Vildagliptin - upute, analozi i pregledi pacijenata

Unatoč ogromnom izboru lijekova za snižavanje šećera, još uvijek nije pronađen idealan alat za kontrolu glikemije. Vildagliptin je jedan od najmodernijih lijekova protiv dijabetesa. Ono ne samo da ima najmanje nuspojava: ne uzrokuje debljanje i hipoglikemiju, ne narušava funkciju srca, jetre i bubrega, već i produžava sposobnost beta stanica da proizvode inzulin.

Vildagliptin je sredstvo koje povećava životni vijek inkretina - prirodnih hormona gastrointestinalnog trakta. Prema ljekarima, ova supstanca može se uspješno koristiti kod dugotrajne dijabetes melitusa i u početnim fazama bolesti, uključujući kao dio kombiniranog liječenja.

Kako je otkriven vildagliptin

Prve informacije o incretinima pojavile su se prije više od 100 godina, davne 1902. Supstance su bile izolirane iz crevne sluzi i nazvane su sekreinima. Tada je otkrivena njihova sposobnost stimuliranja oslobađanja enzima iz gušterače neophodnih za probavu hrane. Nekoliko godina kasnije, pojavili su se prijedlozi da sekret također može utjecati na hormonalnu aktivnost žlijezde. Pokazalo se da u bolesnika s glukozurijom, kada uzimaju prekretor inkreta, količina šećera u urinu značajno se smanjuje, smanjuje se volumen urina i zdravlje se poboljšava.

1932. godine hormon je dobio svoje moderno ime - inzulinotropni polipeptid ovisan o glukozi (HIP). Pokazalo se da se sintetiše u ćelijama sluznice dvanaestopalačnog creva i jejunuma. Do 1983. godine izolirana su 2 peptida slična glukagonu (GLP). Pokazalo se da GLP-1 izaziva lučenje inzulina kao odgovor na unos glukoze, a njegova sekrecija je smanjena kod dijabetičara.

Akcija GLP-1:

Dijabetes i porast pritiska bit će prošlost

• Normalizacija šećera -95%
• Eliminacija tromboze vena - 70%
• Eliminacija snažnog otkucaja srca -90%
• Oslobađanje od visokog krvnog pritiska - 92%
• Povećanje energije tokom dana, poboljšanje sna noću -97%

• stimulira otpuštanje inzulina kod pacijenata s dijabetesom;
• produžava prisustvo hrane u stomaku;
• smanjuje potrebu za hranom, doprinosi gubljenju kilograma;
• ima pozitivan učinak na srce i krvne sudove;
• smanjuje proizvodnju glukagona u gušterači - hormona koji slabi djelovanje inzulina.

Ono odvaja inkretine enzimom DPP-4, koji je prisutan u endotelu kapilara koji prodiru u crevnu sluznicu, za to treba 2 minute.

Klinička upotreba ovih nalaza započela je 1995. godine od strane farmaceutske kompanije Novartis. Naučnici su uspjeli izolirati tvari koje ometaju rad enzima DPP-4, zbog čega je životni vijek GLP-1 i HIP porastao nekoliko puta, a povećala se i sinteza inzulina. Prva hemijski stabilna supstanca s takvim mehanizmom djelovanja koji je prošao sigurnosnu provjeru bio je vildagliptin. Ovaj je naziv upio puno informacija: ovdje se nalazi nova klasa hipoglikemijskih agenasa „glyptin“ i dio imena tvorca Willhowera, te naznaka sposobnosti lijeka da smanjuje glikemiju „gly“, pa čak i kraticu „yes“, odnosno dipeptidilamino-peptidazu, samog enzima DPP -4.

Akcija vildagliptina

Za početak inretinske ere u liječenju dijabetesa službeno se smatra 2000. godina, kada je na kongresu endokrinologa prvi put demonstrirana mogućnost inhibiranja DPP-4. U kratkom vremenskom periodu vildagliptin je stekao snažno mjesto u standardima terapije dijabetesa u mnogim zemljama svijeta. U Rusiji je ta supstanca registrovana 2008. godine. Sada se vildagliptin svake godine uvrštava u popis neophodnih lijekova.

Ovakav brzi uspjeh zaslužan je za jedinstvena svojstva vildagliptina, koja su potvrđena rezultatima više od 130 međunarodnih studija.

Kod dijabetesa, lek vam omogućava da:

1. Poboljšajte kontrolu glikemije. Vildagliptin u dnevnoj dozi od 50 mg pomaže smanjiti šećer nakon jela u prosjeku na 0,9 mmol / L. Glikolirani hemoglobin snižen je u prosjeku za 1%.
2. Učinite glatku krivulju glukoze uklanjanjem vrhova. Maksimalna postprandijalna glikemija smanjuje se za približno 0,6 mmol / L.
3. Pouzdano smanjujte dnevni i noćni krvni pritisak u prvih šest mjeseci liječenja.
4. Poboljšajte metabolizam lipida uglavnom smanjenjem koncentracije lipoproteina niske gustine. Naučnici smatraju da je taj efekat dodatni, a nema veze sa poboljšanjem kompenzacije dijabetesa.
5. Smanjite težinu i struk kod pretilih bolesnika.
6. Vildagliptin odlikuju dobra tolerancija i visoka sigurnost. Epizode hipoglikemije tijekom njegove uporabe izuzetno su rijetke: rizik je 14 puta manji nego kod uzimanja tradicionalnih derivata sulfoniluree.
7. Lijek dobro ide uz metformin. U bolesnika koji uzimaju metformin, dodavanje 50 mg vildagliptina u liječenje može dodatno smanjiti GH za 0,7%, 100 mg za 1,1%.

Prema uputama, djelovanje Galvusa, trgovačkog naziva vildagliptina, izravno ovisi o održivosti beta stanica pankreasa i nivou glukoze. Kod prvog tipa dijabetesa i dijabetičara tipa 2 s velikim procentom oštećenih beta ćelija, vildagliptin je nemoćan. U zdravih ljudi i kod dijabetičara s normalnom glukozom neće izazvati hipoglikemijsko stanje.

Trenutno se vildagliptin i njegovi analozi smatraju lijekovima 2. reda nakon metformina. Uspješno mogu zamijeniti trenutno najčešće derivate sulfonilureje, koji također pojačavaju sintezu inzulina, ali su puno manje sigurni.

Farmakokinetika lijeka

Farmakokinetički pokazatelji vildagliptina iz uputstva za upotrebu:

Lijekovi s vildagliptinom

Sva prava na vildagliptin s pravom su u vlasništvu Novartisa, koji je uložio mnogo truda i novca u razvoj i lansiranje lijeka na tržište. Tablete se proizvode u Švicarskoj, Španiji, Njemačkoj. Uskoro se očekuje puštanje linije u Rusiju na podružnicu Novartis Neva. Farmaceutska supstanca, sam vildagliptin, ima samo švicarsko porijeklo.

Vildagliptin sadrži 2 Novartisova proizvoda: Galvus i Galvus Met. Djelatna tvar Galvusa je samo vildagliptin. Tablete imaju jednu dozu od 50 mg.

Galvus Met je kombinacija metformina i vildagliptina u jednoj tableti. Dostupne mogućnosti doziranja: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformina), 50/850, 50/100. Ovaj izbor vam omogućuje da uzmete u obzir značajke dijabetesa kod određenog pacijenta i precizno odaberete pravu dozu lijeka.

Prema dijabetičarima, uzimanje Galvusa i metformina u odvojenim tabletama je jeftinije: cijena Galvusa je oko 750 rubalja, metformin (Glucophage) 120 rubalja, Galvus Meta oko 1600 rubalja. Međutim, tretman kombiniranim Galvus Metomom prepoznat je kao efikasniji i prikladniji.

Galvus u Rusiji nema analoga koji sadrži vildagliptin, jer je ta supstanca podložna proaktivnoj zabrani. Trenutno je zabranjena ne samo proizvodnja bilo kakvih lijekova s ​​vildagliptinom, već i razvoj same tvari. Ova mjera omogućuje proizvođaču da nadoknadi troškove brojnih studija potrebnih za registraciju bilo kojeg novog lijeka.

Indikacije za prijem

Vildagliptin je indiciran samo za dijabetes tipa 2. Prema uputama, tablete se mogu propisati:

1. Pored metformina, ako njegova optimalna doza nije dovoljna za kontrolu dijabetesa.
2. Da bi se zamijenili preparati sulfoniluree (PSM) kod dijabetičara sa povećanim rizikom od hipoglikemije. Razlog može biti starost, prehrambene karakteristike, sport i druge fizičke aktivnosti, neuropatija, oslabljena funkcija jetre i procesi probave.
3. Dijabetičari s alergijom na PSM grupu.
4. Umjesto sulfonilureje, ako pacijent nastoji što više odgoditi početak terapije inzulinom.
5. Kao monoterapija (samo vildagliptin) ako je uzimanje Metformina kontraindicirano ili nemoguće zbog teških nuspojava.

Primanje vildagliptina bez prestanka treba kombinovati sa dijabetičkom ishranom i fizičkim vaspitanjem. Visoka otpornost na inzulin zbog malog radnog opterećenja i nekontroliranog unosa ugljikohidrata može biti nepremostiva prepreka za postizanje kompenzacije dijabetesa. Uputstvo vam omogućava da kombinirate vildagliptin sa metforminom, PSM, glitazonima, inzulinom.

Preporučena doza lijeka je 50 ili 100 mg. Ovisi o težini dijabetesa. Lijek uglavnom utječe na postprandijalnu glikemiju, pa je poželjno piti dozu od 50 mg ujutro. 100 mg dijeli se podjednako na jutarnji i večernji prijem.

Učestalost neželjenih radnji

Glavna prednost vildagliptina je mala učestalost nuspojava tokom njegove upotrebe. Glavni problem dijabetičara koji koriste PSM i inzulin je hipoglikemija. Unatoč činjenici da češće prolaze u blagom obliku, kapi šećera su opasne po živčani sustav, pa ih pokušavaju izbjeći što je više moguće. Uputa za upotrebu upućuje na to da je rizik od hipoglikemije prilikom uzimanja vildagliptina 0,3-0,5%. Za poređenje, u kontrolnoj grupi koja nije uzimala lijek, ovaj rizik je ocijenjen na 0,2%.

O visokoj sigurnosti vildagliptina svjedoči i činjenica da tijekom studije nijednom dijabetičaru nije bilo potrebno povlačenje lijeka zbog njegovih nuspojava, o čemu svjedoči isti broj odbijanja liječenja u skupinama koje su uzimale vildagliptin i placebo.

Manje od 10% pacijenata žalilo se na nesvjesticu, a manje od 1% žalilo se na opstipaciju, glavobolju i oticanje ekstremiteta. Utvrđeno je da produljena upotreba vildagliptina ne dovodi do porasta učestalosti njegovih nuspojava.

Prema uputama, kontraindikacije za uzimanje lijeka su samo preosjetljivost na vildagliptin, dječje doba, trudnoća i dojenje. Galvus sadrži laktozu kao pomoćnu komponentu, tako da su, kada je netolerantna, ove tablete zabranjene. Galvus Met je dozvoljen, jer u njegovom sastavu nema laktoze.

Predoziranje

Moguće posljedice predoziranja vildagliptinom prema uputama:

U slučaju predoziranja, neophodno je čišćenje probavnog trakta i simptomatski tretman. Metaboliti Vildagliptina izlučuju se hemodijalizom.

Vildagliptin analozi

Nakon vildagliptina, otkriveno je još nekoliko tvari koje mogu inhibirati DPP-4. Svi su oni analogni:

• Saksagliptin, trgovačko ime Onglisa, proizvođača Astra Zeneka. Kombinacija saksagliptina i metformina naziva se Comboglize;
• Sitagliptin se nalazi u preparatima Januviusa kompanije Merck, Xelevia iz Berlin-Chemie. Sitagliptin s metforminom - aktivne tvari dvokomponentne tablete Janumet, analog Galvus Meta;
• Linagliptin ima trgovačko ime Trazhenta. Lijek je dijete njemačke kompanije Beringer Ingelheim. Linagliptin plus metformin u jednoj tableti naziva se Gentadueto;
• Alogliptin je aktivna komponenta Vipidia tableta koje se u SAD-u i Japanu proizvode od strane kompanije Takeda Pharmaceuticals. Kombinacija alogliptina i metformina proizvodi se pod zaštitnim znakom Vipdomet;
• Gozogliptin je jedini domaći analog vildagliptina. Planirano je da ga pusti Satereks LLC. Potpuni proizvodni ciklus, uključujući farmakološku supstancu, biće obavljen u moskovskoj oblasti. Prema rezultatima kliničkih ispitivanja, sigurnost i efikasnost gozogliptina bila je blizu vildagliptina.

U ruskim ljekarnama trenutno možete kupiti Ongliz (cijena za mjesečni kurs iznosi oko 1800 rubalja), Combogliz (od 3200 rubalja), Januvius (1500 rubalja), Kselevia (1500 rubalja), Yanumet (od 1800), Trazhent ( 1700 rub.), Vipidia (od 900 rub.). Prema broju pregleda, može se tvrditi da je najpopularniji od Analoga Galvusa Januvius.

Liječnici recenzije o vildagliptin

Ljekari visoko cijene vildagliptin. Prednosti ovog lijeka nazivaju fiziološkom prirodom njegovog djelovanja, dobrom tolerancijom, postojanim hipoglikemijskim učinkom, niskim rizikom od hipoglikemije, dodatnim blagodatima u obliku suzbijanja razvoja mikroangiopatije i poboljšanja stanja zidova velikih žila.

Vildagliptin uistinu značajno povećava cijenu liječenja, ali u nekim slučajevima (česta hipoglikemija) za to nema dostojne alternative. Učinak lijeka smatra se jednakim metforminu i PSM, s vremenom se pokazatelji metabolizma ugljikohidrata neznatno poboljšavaju.

Pročitajte i ovo:

• Gliklazid MV tablete su najpopularniji lijek za dijabetičare.
• Dibicor tablete - koje su prednosti za pacijente sa šećernom bolešću (koristi za potrošače)