Lijek glimepirid za smanjenje šećera kod dijabetesa

Glimepirid (u latinskom receptu - Glimepirid) - Ovo je danas nepravedno zaboravljeni lek. Od svih antidijabetičkih lijekova koji predstavljaju klasu lijekova sa sulfonilurejom, ovo je vrlo povoljan lijek. Kad su se tablete prvi put pojavile u ljekarničkoj mreži, bile su jedan od najpopularnijih lijekova. No nakon otkrića nove klase lijekova (incretina), počeli su ga nezasluženo zaboraviti.

Lijek ima i ekstra pankreasne osobine: povećava osjetljivost tkiva na endogeni inzulin, smanjuje proizvodnju glukoze u jetri, sprečava stvaranje ugrušaka u krvi i smanjuje razinu slobodnih radikala.

Dozni oblik

Domaći proizvođač PHARMSTANDART proizvodi Glimepirid u obliku tableta sa 4 kapsule:

• Svijetlo ružičasta boja - 1 mg svaki;
• Svijetlozelene nijanse - svaka 2 mg;
• Svijetlo žuto - 3 mg;
• Svijetlo plava boja - 4 mg svaki.

Kapsule su upakovane u aluminijske blistere od 10 kom., Ploče se stavljaju u papirno pakovanje. Čuvajte lijek u originalnoj kutiji na sobnoj temperaturi najviše 3 godine. Za Glimepirid cijena u internetskim ljekarnama iznosi od 153 rubalja. do 355 rub. ovisno o doziranju. Kategorija izdavanja je recept.

Glimepirid - analozi i sinonimi

Originalni lijek, prvi, najgledaniji, je Amaril iz kompanije Sanofi Aventis. Svi drugi lijekovi, uključujući glimepirid su analogni, farmaceutske kompanije ih proizvode prema patentu. Među najpoznatijim:

• Glimepirid (Rusija);
• Diamerid (Rusija);
• Diapirid (Ukrajina);
• Glimepirid Teva (Hrvatska);
• Glemaz (Argentina);
• Glianov (Jordan);
• Glibetik (Poljska);
• Amaril M (Koreja);
• Glairi (Indija).

Sastav lijeka Glimepirid

Glimepirid je antidijabetičko oralno sredstvo s hipoglikemijskim potencijalom. Lijek pripada grupi sulfonamida, derivata uree.

Osnovna aktivna komponenta lijeka je glimepirid. U jednoj tableti njegova je težina od 1 do 4 mg. Djelatna tvar nadopunjava se pomoćnim komponentama: natrijskim škrobom, povidonom, polisorbatom, mikrokristalnom celulozom, laktozom, magnezijevim stearatom, indigo aluminijskim lakom.

Farmakologija

Glimepirid je antidijabetički lijek iz grupe sulfoniluree koji je aktivan ako se uzima oralno. Dizajniran je za kontrolu dijabetesa tipa 2. Mehanizam djelovanja lijeka zasnovan je na stimulaciji β-stanica odgovornih za proizvodnju endogenog inzulina. Lijek se veoma brzo veže na protein membrane ovih ćelija.

Kao i svi lijekovi iz ove skupine, lijek povećava osjetljivost tkiva na stimulaciju glukozom. Ima lek i ekstra pankreasni efekat. Proizvodnja inzulina pod utjecajem lijeka događa se zbog poboljšanog pristupa kalcijevim kanalima: povećanje priliva kalcija potiče oslobađanje inzulina.

Među ekstrapankreasnim efektima može se primjetiti smanjenje otpornosti stanica na hormon i smanjenje brzine njegove upotrebe u jetri. U mišićima i tjelesnoj masti glukoza se sagorijeva uz pomoć transportnih proteina, čija se aktivnost znatno povećava nakon uzimanja lijekova.

Farmakokinetika

Bioraspoloživost glimepirida je 100%. Paralelni unos hranjivih sastojaka malo usporava apsorpciju. Maksimalni sadržaj plazme uočava se 2,5 sata nakon primanja lijeka u probavni trakt. Volumen distribucije lijeka je nizak (8,8 L), veže se na proteine ​​u serumu što je više moguće (99%), klirens lijeka je 48 ml / min.

Kod ponovljenog režima doziranja prosječni poluživot je 5-8 sati. Sa povećanjem terapijske doze, ovaj put se povećava. Metaboliti se eliminiraju prirodnim putem: 58% pojedinačne doze označene radioaktivnim izotopom pronađeno je u urinu, a 35% u izmetu. Poluživot proizvoda propadanja je 3-6 sati.

Ne postoje temeljne razlike u farmakokinetiki glimepirida kod dijabetičara mlade ili zrele dobi, žena ili muškaraca. Kod dijabetičara sa niskim klirensom kreatinina nema opasnosti od nakupljanja lijeka. Farmakokinetički parametri kod 5 bolesnika nakon kolecistektomije bili su slični onima kod zdravih dijabetičara po ovom pitanju.

U 26 adolescenata od 12 do 17 godina, kao i 4 djece od 10 do 12 godina, bolesnika s dijabetesom tipa 2, jednokratna doza minimalne (1 mg) doze lijeka pokazala je rezultate slične odraslima.

Kome je propisan lijek

Tablete su propisane za dijabetes tipa 2 ako kontrola glikemije modifikacijom načina života nije dovoljna. Moguće je propisati lijek kao dodatni, u složenoj terapiji s drugim hipoglikemijskim lijekovima.

Kome nije prikazan glimepirid

Lijek nije pogodan za dijabetičare s bolešću tipa 1, ne koristi se za dijabetičku ketoacidozu, komu i prekomu, kao i za ozbiljne disfunkcije bubrega i jetre.

Kao i bilo koji lijek, i glimepirid nije propisan dijabetičarima s visokom osjetljivošću na sastojke formule, kao ni na druge lijekove sulfonamida.

Glimepirid je kontraindiciran u trudnoći i dojenju.

Kako pravilno koristiti Glimepirid

Da bi se osigurala 100% kontrola glikemije, terapija lijekovima nije dovoljna.

Okvirni plan opterećenja mišića kod dijabetesa druge vrste lakog i srednjeg oblika može biti sljedeći:

• Vježbe snage - 2-3 p. / Tjedan;
• Energična šetnja - 3 rubalja / tjedan .;
• Plivanje, vožnja biciklom, tenis ili ples;
• Pješačke stepenice, tihe šetnje - svakodnevno.

Ako takav kompleks nije prikladan, možete vježbati terapiju svaki dan. U sjedećem položaju dijabetičar može biti bez pauze i najviše 30 minuta.

Optimalnu terapijsku dozu odabire ljekar, uzimajući u obzir fazu bolesti, prateće patologije, opće stanje, starost pacijenta, reakciju njegovog tijela na lijek.

Uputa za upotrebu glimepirida preporučuje upotrebu 1 mg dnevno. (u početnoj dozi). S učestalošću od 1-2 tjedna, kada je već moguće procijeniti rezultat, može se titrirati ako raniji režim liječenja nije bio dovoljno učinkovit. Norma je veća od 4 mg / dan. primjenjuju se u posebnim slučajevima. Maksimalna količina lijeka je do 6 mg / dan.

Ako maksimalna doza metformina ne daje 100% -tnu glikemijsku kontrolu, Glimepirid se istodobno može uzimati kao potporna terapija, savršeno se kombinira s ovim lijekom, čak se oslobađaju kombinirani lijekovi s ove dvije aktivne komponente. Cjeloviti tretman započinje minimalnom dozom glimepirida (1 g), a svakodnevno praćenje pokazatelja glukometra pomoći će prilagoditi normu. Sve promjene algoritma unose se samo pod medicinskim nadzorom.

Možda kombinacija glimepirida i sa inzulinskim preparatima. U ovom slučaju doza tableta prvo mora biti minimalna. Na osnovu rezultata ispitivanja, svake dvije sedmice doza lijeka može se prilagoditi.

Obično je jedna doza lijeka. Kombinujte ga s čvrstim doručkom ili obrokom nakon njega, ako je doručak kod dijabetičara simboličan.

Najbolje je uzeti tabletu nekoliko minuta prije jela, jer je potrebno vrijeme da se preduzme. Ako ste propustili vrijeme da uzmete Glimepirid, lijek treba uzimati u prvoj prilici, bez promjene doze.

Ako minimalna doza Glimepirida uzrokuje simptome hipoglikemije, lijek se ukida jer je dovoljno da pacijent pravilno kontrolira svoju prehranu, dobro raspoloženje, poštivanje sna i odmora, adekvatnu fizičku aktivnost.

Kada se postigne potpuna kontrola dijabetesa, otpornost hormona može opadati, što znači da će s vremenom potreba za lijekovima opadati. Također je potrebno pregledati dozu s naglim gubitkom težine, promjenama u prirodi fizičke aktivnosti, povećanom pozadinom stresa i drugim faktorima koji izazivaju glikemijske krize.

Mogućnost prelaska sa drugih antidijabetičkih na glimepirid

Prilikom prelaska s alternativnih opcija liječenja dijabetesa tipa 2 oralnim sredstvima uzima se u obzir poluživot prethodnih lijekova. Ako ovaj lijek ima predugo razdoblje (kao što je klorpropamid), prije prelaska na glimepirid mora se zadržati pauza od nekoliko dana. Ovo će smanjiti šanse za razvoj hipoglikemije zbog aditivnog učinka 2 uzročnika. Pri zamjeni lijekova preporučuje se početna doza od najmanje 1 mg / dan. Titracija se provodi u sličnim uvjetima.

Zamena inzulina glimepirida kod dijabetičara sa bolešću tipa 2 vrši se u ekstremnim slučajevima i pod stalnim medicinskim nadzorom.

Nuspojave

Za glimepirid, kao i za druge sulfa lijekove, sakupljana je čvrsta baza dokaza o njihovoj efikasnosti. Kliničke studije su takođe ispitale njihovu sigurnost. U skladu s preporukama SZO, rizik od razvoja neželjenih efekata procjenjuje se na sljedećoj skali:

• Vrlo često ≥ 0,1;
• Često: od 0,1 do 0,01;
• Retko: od 0,01 do 0,001;
• Rijetko: od 0,001 do 0,0001;
• Vrlo rijetko <0, 00001;
• Nije poznato je li, prema dostupnim statistikama, nemoguće procijeniti stupanj rizika.

Rezultati tjelesnih reakcija iz različitih organa i sistema predstavljeni su u tablici. Većina njih nije trajna i nakon zamjene lijeka prolaze samostalno.

Pomoć kod predoziranja

Glavna opasnost od predoziranja Glimepirida je hipoglikemija koja traje do 72 sata, a nakon normalizacije mogući su recidivi. Prvi znakovi predoziranja mogu se pojaviti tek dan nakon apsorpcije lijeka. S takvim simptomima (dispeptični poremećaji, bolovi u prsima), žrtvu je potrebno pratiti u medicinskoj ustanovi. Uz hipoglikemiju, mogući su i neurološki poremećaji: oslabljen vid i koordinacija, drhtanje ruku, tjeskoba, izomnija, mišićni grč, koma.

Prva pomoć u slučaju predoziranja je sprečavanje apsorpcije viška lijeka ispiranjem stomaka. Na bilo koji način morate izazvati refleks stakla, a zatim piti aktivni ugalj ili neki drugi adsorbent i neki laksativ (na primjer, natrijum sulfat). Istovremeno, hitna hospitalizacija mora biti pozvana hitna pomoć.

Žrtvi će se ubrizgati glukoza intravenski: prvo 50 ml 50% -tne otopine, zatim - 10%. Što je češće moguće, morate provjeriti nivo šećera u plazmi. Pored specifične terapije, koristi se i simptomatska.

Ako je dijete slučajno uzelo glimepirid, doza glukoze se bira uzimajući u obzir vjerovatnoću razvoja hipoglikemije. Stepen rizika se periodično procjenjuje glukometrom.

Glimepirid tokom trudnoće

Odstupanja od norme u sastavu krvi tijekom trudnoće mogu uzrokovati malformacije ploda, pa čak i perinatalnu smrtnost, a glikemijski parametri u tom pogledu nisu iznimka. Da bi se smanjio teratogeni rizik, žena mora redovno pratiti svoj glikemijski profil.

Ako je trudna - dijabetičar sa bolešću tipa 2, privremeno se prebacuje na inzulin. Žene koje su već u fazi planiranja djeteta treba upozoriti svog endokrinologa o nadolazećim promjenama radi ispravljanja režima liječenja.

Nema podataka o učinku glimepirida na ljudski plod. Ako se fokusiramo na rezultate ispitivanja na trudničkim životinjama, lijek ima reproduktivnu toksičnost povezanu s hipoglikemijskim učinkom glimepirida.

Nije utvrđeno da li lek ulazi u majčino mleko, već je lek probio u majčino mleko u pacova, pa se i tablete otkazuju tokom laktacije. Budući da i drugi lijekovi iz serije sulfonilomida prelaze u majčino mlijeko, opasnost od hipoglikemije kod beba vrlo je realna.

Deca

Nema podataka o upotrebi lijeka za dijabetičku djecu mlađu od 8 godina. Za starije životne dobi (do 17 godina), postoje neke preporuke za upotrebu leka kao monoterapije. Objavljene informacije nisu dovoljne za široku upotrebu lijeka prema ovoj kategoriji dijabetičara

Značajke tretmana glimepiridom

Uzimaju tablete nekoliko minuta prije jela kako bi se lijek apsorbirao i počeo djelovati. Uz nedovoljnu nadoknadu za sposobnost lijeka s ugljikohidratima može izazvati hipoglikemijske uvjete. Napad se može prepoznati po sveukupnosti sledećih simptoma: glavobolja, vučiji apetit, dispeptični poremećaji, izomnija, neobičan oporavak, manifestacije agresije, inhibirana reakcija, povećana anksioznost, distrakcija, poremećen vid i govor, zbunjena svest, gubitak osetljivosti i kontrole, moždani grčevi, nesvestica , prekom i koma. Adrenergička kontraregulacija manifestuje se pojačanim znojenjem, vlažnim dlanovima, povećanom anksioznošću, poremećajem srčanog ritma, hipertenzijom, koronarnom srčanom bolešću.

Iskustvo u liječenju dijabetičara analogima serije sulfonilomida pokazuje da, uprkos očiglednoj efikasnosti mjera za zaustavljanje napada, postoji rizik od njegove ponovne pojave. Teško i dugotrajno hipoglikemijsko stanje, koje se periodično normalizira pod utjecajem običnog šećera, uključuje hitno medicinsko liječenje, uključujući i u stacionarnim uvjetima. Sledeći faktori povećavaju hipoglikemijski rizik:

• Zanemarivanje medicinskih saveta, nemogućnost suradnje;
• Gladna dijeta, prerani obroci, neadekvatna prehrana zbog loših socijalnih uvjeta;
• Nepoštivanje principa ishrane sa malo ugljikohidrata;
• Nedostatak ravnoteže između količine mišićnog opterećenja i količine potrošenih ugljikohidrata;
• Zloupotreba alkohola, posebno s neuhranjenošću;
• Bubrežne i jetrene disfunkcije;
• Predoziranje glimepirida;
• Dekompenzirane endokrine patologije koje utječu na metaboličke procese (hipofiza ili nadbubrežna insuficijencija, disfunkcija štitnjače);
• Istodobna upotreba drugih lijekova.

Uz terapiju lijekovima, potrebno je stalno praćenje glikemije. Da biste izbjegli komplikacije, potrebno je redovito podvrgavati drugim pregledima:

• Provjera performansi glikoziranog hemoglobina - 1 put / 3-4 mjeseca;
• Konsultacije oftalmologa, nefrologa, kardiologa, neurologa - ako je potrebno;
• Mikroalbuminurija - 2 puta godišnje;
• Procjena lipidnog profila + BH - 1 put / godišnje;
• Pregled nogu - 1 put / 3 mjeseca;
• Pakao - 1 put / mjesečno;
• EKG - 1 put / godišnje;
• Opće analize - 1 put godišnje.

Važno je periodično pratiti rad jetre i sastava krvi, posebno omjer trombocita i bijelih krvnih zrnaca.

Ako tijelo doživi jak stres (ozljede, opekotine, operacije, ozbiljne infekcije), moguća je privremena zamjena tableta inzulinom.

Nema iskustva s upotrebom lijeka za liječenje dijabetičara s teškim jetrenim patologijama, kao ni na hemodijalizi. Kod bubrežnih ili jetrenih disfunkcija dijabetičar se prenosi na inzulin.

Glimepirid sadrži laktozu. Ako dijabetičar ima genetsku intoleranciju na galaktozu, manjak laktaze, malapsorpciju galaktoze-glukoze, primaju mu zamjensku terapiju.

Uticaj glimepirida na sposobnost upravljanja složenim mehanizmima

Nisu provedena posebna ispitivanja glimepirida o sposobnosti upravljanja vozilima ili rada u proizvodnji u zoni visokog rizika. No, budući da lijek ima nuspojavu u obliku hipoglikemije, postoji rizik od smanjenja brzine reakcija i koncentracije pažnje zbog oštećenog vida i drugih hipoglikemijskih simptoma.

Prilikom propisivanja lijeka, dijabetičara treba upozoriti na opasnost od ozbiljnih posljedica pri upravljanju složenim mehanizmima. To se posebno odnosi na one koji često imaju hipoglikemijske situacije, kao i one koji nisu u stanju prepoznati simptome nadolazećeg problema.

Rezultati interakcije s drugim lijekovima

Paralelna upotreba lijekova može kod dijabetičara povećati hipoglikemijski potencijal glimepirida i inhibirati njegova svojstva. Neki lekovi su neutralni kada se koriste zajedno. Samo specijalist može dati tačnu procjenu kompatibilnosti, pa je prilikom sastavljanja režima liječenja potrebno upozoriti endokrinologa na sve lijekove koje dijabetičar već uzima za liječenje pratećih bolesti.

Jačanje hipoglikemijskog dejstva Glimepirida izaziva istovremeno upotrebu fenilbutazona, azapropazona i oksifenbutazona, inzulina i oralnih hipoglikemijskih lekova, sulfanilamida sa produženim dejstvom, metforminom, tetraciklinima, MAO inhibitorima, salicilnim aminocikinolefenolonofenolonidima i anabolnoniminimabolinom , mikonazol, fenfluramin, disopiramidi, pentoksifilin, fibrati, tritokvalivan, ACE inhibitori, flukonazol , Fluoksetin, alopurinol, simpatolitikov, ciklo, Trojan i phosphamide.

Inhibicija hipoglikemijskog potencijala glimepirida moguća je kod zajedničke terapije estrogenima, salureticima, diureticima, glukokortikoidima, stimulatorima štitnjače, derivatima fenotiazina, adrenalinom, klorpromazinom, simpatomimeticima; nikotinska kiselina (posebno u visokim dozama), laksativi (uz produženu upotrebu), fenitoin, diazoksid, glukagon, barbiturati, rifampicin, acetosolamid.

Nepredvidiv učinak pruža složena terapija s β-blokatorima, klonidinom i rezerpinom, kao i unosom alkohola.

Glimepirid može smanjiti ili povećati učinak na tijelo derivata kumarina.

Glimepirid recenzije

Glimepirid je, prema ljekarima i pacijentima, vrlo efikasan lijek. Sigurnost mu je osigurana u malim dozama, a ima i niz dodatnih funkcija koje ne mogu osim da nas raduju. Ali, kao i svi antidijabetički lijekovi, Amaril analog je učinkovit samo ako mu dijabetičar sam pomogne.

• Olga Grigoryevna, Moskva. Prije doručka pijem tabletu glimepirida (2 mg), a nakon jela - takođe produženi Metforminum ujutro i navečer od 1000 mg. Ako ne grešim s dijetom, onda se lijekovi drže u šećeru. Ne znam čija je zasluga veća, ali na praznike kada je teško izbjeći gozbu i prejedanje pijem 3 mg Glimepirida. Propisan mi je lijek u poliklinici po smanjenom receptu, zato mi sve odgovara.
• Andrey Vitalievich, Jekaterinburg. Otprilike 3 godine bio sam propisan Amaril, pio sam 4 mg ujutro. Tada u klinici nije bilo besplatnog Amarila, zamijenili su ga s Glimepiridom, budžetskim generikom. Pokušao sam ga uzeti u istoj dozi - šećer je skočio na 12 mmol / l (nekada nije bio veći od 8). Doktor je povećao dozu na 6 mg, činilo se da je sve u redu, ali ja sam ipak kupio Amaril. I opet, 4 mg dnevno mi je bilo dovoljno. Ali vjerojatno ću se morati vratiti na besplatni analog, jer i dalje kupujem lijekove za srce i tablete holesterola. Šteta što je otkazao besplatni Amaril.
• Tradicionalni iscjelitelji vjeruju da dijabetes tipa 2 nije samo bolest zbog neuhranjenosti i sjedilačkog načina života, već i od nemogućnosti uživanja u životu, od stresa. Da biste ispravno odgovorili na njih, morate biti skladna osoba, usmjerena na ljubav.