Teško je zamisliti da prije nekih 100 godina nije bilo inzulina, a dijabetičari su garantirano brzo umrli. Lijekovi za snižavanje šećera za dijabetes tipa 2 pojavili su se tek sredinom prošlog stoljeća, a prije toga ti su bolesnici također umirali, mada ne tako brzo.
Danas se na Internetu pojavljuje toliko mnogo informacija o novim lijekovima, metodama liječenja, uređajima za njihovu primjenu i samokontrolu glikemije koji su dostupni svakom dijabetičaru da će samo lijena i nepažljiva osoba sebi dopustiti da ignorira sve, čekajući smrtonosne komplikacije.
Jedna od najnovijih klasa antidijabetičkih lijekova su incretinomimetici (exenatid, liraglutid, sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin). Koje su prednosti dijabetesa?
Mehanizmi djelovanja inkretanata
Inkreti su ljudski hormoni. Njihov gastrointestinalni trakt proizvodi nakon unosa hrane, izlučivanje inzulina u ovom trenutku se povećava za 80%. U tijelu su identificirane dvije vrste - GLP-1 (glukonski peptid-1) i HIP (inzulinotropni polipeptid). Receptori potonjih nalaze se na b-stanicama, a u GLP-1 se mogu pronaći u različitim organima, pa je učinak njegove aktivnosti multivarijantni.
- GLP-1 pojačava proizvodnju endogenog inzulina od strane b-ćelija;
- Hormon inhibira lučenje glukagona b-ćelijama;
- Incretin usporava pražnjenje želuca;
- Smanjuje apetit i stvara osjećaj punoće;
- Pozitivno djeluje na centralni nervni sistem, srce, krvne žile.
Glukagon, koji se stvara u jetri b-stanica, je potpuno suprotna insulinu. Povećava koncentraciju glukoze u krvotoku oslobađajući je iz jetre.
Mišićima je potrebna glukoza da bi nadoknadio rezerve energije, gdje je prisutan u obliku glikogena. Inhibirajući sintezu glukagona, hormoni incretini blokiraju otpuštanje glukoze iz jetre, automatski povećavajući oslobađanje inzulina.
Koje su prednosti odloženog pražnjenja želuca za dijabetičarom? Tijelo apsorbuje većinu glukoze u crijevima. Ako se tamo dostavlja u malim dozama, neće biti značajnih padova šećera u krvi. Ovo pomaže u rješavanju problema postprandijalne (popodnevne) glikemije. Nemoguće je precijeniti suzbijanje apetita kod dijabetesa tipa 2: GLP-1 direktno utječe na centar gladi u hipotalamusu.
Blagodati inkretina za srce i krvne žile sada se aktivno proučavaju. U istraživačkoj dvorani otkriveno je da GLP-1 potiče regeneraciju ćelija pankreasa i štiti b stanice od uništenja.Šta sprečava upotrebu prirodnih hormona umesto lekova? GLP-1 se uništava DPP-4 (dipeptidil peptidaza 4) za 2 minuta, a HIP - za 6 minuta.
Naučnici su smislili dvije grupe lijekova sličnih incretinima:
- Oponašanje mehanizma djelovanja GLP-1;
- Blokira aktivnost enzima DPP-4 i produžava život hormona.
Prvi tip su na domaćem tržištu predstavljeni od strane Bayeta (na bazi exenatide) i Viktoza (na bazi liraglutida) - analoga GLP-1, koji u potpunosti duplira njegove mogućnosti, ali s produženim učinkom. Prednosti se mogu dodati i gubitak težine od 4 kg tokom šest mjeseci i smanjenje glikoziranog hemoglobina za 1,8%.
Drugi tip su ovdje zastupljena sa tri lijeka - Galvus (na bazi vildagliptina), Janukovič (na bazi sitagliptina), Onglisa (u svom sastavu - saksagliptin). Njihov glavni zadatak je blokiranje enzima DPP-4, koji uništava inkretene. Aktivnost hormona povećava se najviše 2 puta, tako da glikemija ne prijeti osobi. Inhibitori imaju malo nepoželjnih posljedica, budući da hormoni rastu u fiziološkom rasponu.
Učinak na njihovu težinu je neutralan, glikirani hemoglobin smanjuje se na isti način kao i prva grupa.
Obrazac za puštanje proizvoda
Saksagliptin je najnoviji lijek klase inhibitora DPP-4. Njegov trgovački naziv je Onglisa. Lijek izdaju u dozama od 2,5 i 5 mg, prodaju tablete na recept. Rok trajanja lijeka je 3 godine, uslovi skladištenja su standardni.
Saksagliptin nije uključen u saveznu listu preferencijalnih lijekova, iako se u nekim regijama propisuje na temelju regionalnog registra iz lokalnog proračuna. Za liječenje Onglisa po cijenama internetskih ljekarni trebate potrošiti 1700 rubalja. mesečno (tablete od 5 mg). Za poređenje, mesečni kurs Januvia (doza od 100 mg) koštat će 2400 rubalja, Galvus - 900 rubalja.
Preporuke za upotrebu
Uputa za upotrebu Saksagliptina preporučuje uzimanje 1p / dan., Raspored nije vezan za unos hrane. Alat možete koristiti za monoterapiju ili u složenom obliku.
Lijekovi koji kombiniraju saksagliptin i metformin još uvijek nisu razvijeni, poput njegovih analoga YanuMeta i GalvusMeta.
Za manje bubrežne probleme ne trebate prilagođavati dozu, u ozbiljnijim slučajevima stopa se smanjuje dva puta.
Kome je propisan Saksagliptin
Lijekovi na bazi saksagliptina (sinonim - Onglisa) mogu se propisivati čak i u fazi predijabetesa 2. tipa, kada izmjena načina života (prehrana s niskim udjelom ugljikohidrata, adekvatna fizička aktivnost, kontrola emocionalnog stanja) ne osigurava ravnotežu glukoze u krvotoku.
Saksagliptin je pogodan i za složeno liječenje, tačno koliko će lijekova biti propisano istovremeno nakon dijagnoze, ovisit će o učinku gliciranog hemoglobina. Paralelno s Onglizom propisuje se metformin, a u nedostatku odgovarajuće glikemijske kontrole propisuju se preparati sulfonilureje i tiazolidindioni.
Kontraindikacije
Sa
Puna lista:
- Period trudnoće i dojenja;
- Starost: prije 18 i nakon 75 godina;
- Sa urođenom malapsorpcijom glukoze i galaktoze;
- Dijabetes tipa 1;
- Dijabetička ketoacidoza;
- Uz intoleranciju na galaktozu, nedostatak laktaze;
- Preosjetljivost na komponente formule.
Pored nabrojanih kontraindikacija, prilikom sastavljanja režima liječenja, liječnik uzima u obzir interakciju saksagliptina s drugim lijekovima koje dijabetičar uzima za popratne bolesti. Važno je pravovremeno obavijestiti endokrinologa o svim dodatnim terminima.
Nuspojave i predoziranje
Saksagliptin je najsigurnije hipoglikemijsko sredstvo, jer ne izaziva hipoglikemiju, ali, poput bilo kojeg sintetičkog lijeka, može imati neželjene efekte. Ako se pojave ovi simptomi ili bilo koja druga neugodnost, trebali biste se posavjetovati s liječnikom: on će prilagoditi dozu ili odabrati zamjenu.
Među najčešćim nepredviđenim efektima:
- Respiratorne infekcije;
- Upalni procesi genitourinarnog sistema;
- Dispeptički poremećaji;
- Glavobolja;
- Sinusitis
- Gastroenteritis
U uputama se ne spominju simptomi predoziranja, jer kliničke studije u kojima su lijekovi davani zdravim dobrovoljcima u dozama većim od 80 puta nisu pokazale znakove intoksikacije.
Šta može zamijeniti saksagliptin
S lošom tolerancijom ili kontraindikacijama, liječnik će odabrati analoge za saksagliptin. Ne postoji alternativa Onglise s istom aktivnom komponentom, ali prema mehanizmu djelovanja, agresivnost enzima DPP-4 bit će blokirana:
- Januvia je prvi lijek ove klase, koji se prvo koristio samo u SAD-u, a potom i u Evropi. Pola sata nakon jela, lijek će blokirati enzim za jedan dan. Tablete možete kupiti po 25,50 i 100 mg. Standardna doza je 100 mg / dan. Rezultat se manifestuje u roku od mjesec dana. Radi praktičnosti složenog tretmana, lek se proizvodi u kombinaciji sa metforminom - YanuMet.
- Galvus je efikasan švicarski lijek, pogodan za složeno liječenje, uključujući i inzulin. Ispušta se i kombinirani lijek GalvusMet, njegov sastav dopunjuje metformin. Prvo se tablete uzimaju u dozi od 50 mg / danu, a ako je potrebno, brzina se udvostručuje, raspodjeljujući je u 2 doze.
Učinkovitost i sigurnost svih lijekova iz ove skupine su iste, izbor određenog lijeka ovisit će o financijskim mogućnostima pacijenta i iskustvu endokrinologa s lijekom. Za saksagliptin je cijena optimalna u poređenju s analogima.
Saksagliptin, baziran nalaglagisu, najnoviji razvoj europskih farmaceuta u području dijabetesa ima ne samo hipoglikemijske, već i ugodne dodatne efekte: smanjuje apetit i težinu, štiti gušteraču, pomaže u kontroli krvnog pritiska i ima kardioprotektivne mogućnosti.
Više o incretinima i mogućnostima antidijabetičkih lijekova na osnovu njih možete saznati iz webinara endokrinologa Dilyara Lebedeva u ovom videu.
