Na osnovu statističkih podataka o uzimanju droga širom svijeta, prvo mjesto sa ogromnom maržom zauzimaju statini od kada je patentiran.
Atorvastatin je prvi lijek ove akcije. Droga je sintetizovana u augustu 1985. u Njemačkoj.
Statini su lijekovi dizajnirani u borbi protiv hiperholesterolemije i ateroskleroze koja se razvija kao posljedica nje. Njihovo djelovanje je ispravljanje pokazatelja lipidnog profila, liječenje oštećenja vaskularnog zida i smanjenje njegove upale.
Uticaj statina na biosintezu holesterola
Statini snižavaju holesterol u krvi integrirajući se u njegovu biosintezu u jetri.
Za bolje razumijevanje toga, vrijedno je čitav postupak uzeti u faze.
U procesu biosinteze sudjeluje više od dvadeset komponenti.
Radi praktičnosti učenja i razumijevanja, postoje samo četiri glavne faze:
- prva faza je nakupljanje dovoljne količine glukoze u hepatocitima za pokretanje reakcije, nakon čega u proces počinje uključiti enzim HMG-CoA reduktaza, pod utjecajem kojeg se biotransformacijom stvara spoj nazvan mevalonat;
- zatim je koncentrirani mevalonat uključen u proces fosforilacije, sastoji se u prijenosu fosfornih skupina i njihovom hvatanju adenosin trifosfatom, za sintezu izvora energije;
- sljedeća faza - postupak kondenzacije - sastoji se u postepenoj upotrebi vode i pretvaranju mevalonata u skvalen, a potom u lanosterol;
- uspostavljanjem dvostrukih veza, na lanosterol se veže atom ugljenika - to je završni stadijum proizvodnje holesterola koji se javlja u posebnoj organeli hepatocita - endoplazmatskom retikuluu.
Statini utječu na prvu fazu transformacije, blokirajući enzim HMG-CoA reduktazu i gotovo potpuno zaustavljajući proizvodnju mevalonata. Ovaj mehanizam je zajednički za čitavu grupu. Tako su ga prvi put razvili njemački naučnici na Pfizeru u prošlom stoljeću.
Nakon desetljeća kliničkih ispitivanja, statini se pojavili na tržištu ljekarni. Prvi od njih bio je originalni lijek Atorvastatin, ostali su se pojavili znatno kasnije i njegove su kopije - to su takozvani generičari.
Mehanizam delovanja u telu
Tevastor je statin četvrte generacije koji kao aktivna supstanca sadrži rosuvastatin. Tevastor je jedan od najpopularnijih derivata Atorvastatina u zemljama ZND - njegov prethodnik.
Farmakodinamika i farmakokinetika objašnjavaju kako Tevastor djeluje nakon što uđe u ljudsko tijelo.
Prodirejući kroz sluznicu želuca, aktivnu komponentu nosi krvotok kroz cijelo tijelo i akumulira se u jetri nakon pet sati. Poluvrijeme je dvadeset sati, što znači da će trebati oko četrdeset sati da se potpuno očisti. Lijek se izlučuje prirodnim putevima - crijeva se uklanjaju 90%, preostalu količinu izlučuju bubrezi. Redovnom upotrebom lijeka maksimalni terapeutski učinak očituje se mjesec dana nakon početka liječenja.
Ako pacijent ima kronične bolesti, farmakokinetički parametri se mijenjaju:
- S teškim oštećenjem bubrega, kada se klirens kreatina smanji za 4 puta ili više, koncentracija rosuvastatina povećava se za 9 puta. U bolesnika na hemodijalizi ti se pokazatelji povećavaju na 45%;
- Kod blagog i umjerenog zatajenja bubrega, kada je klirens iznad 30 mililitara u minuti, koncentracija tvari u plazmi ostaje na terapijskom nivou;
- S razvijenim zatajenjem jetre povećava se poluživot eliminacije, odnosno aktivne komponente nastavljaju cirkulirati u krvi. Ovo može uzrokovati hroničnu intoksikaciju, oštećenje bubrega i teško trovanje. Zbog toga je za vrijeme liječenja potrebno strogo pridržavati propisa liječnika, kako bi se spriječilo predoziranje i na vrijeme prošlo kontrolne testove;
Pri korištenju lijeka treba imati na umu da kod ljudi azijske rase izlučivanje rosuvastatina usporava, pa im trebaju propisati samo minimalne doze.
Sastav i oblik doziranja
Izgled i sadržaj tableta varira ovisno o doziranju.
Tevastor 5 miligrama - ima zaobljeni oblik, boje od svijetlo žute do narančaste. Postoje dojmovi sa obje strane tableta: s jedne strane u obliku slova N, s druge strane, broja 5. Ako razbijete tabletu, možete vidjeti bijelu jezgru iznutra, koja se sastoji od soli rosuvastatina;
Tevastor 10 miligrama, 20 miligrama, 40 miligrama - ružičasto zaobljene i bikonveksne tablete. Graviranje na strani slova je isto, na cifrenoj strani to odgovara doziranju navedenom na blisteru. Za vrijeme greške vidljiv je i bijeli centar, prekriven školjkom.
Sastav Tevastor-a jednak je za sve doze, razlika je samo u količini aktivnog spoja i pomoćnih sastojaka:
- rosuvastatin kalcij - aktivna supstanca, blokira aktivni enzim koji pretvara glukozu u mevalonat;
- mikrokristalna celuloza - prašak za pecivo koji bubri, uveden radi povećanja krhkosti u gastrointestinalnom traktu;
- laktoza se koristi kao punilo za povećanje volumena i težine, a celuloza ubrzava raspad;
- povidon i krospovidon - vezivo za osiguravanje ugodnog gutanja;
- natrijum stearin fumarat - poboljšava fluidnost, olakšava rad na stroju za prešanje smanjujući prijanjanje na aparat.
Pored ovih komponenti, droga sadrži ružičaste i narančaste boje koje daju tabletama ugodnu boju.
Upute za upotrebu lijeka
Postoji određeni popis indikacija za uporabu lijeka.
Sve naznake su navedene u uputama za upotrebu.
Ovaj je vodič obvezna komponenta u ambalaži lijeka koji se prodaje putem ljekarničke mreže.
Glavne indikacije za upotrebu lijeka su:
- Primarna (sa njom su povišene samo lipoproteini niske gustine) i mešana (lipoproteini vrlo niskog gustina su takođe povećani) hiperholesterolemija. Ali samo u slučaju kada porast tjelesne aktivnosti, napuštanje loših navika i dijetalna hrana nisu donijeli odgovarajući učinak;
- Hipertriglicerinemija, uz istovremeno povećanje lipoproteina niske gustine, ako rigidna prehrana nije snižavala holesterol;
- Ateroskleroza - povećati količinu lipoproteinskih receptora visoke gustoće u jetri kako bi se smanjila koncentracija lošeg kolesterola;
- Kako bi se spriječio razvoj kardiovaskularnih komplikacija ateroskleroze: akutni infarkt miokarda, ishemijski moždani udar, angina pektoris, posebno u prisustvu faktora rizika - pušenja, zlouporabe alkohola, pretilosti, starijih od 50 godina.
Uputa za upotrebu utvrđuje jasne dozvoljene doze za uzimanje lijeka.
Uzimajte oralno, pijući puno vode, bez obzira na obrok, bez žvakanja ili lomljenja. Preporučuje se piti noću, jer se tokom dana izlučuje lijek, a velika količina izlučuje se iz tijela.
Početna doza je 5 mg 1 put dnevno. Svakog meseca je potrebno podvrći se lipidnoj kontroli i konsultaciji sa lekarom. Prije početka liječenja, kardiolog je dužan dati vodič za prijem i objasniti koje nuspojave treba prestati uzimati i potražiti pomoć u medicinskoj ustanovi.
Osim toga, cijelo vrijeme terapije potrebno je pridržavati se prehrane s hipokoterolom, a to znači strogo ograničiti unos masne, pržene hrane, jaja, brašna i slatke hrane.
Patološka dejstva na organizam
Nuspojave su klasificirane prema učestalosti pojave kao česte, rijetke i vrlo rijetke.
Česti - jedan slučaj na stotinu ljudi - vrtoglavica, bol u sljepoočnici i vratu, razvoj dijabetesa tipa 2, mučnina, povraćanje, ustajale stolice, bolovi u mišićima, astenični sindrom;
Rijetki - jedan slučaj na 1000 ljudi - alergijske reakcije na komponente lijeka od urtikarije do Quinckeovog edema, akutnog pankreatitisa (upale gušterače), kožnog osipa, miopatije;
Izuzetno rijetko - 1/10000 slučajeva - javlja se rabdomioliza, to je uništavanje mišićnog tkiva uz puštanje uništenih proteina u krvotok i pojava zatajenja bubrega.
Kontraindikacije za upotrebu leka su sledeći slučajevi:
- Trudnoća - Rosuvastatin je izuzetno toksičan za plod jer blokiranjem sinteze holesterola narušava stvaranje stanične stijenke. To će zauzvrat dovesti do intrauterine usporavanja rasta, zatajenja više organa i respiratornog tegoba. Fetus može umrijeti ili se roditi s ozbiljnim malformacijama, stoga se strogo preporučuje trudnicama koji se propisuju drugim lijekovima.
- Dojenje - ovo nije testirano u kliničkim studijama, tako da su rizici nepredvidivi. U ovom trenutku od lijeka se mora napustiti.
- Djeca i adolescenti zbog nesavršene organogeneze mogu dobiti stečene malformacije, stoga je prijem u 18 godina zabranjen.
- Teško zatajenje bubrega.
- Bolesti jetre, akutne ili hronične.
- U starosti je potrebno lijek propisivati s oprezom. Početna doza od 5 mg, maksimalno ne više od 20 mg dnevno pod strogim medicinskim nadzorom.
- Nakon transplantacije organa zbog nekompatibilnosti ciklosporina, što suzbija reakciju odbacivanja i rosuvastatina.
- Zajedno s antikoagulansima, jer Tevastor potencira njihovo djelovanje, povećavajući vrijeme protrombina. To može biti povezano sa unutrašnjim krvarenjem.
- Ne možete ga uzimati s drugim statinima i hipoholesterolemičkim lijekovima zbog kombinacije farmakokinetike.
- Netolerancija na laktozu.
Uz to, zabranjeno je uzimati lijekove ako pacijent ima reakciju preosjetljivosti na bilo koju od komponenti lijeka.
Informacije o statinima nalaze se u videu u ovom članku.
