Lopirel spada u grupu sredstava za zaštitu od trombocita. Uz pomoć ovog lijeka sprečava se razvoj patoloških stanja uzrokovanih kombinacijom trombocita, njihovo spajanje sa stijenkama krvnih žila.
Međunarodno vlasničko ime
Clopidogrel.
Lopirel spada u grupu sredstava za zaštitu od trombocita.
ATX
B01AC04.
Oslobađanje oblika i sastava
Lijek je dostupan u tabletama koje sadrže 1 aktivnu komponentu (klopidogrel hidrosulfat) i pomoćne tvari koje nemaju antiagregacijski učinak. Koncentracija osnovnog spoja je 97,87 mg. Ova količina odgovara 75 mg klopidogrela. Tablete imaju posebnu ljusku, zahvaljujući kojoj je učinak lijeka ublažen. U tom se slučaju aktivna tvar oslobađa postepeno, dolazi do apsorpcije u crijevima. Manje komponente:
- crospovidone;
- laktoza;
- mikrokristalna celuloza;
- gliceril dibehenat;
- Opadry II 85 G34669 ružičasta;
- talk u prahu.
Pakovanje sadrži 14, 28 ili 100 tableta.
Lijek je dostupan u tabletama koje sadrže 1 aktivnu tvar.
Farmakološko djelovanje
Glavna funkcija predmetnog lijeka je antiagregacija, što podrazumijeva sposobnost lijeka da interferira u stvaranju krvnih zrnaca: trombocita, crvenih krvnih zrnaca. Njihova sklonost parenju s endotelom krvnih žila opada. Zahvaljujući tome stvoreni su normalni uslovi za nesmetan protok krvi. Smanjuje se rizik od smanjenja lumena perifernih arterija, što pomaže u sprečavanju razvoja ozbiljnih bolesti.
Uz to se primjećuje smanjenje vaskularne otpornosti. Pored smanjenja aktivnosti nakupljanja trombocita, lijek obavlja i drugu funkciju - smanjuje površinsku napetost membrana eritrocita. Kao rezultat toga, ovi se oblikovani elementi brže deformišu, što doprinosi povećanju protoka krvi.
Uz Lopirel terapiju, postaje moguće ne samo spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka, već i uništiti postojeće.
Uz Lopirel terapiju, postaje moguće ne samo spriječiti stvaranje krvnih ugrušaka, već i uništiti postojeće. Zbog ove sposobnosti lijek se propisuje u postoperativnom periodu, za bolesti koje prate ili izazivaju stvaranje krvnih ugrušaka. Farmakodinamika se temelji na sposobnosti vezanja adenozin-difosfata na receptore trombocita. Kao rezultat toga, sprečava se spajanje krvnih stanica između njih.
Zahvaljujući ovom procesu, ADP gubi osjetljivost na daljnju stimulaciju do kraja života trombocita, što je 7-10 dana. Međutim, Lopirel ima mana. Sastoji se u niskoj efikasnosti pod određenim uslovima. To je zbog činjenice da se oslobađanje aktivnog metabolita događa pod utjecajem izoenzima citokromskog sustava P450, od kojih su neki potisnuti drugim ljekovitim tvarima. Kao rezultat toga, opaža se nedovoljno intenzivan učinak Lopirela.
Lijek je efikasan kod teških vaskularnih patologija.
Lijek je efikasan kod teških vaskularnih patologija povezanih sa smanjenim klirensom, oslabljenom propusnošću. U ovom slučaju, ne treba očekivati potpuni oporavak, klopidogrel pomaže da se izbjegne razvoj komplikacija koje na pozadini nabrojanih bolesti povećavaju opasnost za život. Najbolji rezultat može se postići istodobnom primjenom Lopirela s drugim antiagregacijskim sredstvima.
Farmakokinetika
Lijek počinje djelovati odmah na polju primjene - nakon 2 sata dolazi do smanjenja intenziteta spajanja trombocita. Što je doza veća, to će brže biti i poboljšanje. Kada se uklone akutni simptomi bolesti, količina lijeka se smanjuje. Kao rezultat, nakon uzimanja doza održavanja Lopirel za 4-7 dana, dostiže se maksimalna koncentracija ljekovite supstance. Dobiveni efekat održava se tokom životnog vijeka krvnih zrnaca (5-7 dana).
Apsorpcija klopidogrela je brza, dok je vezanje na proteine u plazmi prilično veliko (98%). Konverzija ove tvari se događa u jetri. Realizira se na 2 načina: kroz esteraze s daljnjim oslobađanjem karboksilne kiseline (ne pokazuje aktivnost); uz učešće citokroma P450. Proces vezivanja na receptore trombocita odvija se pod utjecajem metabolita.
Treba imati na umu da uzimanje lijeka u velikoj dozi (300 mg jednom) dovodi do značajnog povećanja vršne koncentracije. Vrijednost ovog pokazatelja je 2 puta veća od maksimalne koncentracije u slučajevima kada se doze održavanja (75 mg) uzimaju 4 dana.
Izlučivanje supstanci sadržanih u sastavu lijeka događa se putem bubrega.
Izlučivanje tvari sadržanih u sastavu lijeka događa se putem bubrega i crijeva (u jednakim udjelima). Taj je proces spor. Kompletno uklanjanje aktivnih supstanci često se događa 5. dan nakon uzimanja posljednje doze Lopirela.
Indikacije za upotrebu
Dotični agent može se propisati za takve patologije:
- razne bolesti krvnih žila i srca: infarkt miokarda (pod uvjetom da trajanje ovog stanja ne prelazi 35 dana), ishemijski moždani udar pretrpio je 6 mjeseci prije početka liječenja, druga patološka stanja uzrokovana oštećenom funkcijom perifernih krvnih žila;
- koronarni sindrom s akutnim manifestacijama, bez povišenja i sa povišenjem ST, istovremeno se propisuje acetilsalicilna kiselina (ASA) s klopidogrelom.
Kontraindikacije
Lijek se ne koristi ako su dijagnosticirana sljedeća patološka stanja:
- pojedinačna reakcija negativne prirode na bilo koju komponentu Lopirela:
- akutno krvarenje (cerebralno krvarenje, pogoršanje peptičkog čira);
- nasljedna netolerancija na laktozu i brojne patologije povezane s ovim stanjem: nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze.
S pažnjom
Ako se planira operacija, lijek nije propisan zbog rizika od krvarenja. Ostala patološka stanja koja su uključena u skupinu relativnih kontraindikacija:
- bolesti kod kojih je vjerovatnost krvarenja prilično velika, na primjer, s oštećenjem organa vida ili gastrointestinalnog trakta;
- anamneza alergije na tienopiridine.
Kako uzimati Lopirel
U većini slučajeva propisuje se 0,075 g jednom dnevno. Upute za upotrebu lijeka u drugim slučajevima:
- koronarni sindrom praćen porastom ST: na 0,075 g dnevno od drugog dana, prva doza je 0,3 g jednom, trajanje liječenja nije duže od 4 tjedna, klinička učinkovitost dužeg liječenja nije utvrđena;
- koronarni sindrom bez znakova povišenja ST: obrazac je isti, ali trajanje kursa može biti duže (do 12 mjeseci);
- Atrijalna fibrilacija: 0,075 g dnevno.
U svakom slučaju se preporučuje upotreba ASA. Međutim, postoje ograničenja: ne više od 0,1 mg dnevno.
Uzimanje lijeka za dijabetes
Prihvatljivo je koristiti lijek za takvu bolest, ali treba biti oprezan zbog njegove laktoze. Osim toga, na pozadini dijabetesa povećava se rizik od nastanka moždanog udara, infarkta miokarda. Terapija protiv trombocita važan je korak u liječenju ove bolesti, samo se doziranje određuje pojedinačno, uzimajući u obzir stanje u tijelu.
Dozvoljeno je koristiti lijek za dijabetes, ali treba biti oprezan pri njegovom uzimanju.
Nuspojave Lopirela
Među nedostatcima lijeka je i veliki broj negativnih reakcija. Štaviše, mogu se razvijati u delu različitih telesnih sistema.
Gastrointestinalni trakt
Digestija, bol u trbuhu, promjene strukture stolice češće se ispoljavaju, može se javiti mučnina. Manje često se primjećuje razvoj erozije u stomaku, pražnjenje stolice je teško, pojačava se stvaranje gasova. Ponekad se dijagnosticira čir, pojavljuje se povraćanje. Još rjeđe se javljaju kolitis i pankreatitis.
Hematopoetski organi
Sadržaj trombocita i granulocita opada. Leukopenija, trombocitopenija.
Centralni nervni sistem
Vrtoglavica, glavobolja, poremećaj ukusa, njen potpuni gubitak. Mogu se pojaviti halucinacije. Primjećuje se konfuzija svijesti.
Iz mokraćnog sistema
Glomerulonefritis.
Iz senzornih organa
Oči, krvarenja iz nosa.
Iz imunog sistema
Serumska bolest, anafilaktoidne reakcije.
Iz genitourinarnog sistema
Kršenje izlučivanja urina.
Iz kardiovaskularnog sistema
Promjena pritiska, vaskulitis.
Endokrini sistem
Su odsutni.
Na dijelu jetre i žučnih puteva
Hepatitis, pojačana aktivnost jetrenih transaminaza.
Alergije
Hemoragična dijateza, svrbež, purpura, eritem, oteklina.
Lopirel može uzrokovati promjenu tlaka.
Uticaj na sposobnost upravljanja mehanizmima
Ne postoje ograničenja kada vozite automobil. To je zbog toga što lijek ne doprinosi oslabljenoj funkciji organa vida, sluha, CVS-a i centralnog nervnog sistema.
Posebna uputstva
Primjećuje se da je kod žena inhibicija agregacije trombocita slabije izražena.
Ako nakon ishemijskog moždanog udara, infarkt miokarda sa porastom ST nije prošlo 7 dana, liječenje ne smije započeti.
Kada dođe do krvarenja, propisuje se krvni test, a također se radi procjena jetre.
Lijek se prestaje uzimati 1 tjedan prije operacije.
Lijek se prestaje uzimati 1 tjedan prije operacije.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
U ovim slučajevima nije dodeljen ženama. Klopidogrel prelazi u mlijeko, dakle, laktacija je prekinuta tokom trajanja terapije.
Propisivanje Lopirela djeci
Lijek se ne koristi, jer nisu provedene studije sigurnosti utjecaja klopidogrela na dječji organizam.
Upotreba u starosti
Prilagođavanje doze nije potrebno, jer pacijenti iz ove grupe dobro podnose liječenje. Primjećuje se da su stope nakupljanja trombocita iste kao kod mladih. Međutim, treba biti oprezan zbog rizika od pada tlaka koji je posljedica promjene viskoznosti krvi, povećanja lumena krvnih žila i smanjenja njihove otpornosti.
Primjena za oslabljenu funkciju bubrega
Lijek je odobren za upotrebu sa blagim do umjerenim manifestacijama patologije. Teški simptomi su razlog za prekid terapije.
Lijek je odobren za upotrebu sa blagim do umjerenim manifestacijama bubrežne patologije.
Upotreba za oslabljenu funkciju jetre
Prihvatljivo je propisati dotični lijek, ali treba biti oprezan kod promatranja simptoma.
Predoziranje Lopirela
Povećava se rizik od krvarenja. Ipak, primjećuje se i povećanje perioda krvarenja. Da biste otklonili simptome predoziranja, poduzmite odgovarajuće mjere. Ako želite brzo zaustaviti krvarenje, vrši se transfuzija trombocita.
Interakcija s drugim lijekovima
Uzimanje ASA primjećuje se porast intenziteta protoka krvi. Isti učinak primjećuje se i kod upotrebe varfarina.
Nije poznato je li sigurno koristiti Heparin istodobno s Lopirelom, ali postoje informacije koje potvrđuju da Heparin ne utječe na antiagregacijski učinak predmetnog lijeka.
Uzimanje Naproksena razlog je zašto se rizik od krvarenja značajno povećava.
Uzimanje Naproksena razlog je zašto se rizik od krvarenja značajno povećava. Štaviše, lokalizacija manifestacije ovog simptoma je probavni trakt.
Sredstva koja sadrže estrogen, Fenonobarbital, Cimetidin dobro su kombinirana sa predmetnim lijekom.
Povećava se koncentracija lijekova poput Tolbutamida, Fenitoina.
Kompatibilnost s alkoholom
Zabranjeno je koristiti lijek sa antiagregacionim učinkom i istovremeno piti pića koja sadrže alkohol. Alkohol potiče vazokonstrikciju koja na pozadini smanjenja viskoznosti krvi i normalizacije cirkulacije krvi može dovesti do ozbiljnih komplikacija.
Analozi
Umjesto Lopirel koristite sljedeća sredstva:
- Klopidogrel;
- Cardiomagnyl;
- Plavix;
- Sylt.
Od njih su najjeftiniji kardiomagnil, klopidogrel.
Uvjeti za ljekarne
Lijek se prodaje na recept.
Cijena za Lopirel
Trošak od 650 do 1300 rubalja.
Uvjeti skladištenja lijeka
Dozvoljena temperatura okoline u prostoriji nije viša od + 30 ° S. Djeci pristup lijekovima treba zatvoriti.
Datum isteka
Trajanje upotrebe - 3 godine od datuma izdavanja.
Proizvođač
Actavis Group, Island.
Komentari za Lopirel
Valentina, 45 godina, Voronjež
Zbog povećane viskoznosti krvi, imam povećan rizik od razvoja moždanog udara. Iz tog razloga, pijem drogu već šest meseci. Do sada je sva krvna slika normalna.
Anna, 39, Penza
Uzimam lijek već 4 godine, stanje se poboljšalo, u poređenju s onim kako sam se osjećao prije početka liječenja. Ni problemi sa pritiskom, ni oštećenje sluha - ne postoje simptomi vaskularne opstrukcije. Samo sam prestao zarađivati. Lijek je postao skuplji.
