Biguanidi spadaju u kategoriju guanidina koji su efikasni kod dijabetesa. Uostalom, ova klasa lijekova efikasno snižava koncentraciju glukoze u krvi.
Ta sredstva su: L-butilbigvanid (Buformin), N, N-dimetilbigvanid (Metformin), Fenetilbigvanid (Fenformin).
Razlika u strukturi biguanida za snižavanje šećera leži u njihovoj probavljivosti prema tijelu i količini doziranja. No, učinak gvanidinskih derivata na metabolizam je u većini slučajeva identičan.
Međutim, antihiperglikemijska sredstva ne koriste se često kao monoterapija. To se, u pravilu, dešava u 5-10% slučajeva.
Kako djeluju biguanidi?
Kako ti lijekovi utječu na tijelo, nije u potpunosti razumljivo, čak i pored brojnih studija. Ali zabilježeno je da derivati gvanidina snižavaju glukozu u krvi kod dijabetesa tipa 2, posebno ako pacijent ima problema s viškom kilograma.
Biguanidi imaju učinak "očuvanja inzulina", tako da s vremenom potreba za sintetskom primjenom hormona opada. Takođe, ovi lekovi smanjuju pojačanu glukoneogenezu iz proteina.
Uz to, takvi proizvodi poboljšavaju unos glukoze u mišićima pretvaranjem šećera u laktat. Kao rezultat izloženosti derivatima gvanidina, proces apsorpcije tvari kao što su:
- masti
- vitamin B 12№
- aminokiseline;
- D-ksiloza.
Postoji mišljenje da se u procesu inhibicije tkivnog disanja smanjuje stvaranje ATP-a, što usporava različite metaboličke procese u kojima se troši energija (na primjer, glukoneogeneza). Vjerojatno je mehanizam djelovanja biguanida njihov utjecaj na metabolizam lipida.
Otkriveno je i da ti lijekovi kod dijabetičara koji nisu ovisni o inzulinu s prekomjernom težinom doprinose umjerenom smanjenju tjelesne težine.
Ali takav se efekat primećuje tek na početku terapije, kada se neke supstance ne apsorbuju u crevima, a pacijentov apetit je smanjen.
Doziranje i primjena
Klasa biguanida uključuje lijekove koji imaju sljedeće ime:
- Siofor 1000/850/500;
- Bagomet;
- Metformin Acre;
- Avandamet;
- Glukofag;
- Metfogamma.
Danas se najčešće koriste metilbiguanidni derivati, to je metformin. Tu spadaju Gliformin, Glucofag, Dianormet i druge supstance.
Način primjene većine biguanida je sličan. U početku se propisuju male doze, ali s dobrom tolerancijom povećavaju se svaka 2-4 dana. Štaviše, poliheksametilen bigvanid se mora piti nakon jela, što će sprečiti razvoj nuspojava iz gastrointestinalnog trakta.
Grupa biguanida koja se koristi za liječenje dijabetesa koji nije ovisan o insulinu ima terapijski učinak u trajanju od dvanaest sati. Stoga dnevnu dozu treba podijeliti u 2 doze.
Na početku terapije, Metformin 850, Siofor i slično uzimaju se u količini od 500 mg jednom (navečer). Nakon tjedan dana, pod uvjetom da pacijent nema problema s gastrointestinalnim traktom, jedna se dnevna doza povećava na 850 mg ili pacijent popije dodatnih 500 mg ujutro.
U slučaju neželjenih reakcija, dozu je potrebno smanjiti, a nakon nekog vremena pokušajte ponovo da je povećate. Maksimalna koncentracija neke tvari u tijelu postiže se nakon 1-2 mjeseca liječenja.
Dozirajuća doza - do 2000 mg dnevno. Maksimalna dopuštena količina je 3000 mg dnevno, ali samo za mlade pacijente. Maksimalna doza za starije pacijente nije veća od 1000 mg.
Poliheksametilen bigvanid može se kombinovati sa sekretogenima (sulfoniluree i glinidi), inzulinom i glitazonima. Zbog toga, farmaceutske kompanije proizvode gotove kombinirane pripravke koji u nižoj dozi imaju hipoglikemijski učinak, što minimizira rizik od nuspojava:
- Glukovani (metformin i glibenklamid);
- Glibomet.
Ako uzmete takav kombinirani proizvod, tada se koncentracija šećera u krvi normalizira nakon 2 sata, a učinak će trajati i do 12 sati.
Takvi lijekovi se uzimaju sa 1 tabletom na dan s naknadnim povećanjem doze na 2 kapsule dnevno.
Nuspojave i kontraindikacije
Poliheksametilen bigvanid i ostale supstance iz ove grupe mogu prouzrokovati brojne negativne radnje. Najčešći su zaostaci u probavnom traktu, loš apetit, prisustvo metalnog ukusa u ustima i razvoj laktične acidoze.
Pokazatelj za zaustavljanje unosa supstanci iz serije gvanidina jeste napad dijareje. Međutim, prilagođavanjem doze, većina nuspojava nestaje.
Metformin je kontraindiciran u sledećim slučajevima:
- respiratorni zastoj;
- dijabetesna anemija;
- problemi sa jetrom
- moždani udar;
- trudnoća
- akutne infekcije;
- discirkulatorna encefalopatija;
- bubrežna disfunkcija, kada je nivo kreatinina u krvi veći od 1,5 mmol / l.
Takođe, lijekovi se ne mogu uzimati uz dijabetičku komu, uključujući ketoacidozu i ukoliko postoji povijest laktacidoze. Osim toga, takvi lijekovi su kontraindicirani u hipoksičnim stanjima (srčani udar, angina pektoris, loša cirkulacija krvi).
Metformin nije kompatibilan s alkoholom. A ako je jetra povećana, onda se takvi lijekovi propisuju samo kada se hepatomegalija pojavi na pozadini dijabetičke hepatostatoze.
U slučaju distrofičnih, alergijskih ili infektivnih lezija jetre, biguanidi mogu utjecati na jetreni parenhim. Kao rezultat, vidljive promene u funkcionalnim testovima. Može se razviti i kolestaza, s jasnim znakovima žutice.
U usporedbi s derivatima sulfonilureje, lijekovi iz niza guanidina nemaju toksični učinak na bubrege i koštanu srž. Iako su kontraindicirani u slučaju teške anemije, retencije, dušičnih toksina i uz prisustvo bubrežnih bolesti koje uzrokuju smanjenje glomerularne filtracije.
Također, ako se liječenje biguanidima kombinira s fruktozom, antihistaminicima, barbituratima, teturamom i salicilatima, to će pogoršati laktičnu acidozu.
Predavanje o lijekovima protiv dijabetesa nalazi se u videu u ovom članku.
