Inzulin je protein-peptidni hormon koji stvaraju beta ćelije gušterače.
Molekul inzulina u svojoj strukturi ima dva polipeptidna lanca. Jedan lanac se sastoji od 21 aminokiseline, a drugi ima 30 aminokiselina. Lanci su međusobno povezani pomoću peptidnih mostova. Molekularna težina molekula je približno 5700. U skoro svih životinja molekula inzulina je slična jedna drugoj, osim miševa i štakora, inzulin se kod životinjskih glodara razlikuje od inzulina kod drugih životinja. Druga razlika između inzulina kod miševa je ta što se on proizvodi u dva oblika.
Najveća sličnost primarne strukture je između ljudskog i svinjskog inzulina.
Provedba funkcija inzulina nastaje uslijed njegove sposobnosti interakcije s određenim receptorima koji su lokalizirani na površini stanične membrane. Nakon interakcije formira se kompleks receptora inzulina. Nastali kompleks prodire u stanicu i utiče na veliki broj metaboličkih procesa.
Kod sisara se inzulinski receptori nalaze na gotovo svim vrstama ćelija iz kojih je izgrađeno tijelo. Međutim, ciljne stanice, a to su hepatociti, miociti, lipociti, podložnije su stvaranju složenog spoja između receptora i inzulina.
Inzulin može utjecati na gotovo sve organe i tkiva ljudskog tijela, ali najvažniji su mu meta mišiće i masno tkivo.
INsulin je važan regulator metabolizma ugljikohidrata u tijelu. Hormon pojačava transport glukoze kroz ćelijsku membranu i njegovu upotrebu unutrašnjim strukturama.
Uz sudjelovanje inzulina, u stanicama jetre iz glukoze se sintetizira glikogen. Dodatna funkcija inzulina je suzbijanje razgradnje glikogena i njegova pretvaranje u glukozu.
U slučaju kršenja u tijelu procesa proizvodnje hormona, razvijaju se razne bolesti od kojih je jedna dijabetes.
U slučaju nedostatka inzulina u tijelu, potrebna je njegova primjena izvana.
Do danas, farmaceuti su sintetirali različite vrste ovog spoja, koje se na više načina razlikuju.
Načela za klasifikaciju pripravaka inzulina
Svi moderni pripravci inzulina koje proizvode svjetske farmaceutske kompanije razlikuju se na više načina. Glavne karakteristike klasifikacije inzulina su:
- porijeklo
- brzina ulaska u upotrebu prilikom unošenja u tijelo i trajanje terapijskog učinka;
- stupanj čistoće lijeka i način pročišćavanja hormona.
Ovisno o podrijetlu, klasifikacija pripravaka inzulina uključuje:
- Prirodni - biosintetski - lijekovi prirodnog porijekla proizvode se pomoću pankreasa goveda. Takve metode za proizvodnju inzulinske trake GPP, ultralente MS. Actrapid inzulinom, insulrap SPP, monotard MS, semilent i neki drugi proizvode se pomoću svinjskog gušterače.
- Sintetički ili vrsta specifični lijekovi inzulina. Ovi lijekovi se proizvode metodama genetskog inženjeringa. Inzulin se proizvodi primjenom DNA rekombinantne tehnologije. Ovom metodom nastaju inzulini poput actrapid NM, homofan, izofan NM, humulin, ultratard NM, monotard NM itd.
Ovisno o metodama pročišćavanja i čistoći dobivenog lijeka, razlikuje se insulin:
- kristaliziran i nehromatografiran - ruppa uključuje većinu tradicionalnog inzulina. Koje su ranije proizvedene na teritoriji Ruske Federacije, u ovom trenutku ova grupa lijekova ne proizvodi se u Rusiji;
- kristalizirani i filtrirani gelovima, pripravci ove grupe su mono- ili jednostruki;
- kristalizirani i pročišćeni pomoću kromatografije gela i jonske izmjene, monokomponentni inzulini pripadaju ovoj skupini.
Skupina kristaliziranih i filtrirana pomoću molekularnih sita i ionsko-izmjenjivačka kromatografija uključuje Actrapid, Insulrap, Actrapid MS, Semilent MS, Monotard MS i Ultralent MS inzulin.
Klasifikacija lijekova ovisno o brzini početka djelovanja i trajanju djelovanja
Klasifikacija ovisno o brzini i trajanju djelovanja inzulina uključuje sljedeće skupine lijekova.
Lijekovi brzog i kratkog djelovanja. U ovu kategoriju spadaju lijekovi kao što su Actrapid, Actrapid MS, Actrapid NM, Insulrap, Homorap 40, Insuman Rapid i neki drugi. Trajanje djelovanja ovih lijekova počinje 15-30 minuta nakon primjene doze bolesniku s šećernom bolešću. Trajanje terapeutskog efekta posmatra se 6-8 sati nakon injekcije.
Lijekovi s prosječnim trajanjem djelovanja. Ova grupa lijekova uključuje Semilent MS; - Humulin N, Humulinska traka, Homofan; - traka, traka MS, Monotard MS. Lijekovi koji pripadaju ovoj grupi inzulina počinju djelovati 1-2 sata nakon injekcije, učinak lijeka traje 12-16 sati. U ovu kategoriju spadaju lijekovi kao što su Iletin I NPH, Iletin II NPH, Insulong SPP, inzulinska traka GPP, SPP, koji počinju djelovati 2-4 sata nakon injekcije. A trajanje djelovanja inzulina u ovoj kategoriji je 20-24 sata.
Kompleksni lijekovi, koji uključuju inzuline srednjeg trajanja i inzuline kratkog djelovanja. Kompleksi koji pripadaju ovoj grupi počinju djelovati 30 minuta nakon unošenja šećerne bolesti u ljudsko tijelo, a trajanje ovog kompleksa je od 10 do 24 sata. Složeni pripravci uključuju actrafan NM, humulin M-1; M-2; M-3; M-4, nesavjesni češalj. 15/85; 25/75; 50/50.
Lijekovi dugog djelovanja. U ovu kategoriju spadaju medicinski proizvodi koji imaju radni vijek u tijelu od 24 do 28 sati. Ova kategorija medicinskih uređaja uključuje ultra-traku, ultra-traku MS, ultra-traku NM, inzulinsku super-traku SPP, humulinsku ultra-kasetu, ultratard NM.
Izbor lijeka potrebnih za liječenje provodi endokrinolog rezultatima pregleda pacijentovog tijela.
Karakteristike lijekova kratkog djelovanja
Prednosti upotrebe inzulina kratkog djelovanja su sljedeće: djelovanje lijeka se događa vrlo brzo, daju vrh koncentracije u krvi slično fiziološkom, djelovanje inzulina je kratkotrajno.
Nedostatak ove vrste lijekova je mali vremenski period njihovog djelovanja. Kratko vrijeme djelovanja zahtijeva opetovanu primjenu inzulina.
Glavni pokazatelji upotrebe inzulina kratkog djelovanja su sljedeći:
- Liječenje osoba s dijabetesom melitusom ovisnim o inzulinu. Kada se koristi lek, njegova primena je potkožna.
- Liječenje teških oblika dijabetesa koji nije ovisan o insulinu kod odraslih.
- Kada se pojavi dijabetička hiperglikemijska koma. Prilikom provođenja terapije za ovo stanje lijek se daje supkutano i intravenski.
Izbor doze lijeka je složeno pitanje, a provodi ga polazni endokrinolog. Pri određivanju doze potrebno je uzeti u obzir pojedinačne karakteristike pacijentovog tijela.
Jedna od najjednostavnijih metoda za izračunavanje potrebne doze lijeka je ona po gramu šećera koji se nalazi u urinu 1U lijeka koji sadrži inzulin trebalo bi unijeti u organizam. Prve injekcije lijekova rade se pod nadzorom liječnika u bolnici.
Karakterizacija insulina dugog djelovanja
Sastav inzulina s produženim djelovanjem uključuje nekoliko osnovnih proteina i pufer soli, što vam omogućava da stvorite učinak sporog apsorpcije i dugotrajnog djelovanja lijeka u tijelu pacijenta.
Proteini koji čine lijek su protamin i globin, a kompleks sadrži i cink. Prisutnost dodatnih komponenti u složenom preparatu vremenom pomiče vršno djelovanje lijeka. Suspenzija se polako apsorbuje, pružajući relativno nisku koncentraciju inzulina u pacijentovoj krvi tokom dužeg vremena.
Prednosti upotrebe lijekova produljenog djelovanja su
- potreba za minimalnim brojem injekcija u pacijentovo tijelo;
- prisustvo visokog pH u lijeku čini injekciju manje bolnom.
Nedostaci upotrebe ove grupe lijekova su:
- odsutnost vrha prilikom upotrebe lijekova, što ne dopušta upotrebu ove skupine lijekova za liječenje teških oblika dijabetesa, ti se lijekovi primjenjuju samo za relativno blage oblike bolesti;
- lijekovi ne smiju ući u venu, unošenje ovog lijeka u organizam intravenskom injekcijom može izazvati razvoj embolije.
Danas postoji veliki broj lijekova koji sadrže inzulin s produženim djelovanjem. Uvođenje sredstava provodi se samo supkutanom injekcijom.