Glibenklamid je najpoznatiji i najšire korišteni derivat sulfoniluree sa svojstvima snižavanja šećera. Godine 2010. nagrađen je prestižnom Kreutzfeldovom nagradom koja se dodjeljuje za farmakološka dostignuća. Lijek u potpunosti udovoljava strogim kriterijima koje postavlja komisija za odabir, njegovu učinkovitost potvrđuju višegodišnja istraživanja i klinička praksa.
Malo se lijekova može pohvaliti sa 20 godina promatranja i temeljitim proučavanjem odgođenih učinaka njegove upotrebe. Niska cijena pilula značajno smanjuje ukupne troškove liječenja dijabetesa. Prema kriterijima jeftinosti i efikasnosti, glibenklamid je uključen u popis esencijalnih lijekova koji se koriste kod dijabetesa. Pored njega, takvu su čast odali samo Metformin i inzulin.
Indikacije za imenovanje
Druga vrsta dijabetesa je progresivna bolest koja zahtijeva kontinuirano liječenje. Čak i u uvjetima dobre kontrole glikemije, funkcija beta ćelija postepeno se pogoršava kod pacijenata i volumen proizvodnje inzulina u njima se smanjuje. S stalno povišenim šećerom ubrzavaju se procesi uništavanja stanica. Prve promjene u izlučivanju inzulina mogu se otkriti u trenutku postavljanja dijagnoze. U nekim pacijentima ne utječu značajno na razinu šećera, a za kompenzaciju dijabetesa dovoljna je samo pravilna prehrana, metformin i tjelesno obrazovanje.
Dijabetičari, kod kojih zdrave beta ćelije nisu u stanju da rade za sebe i za mrtvu braću, moraju da propisuju sekretagoge. Oni stimulišu sintezu inzulina, uzrokujući ćelije aktivnije raditi.
Kada je propisan glibenklamid:
Dijabetes i porast pritiska bit će prošlost
- Normalizacija šećera -95%
- Eliminacija tromboze vena - 70%
- Eliminacija snažnog otkucaja srca -90%
- Oslobađanje od visokog krvnog pritiska - 92%
- Povećanje energije tokom dana, poboljšanje sna noću -97%
- Lijek se smatra jednim od najmoćnijih sekretagoga, pa je indiciran za bolesnike s dijabetesom sa znatno smanjenom sintezom vlastitog inzulina, o čemu svjedoči vrlo visoka glikemija u vrijeme postavljanja dijagnoze. Kod dekompenziranog dijabetesa melitus, poboljšanje se ne događa odmah, glukoza se postepeno smanjuje oko 2 tjedna. Dijabetičari s manjom hiperglikemijom ne propisuju lijekove odmah nakon dijagnoze dijabetesa.
- Glibenklamid je indiciran za intenziviranje tretmana pored drugih lekova. Odavno je dokazano da je nekoliko lijekova za snižavanje šećera koji utječu na uzroke hiperglikemije s različitih strana mnogo efikasnije od jednog. Da bi se poboljšala metabolička kontrola, glibenklamid se može kombinirati sa inzulinom i bilo kojim tabletama za snižavanje šećera, osim PSM-a i gline.
Prilikom propisivanja lijeka treba imati na umu da on potiče beta stanice da rade s većim intenzitetom. Prema istraživanjima, takva stimulacija dovodi do malog smanjenja njihovog životnog vijeka. Pošto je glibenklamid najjači u svojoj grupi, taj nepoželjni efekat je kod njega izraženiji nego kod modernijeg PSM. Ako dijabetičar nastoji održati sintezu inzulina što je duže moguće, liječenje glibenklamidom treba odgoditi sve dok slabiji lijekovi ne prestanu kontrolirati dijabetes.
Kako djeluje glibenklamid
Mehanizam djelovanja glibenklamida dobro je razumljiv i detaljno je opisan u uputama za lijek. Tvar blokira KATF kanale koji se nalaze na membrani beta ćelija, što dovodi do prestanka kalijuma u stanicama, slabeći polarizaciju membrane i prodiranje kalcijumovih jona unutra. Povećanje koncentracije kalcijuma u ćeliji potiče proces oslobađanja inzulina iz njega u međućelijsku tekućinu, a potom u krv. Glukoza se smanjuje zbog sposobnosti inzulina da je transportira iz krvnih žila u tkiva. Glibenklamid se aktivnije od ostalih PSM veže na beta-stanične receptore, stoga ima najbolji efekat za snižavanje šećera.
Snaga lijeka se povećava s povećanjem doze. Učinak glibenklamida ne ovisi o glikemiji, lijek djeluje s viškom glukoze i s nedostatkom, pa pri uzimanju morate biti što pažljiviji i mjeriti šećer kada se pojave bilo kakvi simptomi slični hipoglikemiji.
Pored glavne hipoglikemije, dodatni periferni efekat karakterističan je za sve PSM. Prema uputama, glibenklamid lagano smanjuje inzulinsku otpornost mišićnih stanica i masti, što doprinosi dodatnom smanjenju glukoze.
Kardiovaskularni efekti lijeka proučavani su odvojeno. Pokazalo se da je glibenklamid sposoban blokirati KATF kanale ne samo na beta ćelijama, već i na srčanim ćelijama - kardiomiocitima. Teoretski, takvo djelovanje može pogoršati efekte srčanog udara kod dijabetičara. U kliničkim ispitivanjima, ova nuspojava nije potvrđena. Štaviše, nađen je izražen antiaritmički efekat u glibenklamidu, koji smanjuje smrtnost u akutnom periodu ishemije. Prema ljekarima, mnogi od njih plaše se propisati lijek Glibenklamid za bilo koju dijagnosticiranu bolest srca, uprkos podacima istraživanja.
Glibenklamidni pripravci
Većina dijabetičara je upoznata s glibenklamidom lijekom Maninil, koji u Njemačkoj proizvodi Berlin-Chemie. Ovaj lijek je originalan, a sudjelovalo je ogroman broj studija koje su proučavale efikasnost i sigurnost glibenklamida. Maninil ima 3 mogućnosti doziranja. U tabletama 1,75 i 3,5 mg aktivna supstanca je u posebnom mikroniziranom obliku koji omogućava smanjenje glikemije nižom dozom lijeka. 5 mg maninila sadrži klasični glibenklamid.
Analozi u Rusiji su:
- Statiglin iz Farmasintez-Tyumen-a i Glibenclamide kompanije Ozon (registrovani atol pripada kompaniji Atoll LLC). Ovi lijekovi imaju iste doze, ali proizvođači nisu naveli prisustvo mikroniziranog glibenklamida ni u jednoj od opcija.
- Tablete glibenklamida proizvedene od Moskhimpharmpreparaty, Pharmstandard-Leksredstva, Biosynthesis, Valenta Pharmaceuticals imaju jednu dozu od 5 mg. Mogu se podijeliti kako bi se dobila pola doze od 2,5 mg.
Vrijedi napomenuti da su oni samo uvjetno domaći analozi, jer preduzeća kupuju glibenklamid u inostranstvu, uglavnom u Indiji. Jedina iznimka je Statiglin, registriran 2017. godine. Glibenklamid za njega proizvodi se u Rusiji kod preduzeća BratskKhimSintez.
Svi Maninil analozi su testirani na bioekvivalenciju i imaju sličan sastav. Pregledi pacijenata govore da su ovi lijekovi podjednako efikasni, ali dijabetičari i dalje kupuju originalni lijek, zbog veće popularnosti i prilično niske cijene.
Sudeći prema recenzijama, kombinacija glibenklamida i metformina je takođe vrlo popularna. Obje tvari su dio dvokomponentnih lijekova Glucovans, Glimecomb, Gluconorm. Metglib, Glibomet i drugi.
Upute za upotrebu
Uputa za upotrebu preporučuje pojedinačno određivanje potrebe za glibenklamidom za svakog pacijenta:
- Sigurna početna doza nije veća od 2,5 mg, kod teške hiperglikemije - 5 mg. Dozvoljeno je započeti liječenje glibenklamidom samo ako je moguća česta kontrola glikemije i samo prema uputama i pod nadzorom liječnika. Ne smijemo zaboraviti da lijek može izazvati hipoglikemiju, uključujući i tešku. Lijek u minimalnoj dozi pije se jednom dnevno, 20 minuta prije doručka. Mikronizirani glibenklamid uzima se neposredno prije jela.
- Ako se razina šećera ne vrati u normalu u roku od jedne sedmice, doziranje se postepeno povećava, dodajući 1,75-2,5 mg jednom sedmično. U dozi do 10 mg, glibenklamid se pije ujutro. Ako je potrebna velika doza za kompenzaciju dijabetesa, lijek se pije prije doručka i prije večere. Uzimanje glibenklamida prije spavanja upute su zabranjene, jer mogu dovesti do noćne hipoglikemije.
- Maksimalna doza je 3 tablete od 5 mg. Njih dvoje piju ujutro, jedan pre večere.
Nuspojave
Učestalost neželjenih efekata u liječenju Glibenklamidom je mala. S pravom doziranjem i poštivanjem uputstva za upotrebu, nuspojave se nalaze kod oko 1% dijabetičara, što ukazuje na visoku sigurnost lijeka.
| % dijabetesa | Nuspojave |
| manje od 10 | Hipoglikemija, debljanje. |
| manje od 1 | Probavni poremećaji u obliku bola, povraćanja, proliva, stalnog neugodnog ukusa u ustima. Svrab, osip, preosjetljivost na sunce. |
| manje od 0,1 | Manjak trombocita može biti praćen kršenjem koagulacije krvi, ali češće se utvrđuje samo laboratorijskim metodama. |
| manje od 0,01 | Povećanje nivoa jetrenih enzima, hepatitisa, teške alergijske reakcije, unakrsna alergija na lijekove koji sadrže sulfonamidnu grupu, promjene u sastavu krvi, povećani volumen urina, privremena proteinurija, intolerancija na alkohol. |
Hipoglikemija i debljanje posljedica su neuhranjenosti i prekomjerne doze glibenklamida. Prema dijabetičarima, ako usmjerite prehranu, ubrojite količinu ugljikohidrata u svaki obrok, ne preskačite obroke, organizirajte grickalice za vrijeme dugotrajnog vježbanja, rizik od ovih nuspojava može se značajno smanjiti.
Kome je prijem kontraindiciran
Uputa uvodi zabranu uzimanja tableta Glibenklamida u sledećim slučajevima:
- ako je lijek ili njegovi analozi prethodno imali alergiju;
- kada dijabetičaru nedostaju beta ćelije (dijabetes tipa 1, resekcija pankreasa);
- u stanju akutne dekompenzacije šećerne bolesti s ketoacidozom ili pod visokim rizikom od dekompenzacije zbog ozbiljnih ozljeda i bolesti;
- s teškom insuficijencijom bubrega i jetre;
- u slučaju netolerancije na laktozu, koja se u lijeku sadrži kao pomoćna supstanca;
- tokom trudnoće, dojenja;
- kod dijabetičke dece.
S krajnjim oprezom potrebno je provoditi liječenje hormonskih poremećaja, alkoholizma, probavnih bolesti, u starosti, pri visokoj temperaturi.
Predoziranje
Predoziranje uvek rezultira hipoglikemijom. U početnoj fazi može se eliminisati dodatnim oralnim davanjem glukoze. Ako je hipoglikemija pogoršana, uputstvo preporučuje supkutanu primjenu glukagona. U isto vrijeme dijabetes treba hitnu medicinsku pomoć. Uz ozbiljnu predoziranje lijeka Glibenklamid, šećer tijekom dana više puta opada, pa se pacijentu ubrizgava otopina glukoze intravenski i nadzire njegovo stanje.
Analozi i nadomjestci glibenklamida
Najbliži analozi glibenklamida su drugi derivati sulfonilureje. Trenutno se široko koriste gliklazid, glimepirid, rjeđe glicidon.
Najpristupačniji zamjenski tableti glibenklamida:
| PSM | Trgovački naziv | Zemlja proizvodnje | Cijena pakiranja, rub. |
| gliklazid | Diabeton | Francuska | 310 |
| Gliclazide | Rusija | 120 | |
| Diabetalong | 130 | ||
| Glidiab | 120 | ||
| glimepirid | Diamerid | Rusija | 190 |
| Glimepirid | 110 | ||
| glicidon | Glurenorm | Nemačke | 450 |
Gliptini, koji takođe stimulišu sintezu inzulina, skuplji su analozi glibenklamida. Glyptini su dio Januvii, Ongliza, Xelevia, Galvus, Trazhenty, njihovo liječenje košta najmanje 1500 rubalja. mesečno Ovi lijekovi praktično ne uzrokuju hipoglikemiju, ne doprinose uništavanju beta ćelija, ali ne smanjuju šećer jednako brzo kao glibenklamid. Prema recenzijama, gliptini daju bolje rezultate s početno ne vrlo velikom glikemijom.
Cijena u ljekarnama
Maninil koji sadrži mikronizirani glibenklamid košta 130-160 rubalja. po pakovanju sa 120 tableta. Maninil 5 mg će biti jeftiniji, cijena paketa je oko 120 rubalja. Cijena domaćih analoga je još niža: od 26 rubalja. za 50 tableta ili 92 rubalja. za 120 tableta. Dakle, čak i pri maksimalnom doziranju cijena liječenja ne prelazi 100 rubalja. mesečno
Lijek Glibenklamid može se besplatno dobiti u bilo kojem regionu Rusije, ako pacijent ima šećernu bolest, a on je prijavljen kod endokrinologa.
