Neurontin je pripravak sličan u prostornoj strukturi neurotransmiteru GABA (gama-aminobuterna kiselina). U početku se aktivna tvar lijeka smatrala antikonvulzivom. I tek nekoliko godina kasnije, otkrivena je njegova efikasnost u liječenju niza kroničnih neurogenih sindroma boli.
Međunarodno vlasničko ime
INN - Gabapentin.
Neurontin je pripravak sličan u prostornoj strukturi neurotransmiteru GABA (gama-aminobuterna kiselina).
Trgovački naziv na latinskom je Neurontin.
ATX
ATX kôd je N03AX12.
Oslobađanje oblika i sastava
Proizvode se u obliku tableta i kapsula, čija je aktivna tvar gabapentin.
Pročitajte i o drugim dozama:
Neurontin 600 - upute za upotrebu.
Neurontin 300 - za šta se propisuje?
Tablete
U obliku elipse, presvučen je urezom i NT gravurama. S druge strane tablete, ovisno o dozi aktivne tvari, prikazani su brojevi:
- na tabletama sa 600 mg gabapentina brojkama 16;
- 800 mg - 26
Obložene eliptične tablete.
Sastav, pored aktivne supstance, sadrži i pomoćne komponente:
- poloksamer-407;
- skrob;
- E572.
Njihova količina ovisi i o koncentraciji osnovne tvari.
Kapsule
Kapsule se proizvode brojem gabapentina:
- 100 mg
- 300 mg;
- 400 mg
Kapsule se razlikuju po izgledu (boja želatinske kapsule) i oznakama.
Razlikuju se po izgledu (boja želatinske kapsule) i označavanju. Kapsule od 100 mg su bijele, 300 mg blijedo žute, a 400 mg narančaste. Osim gabapentina, kapsule sadrže pomoćne tvari:
- monohidrat mliječnog šećera;
- skrob;
- magnezijum hidroksilat.
Kapsule se takođe razlikuju u veličini - br. 3, 1, 0 obrnutim redosledom doziranja.
Farmakološko djelovanje
Unatoč strukturalnoj sličnosti s GABA, gabapentin se ne veže za GABAA i GABAA receptore. Analgetska svojstva objašnjavaju se sposobnošću tvari da se veže za neke jedinice iona kalcijevih tubula smještenih u presinaptičkom rascjepu živčanih vlakana stražnjih rogova kičmene moždine.
Ako su distalni (daleki) živci oštećeni, naglo se povećava broj α2-δ podjedinica. Njihova aktivacija povećava protok Ca2 + u ćeliju kroz membranu, što uzrokuje njegovu depolarizaciju i smanjuje vremenski potencijal djelovanja. U tom se slučaju oslobađajuće ili sintetiziraju ekscitacijske aktivne tvari (neurotransmiteri) - glutamat i supstanca P, aktiviraju se ionotropni receptori glutamata.
Analgetski učinak Neurontina nastaje uslijed blokiranja prijenosa signala boli na nivou kičmene moždine.
Gabapentin djeluje samo na aktivirane receptore, a da ne utječe na tranzit kalcijuma u neaktiviranim receptorima. Analgetski učinak Neurontina nastaje uslijed blokiranja prijenosa signala boli na nivou kičmene moždine. Pored toga, lek deluje na ostale sisteme:
- NMDA receptori;
- natrijum jonski kanali;
- opioidni sistem;
- monoaminergičke staze.
Pored inhibicije kičmene provodljivosti, otkriven je i supraspinalni efekat. Lijek djeluje na most, mozak i vestibularne jezgre što objašnjava ne samo analgetski učinak, već i antikonvulzivno svojstvo, eliminirajući ovisnost o opioidima i već razvijenu neosjetljivost.
Dakle, lijek je efikasan ne samo za zaustavljanje kronične boli, već i za ublažavanje akutne boli.
Farmakokinetika
Učinkovitost Neurontina zavisi od doze. Nakon oralne primjene 300 i 600 mg tvari, njegova probavljivost je 60%, odnosno 40%, i smanjuje se s povećanjem količine. Lijek minimalno djeluje sa proteinima plazme (3-5%). Zapremina raspodjele je ~ 0,6-0,8 l / kg. Nakon uzimanja 300 mg gabapentina, maksimalna zasićenost (2,7 µg / ml) krvne plazme postiže se nakon 2-3 sata.
Lijek minimalno djeluje sa proteinima plazme (3-5%).
Gabapentin brzo prelazi krvno-moždanu barijeru. Njegova aktivnost u cerebrospinalnoj tečnosti iznosi 5-35% plazme, a u mozgu i do 80%. U tijelu, tvar ne prolazi biotransformaciju, a bubrezima se izlučuje nepromijenjeno. Brzina izlučivanja ovisi o klirensu kreatinina (volumen krvne plazme koja se očisti iz kreatinina u 1 minuti). U bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, poluživot tvari nakon pojedinačne doze je 4,7-8,7 sati.
Šta pomaže?
Dodijelite za ublažavanje akutne i hronične boli:
- reumatska bolest;
- postherpetička neuralgija;
- upala trigeminalnog živca;
- dijabetička i profesionalna polineuropatija;
- kronični diskogeni sindromi boli sa osteohondrozom, radikulopatijom;
- sindrom karpalnog tunela;
- povećana spazmodička spremnost mozga;
- syringomyelia;
- post-moždanog bola.
Kada se uzima Neurontin, ne zaustavlja se samo neuropatska bol. Lijek se koristi za profilaktičku analgeziju prije složene i opsežne operacije. Njegovo unošenje pomaže da se smanji broj anestetika koji se koriste u postoperativnom periodu i da značajno smanji težinu bolova.
Lijek je u stanju ne samo da zaustavi primarnu (direktno u području hirurške intervencije) postoperativnu bol, već i da utječe na sekundarnu (udaljenu od hirurškog polja) bol uzrokovanu mehaničkim djelovanjem na tkivo.
Lijek se koristi za epilepsiju kao antikonvulziv. U obliku jednog lijeka koji se koristi za ublažavanje djelomičnih napadaja.
Kontraindikacije
Kontraindikacije za upotrebu Neurontina su:
- sklonost alergijama;
- starost do 3 godine.
Kontraindikacija upotrebi Neurontina je sklonost alergijama.
S pažnjom
Pacijentima s bubrežnim zatajivanjem lijek treba propisati s oprezom pod kontrolom aktivnosti kreatina. Budući da se izlučuje tijekom hemodijalize, potrebno je prilagoditi dozu.
Kako uzimati neurontin?
Lijek se uzima oralno, ispire se vodom, bez obzira na unos hrane. Možete podijeliti tabletu na pola, razbijajući se na rizik. Tretman u početnoj fazi izvodi se prema sledećoj šemi:
- 1. dan - 300 mg jednom dnevno;
- 2. dan - 300 mg 2 puta dnevno;
- 3. dan - 300 mg 3 puta dnevno.
Takva shema prikazana je odraslim pacijentima i adolescentima od 12 godina. Ako je potrebno povlačenje lijeka, tada se ono provodi postupno, smanjujući dozu najmanje 7 dana, bez obzira na indikacije.
Lijek se uzima oralno, ispire se vodom, bez obzira na unos hrane.
U nekim slučajevima odrasli pacijenti mogu započeti liječenje dozom od 900 mg s postepenim povećanjem (titracijom) od 300 mg dnevno svakih 2-3 dana. Maksimalna dnevna doza je 3600 mg. Dostiže se za 3 nedelje. U teškom stanju pacijenta, doza se povećava u manjim količinama ili se prave velike razlike između titra.
Za liječenje epilepsije lijek se mora kontinuirano koristiti. U tom slučaju dnevna doza se pojedinačno izračunava od strane doktora.
Uzimanje lijeka za dijabetes
Koristi se kao lijek izbora za ublažavanje bolova kod dijabetičke polineuropatije. Preporučuje se propisivanje lijeka u 300 mg navečer, postupno (svaka 2-3 dana) povećavajući dozu na 1800 mg dnevno.
Koristi se kao lijek izbora za ublažavanje bolova kod dijabetičke polineuropatije.
Koliko dugo mogu potrajati?
Lijek se preporučuje uzimati ne više od 5 mjeseci, jer duži tečaj lečenja nije proučen. Sa dužim trajanjem, specijalista treba da odmeri potrebu za produženom izloženošću.
Neželjeni efekti Neurotina
Među nuspojavama uzimanja lijeka najčešće se primjećuju vrtoglavica i pretjerana sedacija. Mnogo rjeđe lijek ima negativan učinak na različite sisteme.
Gastrointestinalni trakt
Najčešće se primećuju:
- kršenje utroba;
- sušenje orofarinksa;
- prekomjerno stvaranje plina;
- mučnina, povraćanje
- dispeptički poremećaji;
- bolesti desni;
- nenormalnosti apetita.
U postterapeutskom periodu zabeleženi su izolovani slučajevi akutnog pankreatitisa.
Hematopoetski organi
Često pronađena leukopenija, arterijska hipertenzija i rijetko trombocitopenija.
Centralni nervni sistem
Najčešće se manifestuju:
- pospanost
- diskoordinacija;
- slabost
- parestezija;
- drhtavica
- gubitak memorije
- kršenje osjetljivosti;
- ugnjetavanje refleksa.
Rijetko uzimanje lijekova dovodi do gubitka svijesti, mentalnih poremećaja, poput neprijateljstva, fobija, anksioznosti, uzrokuje kršenje razmišljanja.
Iz mokraćnog sistema
Izolirani slučajevi hiperaktivnosti mokraćnog mjehura, akutnog zatajenja bubrega. Često se primjećuju bakterijske lezije, uključujući i infekcije mokraćnih puteva.
Iz mišićno-koštanog sistema
Često liječenje prati:
- mijalgija;
- artralgija;
- mišićni grčevi i tikovina.
Na dijelu kože
Često postoje negativne reakcije u obliku:
- natečenost;
- modrice;
- akne
- osip;
- svrbež.
Alopecija, crvenilo i osip po drogama rjeđe su prisutni.
Alergije
Alergije su se manifestovale kožnim patologijama, rijetko je primijećen anafilaktički šok.
Uticaj na sposobnost upravljanja mehanizmima
Prilikom uzimanja lijeka ne preporučuje se vožnja vozilima ili rad sa potencijalno opasnim mehanizmima prije nego što se utvrdi da nema negativnog utjecaja lijeka na neuromuskularne reakcije.
Posebna uputstva
Pacijenti koji uzimaju drogu zabilježili su epizode samoubilačkog ponašanja. Zato je neophodno pratiti psiho-emocionalno stanje pacijenata sa imenovanjem korekcije devijacija.
Ako se manifestiraju znakovi akutnog pankreatitisa, odluka o prestanku lijeka odmjerava se.
S povlačenjem lijeka tijekom liječenja epilepsije mogu se razviti konvulzije.
S povlačenjem lijeka tijekom liječenja epilepsije mogu se razviti konvulzije. Lijek se smatra neučinkovitim u liječenju primarnih generaliziranih napadaja i može čak dovesti do njihovog jačanja. Stoga ovaj lijek prepisujte pacijentima sa miješanom paroksizmom s oprezom.
Uz istodobnu primjenu opioida i Neurontina, može se razviti depresija CNS-a - potrebno je nadzirati pacijentovo stanje i pravodobno prilagođavanje doze.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Lijek za vrijeme gestacije propisuje se kada prevladavaju prednosti nad rizikom oštećenja embrija. Nema potrebe za kontrolom aktivnosti lijeka u krvnoj plazmi.
Jer lijek se nalazi u tajni mliječne žlijezde, prilikom hranjenja potrebno je prekinuti prirodno hranjenje bebe i prenijeti je u smjesu.
Lijek za vrijeme gestacije propisuje se kada prevladavaju prednosti nad rizikom oštećenja embrija.
Propisivanje Neurontina djeci
Liječenje lijekom Neurontin do 3 godine nije propisano. U dobi od 3-12 godina početna doza je 10-15 mg / dan. Podijeljen je u 3 doze. Da bi se postigao terapeutski efekat, postepeno se povećava, dostižući 40 mg / dan. Potrebno je pridržavati se 12-satnog intervala između prijema.
Upotreba u starosti
U starijoj dobnoj skupini (> 65 godina) često se opaža pogoršanje funkcije izlučivanja uslijed procesa povezanih sa starenjem, pa je kod takvih bolesnika neophodna kontrola klirensa kreatinina.
Predoziranje neurotina
Jednom primjenom velike doze primjećuju se sljedeće manifestacije:
- oštećenje vida;
- pogoršanje dobrobiti;
- dispemija (poremećaj artikulacije);
- hipersomnija (dnevna pospanost);
- letargija;
- kršenje utroba.
Ako se doza premaši, posebno u kombinaciji s Neurontinom i drugim neurotropnim lijekovima, može se razviti koma.
Uz veliku dozu, pacijenti s bubrežnom disfunkcijom najčešće se propisuju odgovarajuće injekcije i ekstrarenalno pročišćavanje krvi.
Interakcija s drugim lijekovima
Kada se Neurontin koristi istodobno s derivatima opijumskog maka, mogu se primijetiti simptomi supresije CNS-a. Nisu primijećene promjene u farmakodinamici liječenja Neurontina tijekom uzimanja antiepileptičkih lijekova.
Kombinacija lijekova i antacida smanjuje probavljivost Neurotina za gotovo 1/4.
Venoruton i drugi venotonici kombinuju se sa aktivnom supstancom leka i mogu se propisati da se spreče negativne reakcije iz krvožilnog sistema.
S umjerenom manifestacijom alergijske reakcije, antihistaminici, poput Cetrina, primjenjuju se paralelno s lijekom.
S umjerenom manifestacijom alergijske reakcije, antihistaminici, poput Cetrina, primjenjuju se paralelno s lijekom.
Kompatibilnost s alkoholom
Ne preporučuje se istodobno uzimanje alkohola i lijekova, jer oboje imaju uticaj na centralni nervni sistem. Međutim, lijek se koristi u liječenju ovisnosti o alkoholu. Smanjuje žudnju za alkoholom, uklanja nesanicu i depresiju.
Analozi
Postoji nekoliko sinonima za Neurotin:
- Convalis;
- Kapljica;
- Egipentin;
- Gabalept;
- Wimpat;
- Gabastadine
- Tebantin;
- Gabapentin;
- Katena.
Uvjeti za ljekarne
Po receptu.
Mogu li kupiti bez recepta?
Lijekovi koji se izdaju bez recepta ne preporučuju se kako bi se izbjeglo krivotvorenje.
Cijena za Neurontin
Trošak je 962-1729 rubalja.
Uvjeti skladištenja lijeka
Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, izvan dohvata dece.
Lijekovi koji se izdaju bez recepta ne preporučuju se kako bi se izbjeglo krivotvorenje.
Datum isteka
Ne više od 2 godine.
Proizvođač
Pfizer (Njemačka).
Recenzije Neurontin
Aleksej Jurijevič, 53 godine, Kaluga: "Dugo patim od neuropatskih bolova. Već godinu dana lekar mi je propisao prijem Neurontina 300. U početku je efekat bio dobar, ali sada je pomalo oslabljen. Nastavljam uzimati lek, ali sumnjam da će to zbog dužine lečenja manje je efikasna. "
Konstantin, 38 godina, Odesa: "Ljekar je propisao kurs Neurontina. Uzeo je dozu koju je ljekar propisao pridržavajući se sheme.Za to vrijeme nije bilo nuspojava koje su se uplašile i lijek djeluje dobro ".
Olga, 42 godine, Melitopol: "Nakon uzimanja Neurontina, efekat se dugo održavao, nisam osjećala vrtoglavicu, noge me boli manje. Vjerujem da je lijek efikasan i pomaže da se riješite bolova."
