Liraglutide je jedan od najnovijih lijekova koji učinkovito smanjuju šećer u krvi u sudovima koji imaju dijabetes. Lijek ima multifaktorski učinak: povećava proizvodnju inzulina, inhibira sintezu glukagona, smanjuje apetit i usporava apsorpciju glukoze iz hrane. Prije nekoliko godina Liraglutide je odobren kao sredstvo za gubitak kilograma kod pacijenata bez dijabetesa, ali s teškom pretilošću. Recenzije onih koji gube kilograme pokazuju da novi lijek može postići impresivne rezultate kod ljudi koji su već izgubili nadu za normalnom težinom. Kada je riječ o Liraglutidi, ne može se spomenuti i njene nedostatke: visoka cijena, nemogućnost uzimanja tableta u uobičajenom obliku, nedovoljno iskustvo u korištenju.
Oblik i sastav lijeka
U našim crevima stvaraju se hormoni inkretini, među kojima peptid sličan glukagonu GLP-1 ima vodeću ulogu u osiguravanju normalnog šećera u krvi. Liraglutide je umjetno sintetizirani analog GLP-1. Sastav i redoslijed aminokiselina u molekuli liraglutida ponavlja 97% prirodnog peptida.
Zbog te sličnosti, kada uđe u krvotok, tvar počinje djelovati kao prirodni hormon: kao odgovor na povećanje šećera inhibira oslobađanje glukagona i aktivira sintezu inzulina. Ako je šećer normalan, djelovanje liraglutida je suspendirano, stoga hipoglikemija ne prijeti dijabetičarima. Dodatni efekti lijeka su inhibicija proizvodnje klorovodične kiseline, slabljenje pokretljivosti želuca, suzbijanje gladi. Taj efekat liraglutida na želudac i nervni sistem omogućava mu da se koristi za liječenje gojaznosti.
Prirodni GLP-1 se brzo raspada. U roku od 2 minuta nakon oslobađanja, polovina peptida ostaje u krvi. Umjetni GLP-1 je u tijelu mnogo duže, barem jedan dan.
Liraglutid se ne može uzimati oralno u obliku tableta, jer će u probavnom traktu izgubiti aktivnost. Stoga je lijek dostupan u obliku otopine s koncentracijom aktivne tvari od 6 mg / ml. Da bi se jednostavnije koristile, patrone sa otopinom su smeštene u olovkama šprica. Uz njihovu pomoć, lako možete odabrati željenu dozu i napraviti injekciju čak i na neprikladnom mjestu za to.
Dijabetes i porast pritiska bit će prošlost
- Normalizacija šećera -95%
- Eliminacija tromboze vena - 70%
- Eliminacija snažnog otkucaja srca -90%
- Oslobađanje od visokog krvnog pritiska - 92%
- Povećanje energije tokom dana, poboljšanje sna noću -97%
Žigovi
Liraglutid je razvila danska kompanija NovoNordisk. Pod trgovačkim imenom Viktoza, on se prodaje u Evropi i Sjedinjenim Američkim Državama od 2009, u Rusiji od 2010. U 2015. godini Liraglutide je odobren kao lijek za liječenje teške gojaznosti. Preporučene doze za mršavljenje su različite, pa je proizvođač alat počeo ispuštati pod drugim imenom - Saxenda. Viktoza i Saksenda su zamjenjivi analozi, imaju istu koncentraciju aktivne tvari i otopine. Sastav pomoćnih sastojaka je takođe identičan: natrijum hidrogen fosfat, propilen glikol, fenol.
Victoza
U pakovanju lijeka su 2 olovke za špriceve, svaka sa 18 mg liraglutida. Pacijentima dijabetičarima preporučuje se davanje ne više od 1,8 mg dnevno. Prosječna doza za nadoknadu dijabetesa kod većine bolesnika je 1,2 mg. Ako uzimate ovu dozu, pakovanje Victoze dovoljno je jedan mjesec. Cijena ambalaže je oko 9500 rubalja.
Saxenda
Za gubitak kilograma potrebne su veće doze liraglutida nego za normalan šećer. Većina tečaja, uputstva preporučuju uzimanje 3 mg lijeka dnevno. U pakovanju Saksende nalazi se 5 olovki za špriceve s po 18 mg aktivnog sastojka u svakoj, ukupno 90 mg Liragludida - tačno za mjesec dana trajanja. Prosječna cijena u ljekarnama iznosi 25.700 rubalja. Trošak liječenja Saksendom nešto je viši od kolege: 1 mg Lyraglutide u Saksendu košta 286 rubalja, a u Viktozu - 264 rubalja.
Kako djeluje Liraglutid?
Dijabetes melitus karakterizira polimorbidnost. To znači da svaki dijabetičar ima nekoliko hroničnih bolesti koje imaju zajednički uzrok - metabolički poremećaj. Često se pacijentima dijagnosticira hipertenzija, ateroskleroza, hormonalne bolesti, više od 80% pacijenata je pretilo. Uz visoku razinu inzulina, gubitak kilograma prilično je težak zbog stalnog osjećaja gladi. Dijabetičarima je potrebna ogromna snaga volje da slijede dijetu s niskom kaloričnom prehranom. Liraglutid pomaže ne samo smanjenju šećera, nego i prevladavanju žudnje za slatkišima.
Rezultati uzimanja lijeka prema istraživanjima:
- Prosječno smanjenje glikoliranog hemoglobina kod dijabetičara koji uzimaju 1,2 mg Lyraglutida dnevno iznosi 1,5%. Po ovom pokazatelju, droga je superiorna ne samo u odnosu na derivate sulfoniluree, već i na sitagliptin (tablete Januvia). Upotreba samo liraglutida može nadoknaditi dijabetes kod 56% pacijenata. Dodatak tableta otpornosti na inzulin (Metformin) značajno povećava efikasnost tretmana.
- Šećer na testu padne za više od 2 mmol / L.
- Lijek potiče gubitak kilograma. Nakon godinu dana primjene, težina kod 60% pacijenata smanjuje se za više od 5%, u 31% - za 10%. Ako se pacijenti pridržavaju dijeta, gubitak težine je mnogo veći. Gubitak kilograma uglavnom je usmjeren na smanjenje količine visceralne masti, a najbolji rezultati se primjećuju u struku.
- Liraglutid smanjuje otpornost na inzulin, zbog čega glukoza počinje aktivnije napuštati žile, smanjuje se potreba za inzulinom.
- Lijek aktivira centar zasićenja smješten u jezgrama hipotalamusa, suzbijajući tako osjećaj gladi. Zbog toga se dnevni kalorični sadržaj hrane automatski smanjuje za oko 200 kcal.
- Liraglutid lagano utječe na pritisak: u prosjeku se smanjuje za 2-6 mm Hg. Naučnici taj efekat pripisuju pozitivnom utjecaju lijeka na funkciju zidova krvnih žila.
- Lijek ima kardioprotektivna svojstva, ima pozitivan učinak na lipide u krvi, snižava holesterol i trigliceride.
Prema ljekarima, Liraglutid je najefikasniji u ranim fazama dijabetesa. Idealan sastanak: dijabetičar koji uzima Metformin u velikim dozama, vodi aktivan život, nakon dijeta. Ako se bolest ne nadoknadi, u režimu liječenja tradicionalno se dodaje sulfonilurea, što neminovno dovodi do progresije dijabetesa. Zamjena ovih tableta Liraglutide-om izbjegava negativni učinak na beta ćelije i sprečava rano propadanje gušterače. Sinteza inzulina se ne smanjuje s vremenom, učinak lijeka ostaje konstantan, povećavanje doze nije potrebno.
Kada je imenovan
Prema uputama, Liraglutid je propisan za rješavanje sljedećih zadataka:
- kompenzacija dijabetesa Lijek se može uzimati istovremeno sa inzulinom za ubrizgavanje i hipoglikemijskim tabletama iz klase biguanida, glitazona, sulfonilureje. Prema međunarodnim preporukama, Ligalutid za dijabetes koristi se kao lijek 2 linije. Prve pozicije i dalje drže tablete Metformin. Liraglutid kao jedini lijek propisan je samo kod intolerancije na Metformin. Liječenje je nužno nadopunjeno tjelesnom aktivnošću i dijetom s niskim udjelom ugljikohidrata;
- smanjen rizik od šloga i srčanog udara kod dijabetičara sa kardiovaskularnim bolestima. Liraglutid je propisan kao dodatni lijek, može se kombinirati sa statinima;
- za korekciju gojaznosti kod pacijenata bez dijabetesa s BMI iznad 30;
- za gubitak tjelesne težine kod pacijenata sa BMI iznad 27, ako im je dijagnosticirana najmanje jedna bolest povezana s metaboličkim poremećajima.
Učinak liraglutida na težinu uvelike varira kod pacijenata. Sudeći prema recenzijama gubitka kilograma, neki gube desetke kilograma, dok drugi imaju mnogo skromnije rezultate, unutar čak 5 kg. Procijenite efikasnost lijeka Saksenda uzet prema rezultatima četveromjesečne terapije. Ako je do tada izgubljeno manje od 4% težine, kod ovog pacijenta se najvjerovatnije ne dogodi stabilno mršavljenje, lijek se zaustavlja.
Prosječne brojke za mršavljenje prema rezultatima godišnjih testova date su u uputama za upotrebu Saksende:
| Studija br. | Kategorija pacijenta | Prosječni gubitak težine,% | |
| Liraglutide | placebo | ||
| 1 | Gojazni. | 8 | 2,6 |
| 2 | Uz gojaznost i dijabetes. | 5,9 | 2 |
| 3 | Gojaznost i apneja. | 5,7 | 1,6 |
| 4 | S pretilošću, najmanje 5% težine je samostalno odbačeno prije uzimanja Liraglutidea. | 6,3 | 0,2 |
S obzirom na injekciju i koliko lijek košta, takvo mršavljenje nikako nije impresivno. Lyraglutidu i njegove česte nuspojave u probavnom traktu ne dodaju popularnost.
Nuspojave
Većina nuspojava je izravno povezana sa mehanizmom lijeka. Zbog usporavanja probave hrane u prvim tjednima liječenja Lyraglutideom pojavljuju se neugodni gastrointestinalni efekti: zatvor, proljev, pojačano stvaranje plinova, belching, bol zbog naduvavanja, mučnina. Prema pregledima, četvrtina pacijenata osjeća mučninu različitog stupnja. Blagostanje se obično vremenom poboljšava. Nakon šest mjeseci redovnog unosa, samo 2% pacijenata žali se na mučninu.
Kako bi smanjio ove nuspojave, tijelu se daje vrijeme da se navikne na Liraglutid: liječenje započinje s 0,6 mg, doziranje se postepeno povećava na optimalan. Mučnina ne utječe nepovoljno na zdrave probavne organe. Kod upalnih bolesti gastrointestinalnog trakta, primjena liraglutida je zabranjena.
Štetne nuspojave lijeka opisane u uputama za uporabu:
| Neželjeni događaji | Učestalost pojave,% |
| Pankreatitis | manje od 1 |
| Alergija na komponente liraglutida | manje od 0,1 |
| Dehidratacija je reakcija na usporavanje apsorpcije vode iz probavnog trakta i smanjenje apetita | manje od 1 |
| Nesanica | 1-10 |
| Hipoglikemija s kombinacijom liraglutida sa sulfonilurea tabletama i inzulinom | 1-10 |
| Poremećaji ukusa, vrtoglavica u prva 3 mjeseca liječenja | 1-10 |
| Blaga tahikardija | manje od 1 |
| Kolecistitis | manje od 1 |
| Žučna kamena bolest | 1-10 |
| Poremećena bubrežna funkcija | manje od 0,1 |
U bolesnika sa bolešću štitne žlijezde zabilježen je negativan učinak lijeka na ovaj organ. Sada Liraglutid prolazi još jedan test kako bi se isključila veza uzimanja lijeka sa karcinomom štitnjače. Proučava se i mogućnost upotrebe liraglutida kod djece.
Doziranje
Prvu sedmicu liraglutida daje se u dozi od 0,6 mg. Ako se lijek dobro podnosi, nakon tjedan dana doziranje se udvostručuje. Ako se pojave nuspojave, neko vrijeme nastavljaju ubrizgati 0,6 mg dok se ne osjete bolje.
Preporučena stopa povećanja doze je 0,6 mg tjedno. Kod šećerne bolesti optimalna doza je 1,2 mg, maksimalna - 1,8 mg. Pri korištenju Liraglutida iz pretilosti, doza se prilagodi na 3 mg u roku od 5 tjedana. U toj količini se Lyraglutide ubrizgava kroz 4-12 mjeseci.
Kako napraviti injekciju
Prema uputama, injekcije se rade potkožno u stomak, vanjski dio bedara i nadlakticu. Mjesto ubrizgavanja može se promijeniti bez smanjenja učinka lijeka. Lyraglutide se ubrizgava istovremeno. Ako se propusti vrijeme primjene, injekcija se može obaviti u roku od 12 sati. Ako je prošlo više, ova injekcija se propušta.
Liraglutide je opremljen olovkom za špriceve, što je prilično praktično za upotrebu. Željena doza jednostavno se može postaviti na ugrađenom dozatoru.
Kako napraviti injekciju:
- uklonite zaštitni film sa igle;
- skinuti poklopac sa drške;
- stavite iglu na dršku okrećući je u smjeru kazaljke na satu;
- uklonite poklopac s igle;
- okrenite kotač (možete okrenuti u oba smjera) odabira doze na kraju ručke u željeni položaj (doza će biti navedena u prozoru brojača);
- umetnite iglu ispod kože, ručka je okomita;
- pritisnite tipku i držite je dok se na prozoru ne pojavi 0;
- izvadite iglu.
Analozi Liraglutida
Patentna zaštita za Liraglutide ističe 2022. godine, dok ovo vrijeme u Rusiji ne vrijedi očekivati pojavu jeftinih analoga. Trenutno izraelska kompanija Teva pokušava registrirati lijek s istom aktivnom tvari koja se proizvodi njegovom tehnologijom. Međutim, NovoNordisk se aktivno opire izgledu generika. Iz kompanije kažu da je proces proizvodnje toliko kompliciran da je nemoguće uspostaviti ekvivalentnost analoga. Odnosno, može se pokazati da je lijek s potpuno drugačijom efikasnošću ili općenito s nedostatkom potrebnih svojstava.
