.

Kontraindikacije

• Velika osjetljivost na sastojke formule;
• Dijabetes tipa 1;
• Ketoacidoza;
• Teška bubrežna bolest;
• Genetska netolerancija na glukozu i laktazu;
• Trudnoća i dojenje;
• Djeca i mladi (nema pouzdanih podataka);
• Nakon akutne bolesti, praćeno gubitkom krvi;
• Senilna dob (od 75 godina) - kao prvi lijek.

Standardne šeme aplikacije

Algoritam za liječenje dapagliflozinom je ljekar, ali u uputama za upotrebu propisano je standardno.

1. Monoterapija. Prijem ne ovisi o hrani, dnevna norma je 10 mg odjednom.
2. Sveobuhvatni tretman. U kombinaciji sa metforminom - 10 mg / dan.
3. Početna shema. U normi metformina 500 mg / dan. Forsigu uzima 1 tab. (10g) dnevno. Ako željeni rezultat nije, povećajte količinu metformina.
4. Uz jetrene patologije. Dijabetičari s blagim do umjerenim disfunkcijama jetre ne trebaju prilagođavanje doze. U težem obliku počinju s 5 g / danu.Na normalnoj reakciji tijela norma se može povećati i na 10 mg / dan.
5. S bubrežnim abnormalnostima. U umjerenom i teškom obliku, Forsig nije propisan (kada klirens kreatinina (CC) <60 ml / min.);
6. Starost. U odrasloj dobi, pri odabiru režima liječenja, vode se volumenom krvi i stanju bubrega.

Nuspojave

Studije sigurnosti lijeka uključivale su 1193 volontera koji su dobivali Fortigu u dozi od 10 mg / dan, i 1393 sudionika koji su uzimali placebo. Učestalost neželjenih efekata bila je približno ista.

Među nepredviđenim efektima koji zahtijevaju prekid terapije, primijećeni su sljedeći:

• Povećanje QC - 0,4%;
• Infekcije genitourinarnog sistema - 0,3%;
• Osip na koži - 0,2%;
• Dispeptički poremećaji; 0,2%;
• Kršenja koordinacije - 0,2%.

Pojedinosti studija predstavljeni su u tabeli.

Kriteriji za evaluaciju:

• Vrlo često -> 0,1;
• Često -> 0,01, <0,1;
• Rijetko -> 0,001, <0,01.

Dapagliflozin Recenzije

Prema istraživanju posjetitelja tematskih izvora, većina dijabetičara nema nuspojava, zadovoljni su rezultatima liječenja. Mnogi se zaustavljaju troškovima tableta, ali osobni osjećaji povezani s dobi, popratnim bolestima, općim blagostanjem ne mogu biti vodič pri odlučivanju o imenovanju Forsigija.

Osobni kurs liječenja može samo liječnik, pokupit će analoge za dapagliflozin (Jardins, Invokuan) ako kompleks nije dovoljno učinkovit.

Na videu - karakteristike Dapagliflozina kao nove vrste lijekova.