Što je biguanidi: učinak grupe lijekova za dijabetes

Biguanidi su lijekovi stvoreni za snižavanje glukoze u krvi. Alat je dostupan u obliku tableta.

Koriste se, najčešće, kod dijabetesa melitusa tipa 2, kao pomoćna sredstva.

Kao dio monoterapije hipoglikemijski lijekovi se propisuju prilično rijetko. Obično se to događa u 5-10% slučajeva.

Biguanidi uključuju sledeće lekove:

• Bagomet,
• Avandamet
• Metfogamma,
• Glukofag,
• Metformin Acre
• Siofor 500.

Trenutno se u Rusiji, kao i širom svijeta, uglavnom koriste derivati ​​metilbigvanida, to jest metformin:

1. glukofag
2. Siofor
3. metpho-gama,
4. dianormet
5. gliformin i drugi.

Metformin se razgrađuje od jednog i po do tri sata. Lijek se proizvodi u tabletama od 850 i 500 mg.

Terapeutske doze su 1-2 g dnevno.

Možete konzumirati do 3 g dnevno za dijabetes.

Derivati ​​butilbigvanida:

• silubin
• buformin
• Adebite.

Imajte na umu da se biguanidi koriste ograničeno, zbog jakih nuspojava, odnosno želučane dispepsije.

Sada liječnici ne preporučuju upotrebu derivata fenilbigvanida, jer je dokazano da oni dovode do nakupljanja osobe u krvi:

• piruvat
• laktat

Akcija lijekova

Naučnici su dokazali da su efekti metformina na snižavanje šećera povezani sa specifičnim učinkom lijeka na bazen i sintezu. Učinak metformina na snižavanje šećera povezan je sa transporterima glukoze u ćeliji.

Količina transportera glukoze povećava se zbog izloženosti biguanidima. To se očituje u poboljšanom prometu glukoze preko ćelijske membrane.

Ovaj efekat objašnjava uticaj na delovanje i telesnog insulina i inzulina koji dolazi izvana. Lijekovi djeluju i u mitohondrijskoj membrani.

Biguanidi inhibiraju glukoneogenezu, čime doprinose povećanju sadržaja:

1. laktat
2. piruvat,
3. Alanin

Te supstance su prekursori glukoze u kontekstu glukoneogeneze.

Količina transportera glukoze povećava se pod djelovanjem metformina u plazma membrani. Riječ je o:

• GLUT-4,
• GLUT-2,
• GLUT-1.

Ubrzava transport glukoze:

1. u vaskularnim glatkim mišićima
2. endotel
3. mišića srca.

Ovo objašnjava smanjenje inzulinske rezistencije kod osoba sa šećernom bolešću tipa 2 pod utjecajem metformina. Povećanje osjetljivosti na inzulin nije praćeno povećanjem njegove sekrecije od gušterače.

Na pozadini smanjenja otpornosti na inzulin, smanjuje se i osnovna razina koja ukazuje na inzulin u krvi. Povećanje osjetljivosti na inzulin nije praćeno povećanjem njegove sekrecije gušterače, kao prilikom upotrebe sulfonilureje.

Kod liječenja metforminom kod ljudi primjećuje se gubitak tjelesne težine, ali kod liječenja sredstvima sulfoniluree i inzulina može doći do suprotnog učinka. Uz to, metformin pomaže u snižavanju serumskih lipida.

Nuspojave

Treba spomenuti glavne nuspojave primjene metformina, mehanizam je sljedeći:

• proliv, mučnina, povraćanje;
• metalik ukus u ustima;
• nelagoda u trbuhu;
• smanjen i gubitak apetita, do averzije prema hrani;
• laktacidoza.

Navedene nuspojave i akcije, u pravilu, brzo odlaze sa smanjenjem doza. Napad proljeva pokazatelj je da prestanete uzimati metformin.

Ako dugo uzimate Metformin 200-3000 mg dnevno, tada morate zapamtiti da će se apsorpcija gastrointestinalnog trakta smanjiti:

1. B vitamini,
2. folna kiselina.

U svakom je slučaju potrebno riješiti problem dodatnog imenovanja vitamina.

Nužno je držati kontrolu laktata u krvi pod kontrolom, i to provjeravati najmanje dva puta godišnje. Ovo je važno s obzirom na sposobnost metformina da pojača anaerobnu glikolizu u tankom crijevu i inhibira glikogenolizu u jetri.

Ako osoba ima pritužbe na bolove u mišićima i metalik ukus u ustima, potrebno je proučiti nivo laktata. Ako se njegov sadržaj u krvi poveća, tada se moraju zaustaviti akcije liječenja metforminom.

Ako nije moguće proučiti razinu laktata u krvi, tada se metformin ukida dok se stanje ne normalizira, tada se procjenjuju sve mogućnosti njegove primjene.

Glavne kontraindikacije

Postoje posebne kontraindikacije za upotrebu metformina:

1. dijabetička ketoacidoza, kao i koma i druga stanja dijabetičkog porijekla;
2. oslabljena bubrežna funkcija, povećani kreatinin u krvi preko 1,5 mmol / l;
3. hipoksična stanja bilo koje geneze (angina pektoris, krvotok, 4 FC, angina pektoris, infarkt miokarda);
4. respiratorni zastoj;
5. teška discirkulatorna encefalopatija,
6. udaraca
7. anemija
8. akutne zarazne bolesti, hirurške bolesti;
9. alkohol
10. zatajenje jetre;
11. trudnoća
12. indikacija anamneze laktacidoze u prošlosti.

U procesu povećanja jetre propisuju se biguanidi kada je hepatomegalija prepoznata kao posljedica dijabetičke hepatostatoze.

Sa infektivno-alergijskim i distrofičnim poremećajima jetre može se zabilježiti učinak biguanida na jetreni parenhim, što se izražava u:

• pojava kolestaze, ponekad do vidljive žutice,
• promjene u funkcionalnim testovima jetre.

Kod hroničnog upornog hepatitisa, lijekove treba primjenjivati ​​s oprezom.

Za razliku od derivata sulfonilureje, bigvanidi nemaju direktan toksični učinak na hematopoetsku funkciju koštane srži i bubrega. Međutim, one su kontraindicirane kod:

• bolesti bubrega koje potiču smanjenje glomerularne filtracije
• zadržavanje dušične šljake
• teška anemija, zbog opasnosti od laktacidemije.

Bolesnim starijim osobama je potrebno pažljivo propisati lijekove, jer je to povezano s prijetnjom laktacidoze. To se odnosi na one pacijente koji obavljaju intenzivan fizički posao.

Postoje lijekovi, čija upotreba u liječenju biguanida pogoršava mehanizam laktične acidoze, to su:

• fruktoza
• teturam
• antihistaminici
• salicilati,
• barbiturati.