Glucophage Long - upute za upotrebu, indikacije, trošak

Metformin se koristi u kliničkoj praksi više od pola vijeka. I danas sve preporuke u vezi s liječenjem dijabetesa tipa 2 sugeriraju njegovu upotrebu u svim fazama razvoja bolesti, jer pomaže značajno smanjiti mikro i makrovaskularne komplikacije.

Nažalost, široka upotreba Glucofage-a i njegovih analoga iz grupe biguanida ograničena je zbog nepoželjnih posljedica na gastrointestinalni trakt, koje se razvijaju kod 25% dijabetičara. Prema neslužbenim podacima, čak 10% pacijenata prestaje uzimati Glucofage i njegove generičke bolesti zbog dispeptičkih poremećaja, čiji mehanizam razvoja nije u potpunosti proučen.

Dugo načela glukofaga

Apsolutna bioraspoloživost per os metformina kreće se u rasponu od 50-60%. Iz krvotoka se najveći dio apsorbuje lokalno, u gornjem dijelu probavnog sustava. A samo mala količina tvari nalazi se u udaljenijoj zoni gastrointestinalnog trakta. Vrijeme usisavanja ne prelazi 2 sata.

Stvaranje metformina s produženim mogućnostima nije lak zadatak:

• Apsorpcija lijeka vrši se na ograničenom području gornjeg gastrointestinalnog trakta;
• Uz višak metformina iznad određenog praga, primjećuje se "zasićenost zasićenja";
• Ako se oslobađanje aktivnog sastojka uspori, apsorbira se duž cijele dužine crijeva.

"Zasićena" apsorpcija znači da s viškom biguanida, većina njih ne pada u "prozor apsorpcije" i uopće ne djeluje. Razina apsorpcije lijeka u crijevima povezana je sa brzinom njegove evakuacije iz želuca. Ove nijanse objašnjavaju poteškoće stvaranja glukofaga s produženim efektom koji bi se mogao uzimati jednom dnevno.

Tradicionalni lijekovi jednostavno usporavaju otpuštanje aktivnog sastojka iz tablete, s ravnomjernom apsorpcijom aktivne tvari duž cijele dužine crijeva. Ali takvi lijekovi imaju i vrijeme za relativno brz ulazak aktivne komponente u krvotok odmah nakon uzimanja tablete. Slični principi za Glucophage Long su neprihvatljivi, jer je apsorpcija metformina blokirana nakon prolaska kroz apsorpcijski prozor. Da, početno oslobađanje aktivne supstance može ga „zasititi“, a dio lijeka će ostati bez zahtjeva.

Nakon konzumiranja uobičajenog Glucofage-a, vrhunac njegove koncentracije ne prelazi 3 sata.

Da bi se uporedila probavna tolerancija jednostavnog metformina i produžene verzije XR-a u četiri medicinska centra u Sjedinjenim Državama, proučavane su dijabetičke kartice s bolešću tipa 2, koji su uzimali različite vrste glukofaga. Učestalost neželjenih posljedica za gastrointestinalni trakt kod dijabetičara koji uzimaju produženi metformin bila je značajno manja od one koja je koristila uobičajeni lijek.

Učestalost nuspojava u liječenju različitih vrsta glukofaga, kao i tijekom prelaska s jedne vrste na drugu, grafički je prikazana.

U slijepoj studiji testirana je efikasnost kontrole glikoliranog hemoglobina. Grupe učesnika pokazale su iste rezultate efikasnosti dve vrste glukofaga.

Inovativne tehnologije i glukofage duge

Učinak postepenog oslobađanja metformina XR pruža struktura tablete, koja stvara difuzijski sistem zbog gel barijere. Aktivna komponenta je u dvostrukom hidrofilnom matriksu, što osigurava oslobađanje metformina XR difuzijom. Vanjska polimerna matrica pokriva unutarnji dio koji sadrži 500-750 mg lijeka. Kada uđe u želudac, tableta nabubri od vlage, spolja je prekrivena slojem gela i to stvara uslove za serijsko otpuštanje lijeka. Važna razlika između ovih tableta je da brzina otapanja lijeka nije povezana sa značajkama crevne pokretljivosti i pH. To nam omogućava isključiti varijabilnost unosa lijekova u probavnom sustavu različitih pacijenata.

Glukofage Farmakokinetika duge

Apsorpcija aktivnog sastojka iz tablete je sporija i duža u odnosu na jednostavan analog. U eksperimentima je upoređen produženi analog sa dozom od 200 mg / dan. i jednostavan glukofag s dozom od 2 r. 1000 mg / dan. kada se postigne ravnotežna koncentracija. Najviša razina Tmax u krvi nakon konzumacije metformina XR bila je značajno viša od one u jednostavnom metforminu (7 sati umjesto 3-4 sata). Cmax, granična koncentracija, u prvom slučaju je bila četvrtina niža. Ukupni učinak na šećer u krvi kod dvije vrste lijekova bio je isti. Ako analiziramo područje ispod krivulje koja karakterizira ovisnost razine koncentracije o vremenu, tada možemo zaključiti o bioekvivalenciji dvije vrste glukofaga.

Očito, farmakokinetički profil lijeka s produženim mogućnostima omogućava isključenje brzog skoka razine metformina XR u plazmi, što je tipično za jednostavan metformin.

Ujednačen unos aktivne komponente pomaže u izbjegavanju nuspojava na gastrointestinalnom traktu i značajno poboljšava toleranciju na lijekove.

Indikacije, kontraindikacije, ograničenja

Glukofag Long propisan je dijabetičarima s drugom vrstom bolesti ako modifikacija životnog stila ne daje potpunu kontrolu glikemije. Lijek je posebno indiciran za pacijente s prekomjernom težinom. Metformin se koristi kao lijek prve linije za monoterapiju ili složeno liječenje drugim antidijabetičkim lijekovima, uključujući inzulin.

Glukofag je pouzdan lijek s moćnom bazom dokaza o učinkovitosti, ali njegova neprimjerena upotreba može imati negativne posljedice. Lijek je kontraindiciran:

• S preosjetljivošću na sastojke formule;
• U stanju dijabetičke ketoacidoze, kome i prekoma;
• Pacijenti s bubrežnim patologijama (klirens kreatinina - do 60 ml / min.);
• U akutnim stanjima (hipoksija, dehidracija), izazivajući bubrežnu disfunkciju;
• Tokom operacija i liječenja teških ozljeda (pacijent je prebačen na inzulin);
• Kod bolesti koje izazivaju izgladnjivanje tkiva kisikom (srčani udar, druge srčane patologije, respiratorni poremećaji);
• Dijabetičari s disfunkcijama jetre;
• S sistematskom zlouporabom alkohola, akutnom alkoholnom intoksikacijom;
• Trudnice i dojeće majke;
• U stanju laktične acidoze, uključujući anamnezu;
• Osobe na hipokaloričnoj (do 1000 kcal dnevno) dijeti.

Tijekom radioizotopskog ili rendgenskog pregleda pomoću markera na bazi joda, dijabetičar je 48 sati prije postupka i 48 sati nakon što je prebačen na inzulin.

Posebnu pažnju prilikom propisivanja Glucofage Long treba posvetiti kategoriji dijabetičara zrele dobi, s neuhranjenošću, kao i onima koji se bave teškim fizičkim radom, jer ovi faktori izazivaju razvoj laktacidoze.

Glukofag Dugo i trudnoća

Čak i u fazi planiranja djeteta, žena s dijabetesom prenosi se na inzulin. Ima smisla održavati ovaj režim liječenja u razdoblju dojenja, jer je metformin kontraindiciran u trudnoći i dojenju. Ako je za zdravlje majke potrebno prelazak na Glucofage Long, dijete se prebacuje na umjetno hranjenje.

Doziranje i primjena

U istraživanju optimalne doze za produljeni glukofag, dokazana je djelotvornost ovisna o dozi s jednom primjenom lijeka. Maksimalni učinak otkriven je uz upotrebu 1500-2000 mg / dan. Eksperiment je uporedio i mogućnost produženog glukofaga s režimom liječenja od 2 p / dnevno. 1000 mg i 1 r. / Dan. 2000 mg svaki. U prvom su slučaju indeksi glikoziranog hemoglobina u skupini dobrovoljaca smanjeni za 1,2%, u drugom - za 1%.

Lijek je namijenjen za unutrašnju upotrebu. Tableta se konzumira sa vodom bez drobljenja. Endokrinolog izračunava raspored i doziranje uzimajući u obzir rezultate testova, fazu bolesti, prateće patologije, starost dijabetičara i reakciju tijela na lijek.

Glukofag Long - 500 mg

U dozi od 500 mg / dan. uzimanje tableta u kombinaciji s večerom. Ako je aplikacija dvostruka, onda uz doručak i večeru, ali uvijek uz hranu.

Ako je pacijent prebačen iz uobičajenog glukofaga na produženu verziju, početna stopa se odabire u skladu s ukupnom dnevnom dozom prethodnog lijeka.

Nakon dvije sedmice možete procijeniti učinkovitost, ako je rezultat nezadovoljavajući, doziranje se povećava za 500 mg, ali ne više od 2000 mg / dan. (4 kom.), Što odgovara maksimalnoj normi. Četiri tablete se takođe uzimaju jednom, uz večeru. Ako ovaj režim liječenja nije bio dovoljno učinkovit, tablete možete raspodijeliti u 2 doze: jednu polovinu ujutro, drugu navečer.

Glukofag Long 500 za mršavljenje ima smisla samo za dijabetičare i ljude s metaboličkim poremećajima. Razlozi su za gojaznost, nekontrolisano samo-liječenje ozbiljnim lijekom i samo-dijagnoza mogu pružiti nepredvidive posljedice.

Važno je istodobno uzimati lijek. Doručak ili večera trebaju biti puni. Uz bilo koji režim liječenja, dijabetičarima se preporučuje frakcijska dijeta - 5-6 puta dnevno, uz lagane zalogaje između glavnih obroka. Ako ste iz nekog razloga propustili vrijeme uzimanja lijeka, ne možete udvostručiti normu, jer tijelu treba vremena da u potpunosti preradi dozu. Prvu priliku možete uzeti tabletu. Lijek se ne uzima u kursevima, ali stalno. Ako je pacijent prekinuo liječenje metforminom, liječnik koji to prati mora biti svjestan toga.

Ako se Glucofage Long koristi u složenom režimu sa inzulinom, za početnu dozu uputstva za upotrebu preporučuje se odabir ne više od 1 tablete (500 mg / dan). Doziranje hormona inzulina izračunava se uzimajući u obzir prehranu i očitane vrijednosti glukometra.

Glukofag Long - 750 mg

Kapsula od 750 mg uzima se i jednom, uz večeru ili odmah nakon nje. Početna doza ne prelazi jednu tabletu, titranje doze moguće je nakon pola mjeseca. Postepeno povećanje stope olakšava prilagodbu tijela i smanjuje vjerojatnost nuspojava za gastrointestinalni trakt.

Preporučena brzina produženog glukofaga je 2 tablete dnevno. (1500 mg), ako željeni rezultat nije, norma se podešava na 3 kom. / Dan. (2250 mg - maksimalno). Kada sposobnosti lijeka sa sporim otpuštanjem nisu dovoljne, prelaze na uobičajeni glukofag, koji ima graničnu normu od 3000 mg / dan.

Ako je pacijent prebačen na produženi glukofag s analozima na osnovi metformina, prilikom odabira početne doze vode se ukupnom normom prethodnog lijeka. Ako lijek također ima dugotrajni učinak, možda će biti potrebna pauza prilikom zamjene lijeka, uzimajući u obzir vrijeme uklanjanja iz tijela. Dijabetičari koji uzimaju redoviti Glucophage u količini od 2000 mg ili više, zamijeniti ga s Glucophage Long nije praktično.

Glucofage® dugi sastav i obrazac za puštanje

MERCK SANTE, francuska proizvodna kompanija, izdaje Glucophage® tablete za dugotrajno oslobađanje.

Ovisno o doziranju, sadrže 500 ili 750 mg aktivnog sastojka metformin hidroklorida. Kapsule su nadopunjene sa punilima: natrijum karmeloza, hipromeloza, celuloza, magnezijum stearat.

Bijele konveksne tablete mogu se razlikovati po graviranju doze i logotipu kompanije sa svake strane. U aluminijskim blister tabletama se pakuju u 15 komada. U jednoj kutiji mogu biti 2 ili 4 takve ploče.

Lijek ispuštaju na recept, a za to nisu potrebni posebni uslovi skladištenja. U Glyukofazh Long cijena je prilično pristupačna: u internetskim ljekarnama nudi se za 204 rubalja. (doza od 500 mg). Rok trajanja lijeka je 3 godine.

Nuspojave

Prema kriterijima SZO, učestalost neželjenih efekata procjenjuje se na sljedećoj skali:

• Veoma česta - ≥ 0,1;
• Česta - od 0,01 do 0,1;
• Nerijetko - od 0,001 do 0,01;
• Rijetki - od 0.0001 do 0.001;
• Vrlo rijetko - od 0,00001 do 0, 0001.

Ako raspoloživa statistika simptoma ne stane u određeni okvir, bilježe se pojedinačni slučajevi.

Većina nepoželjnih posljedica nestane sama od sebe nakon prilagodbe, ako nelagoda spontano ne nestane, o tome morate obavijestiti endokrinologa. Može smanjiti dozu ili propisati analog. Ponekad se učestalost dispeptičkih poremećaja smanjuje strogim pridržavanjem principa prehrane s malo ugljikohidrata i raspodjelom dnevne doze u 2 doze.

Postupno titriranje norme (posebno prema gore) u takvim je slučajevima obvezno.

Kod dijabetičara koji stalno uzimaju lijekove na bazi metformina, vitamin B12 se manje apsorbuje. Ako se dijagnosticira megaloblastična anemija, treba uzeti u obzir i ovaj faktor.

Disfunkcije jetre javljaju se spontano ukidanjem Glucofage Long.

Zbog nedostatka rizika od hipoglikemije, uzimanje lijeka kao monoterapije nije opasno za vozače i dijabetičare, čiji je rad povezan s povećanom koncentracijom pažnje i velikom brzinom reakcije. Kod složenog tretmana moraju se uzeti u obzir mogućnosti ostalih hipoglikemijskih sredstava.

Pomoć kod simptoma predoziranja

Toksičnost metformina testirana je eksperimentalno: dobrovoljci su primili dozu 42,5 puta veću od gornjeg normativnog praga (85 g). Hipoglikemija kod ispitanika nije se razvila, pokazali su se simptomi laktacidoze.

Ako se takvi znakovi ne otkriju u medicinskoj ustanovi, prijem Glucophage Long se zaustavlja i zove se Hitna pomoć.

Nakon određivanja nivoa laktata u tijelu, pacijentu se propisuje hemodijaliza. Takođe se propisuje simptomatska terapija.

Rezultati interakcije lijekova

Kontraindicirane kombinacije

Radioaktivni markeri na bazi joda mogu izazvati laktičnu acidozu, posebno kod dijabetičara koji imaju bubrežne patologije. Za vrijeme radioloških studija, Glucophage Long se otkazuje. Ako stanje bubrega ne izaziva zabrinutost, nakon dva dana pacijent se može vratiti uobičajenom režimu liječenja.

Ne preporučuju se opcije

Glukofag dugo i alkohol apsolutno su nespojivi, jer etilni alkohol može izazvati laktacidozu, posebno kod problema s jetrom i nepravilne i nekvalitetne prehrane. Lijekovi na bazi etanola takođe povećavaju vjerojatnost takvih komplikacija.

Kompleksi koji zahtijevaju posebnu pažnju

Paralelno s metforminom, neki lijekovi zahtijevaju oprez i stalno praćenje šećera u krvi.

1. Danazol - pojačava hiperglikemijski efekat, zahteva titraciju doze metformina;
2. Klorpromazin - izaziva glikemijske uvjete, inhibira proizvodnju inzulina, zahtijeva prilagođavanje doze Glucofage Long;
3. Glukokortikosteroidi - opasni smanjenjem tolerancije na glukozu, povećanjem šećera, komplikacijama u obliku ketoze;
4. Diuretici (petlja) - doprinose razvoju laktične acidoze i zatajenja bubrega;
5. β-simpatomimetici - zahvaljujući stimulaciji β-receptora povećavaju razinu glikemije, moguć je prijelaz na inzulin;
6. Antihipertenzivi, inzulin, salicilati, akarboza, lijekovi iz grupe sulfoniluree - poboljšavaju sposobnost snižavanja glukoze Glucofage Long, zahtijevaju titraciju doze;
7. Nifedipin - povećava apsorpciju metformina i Cmax.

Kationska skupina lijekova kao što su morfij, amilorid, digoksin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim, vankomicin izlučuje se u bubrežnim tubulama, prema tome, on je konkurent Glucophageu u borbi za transportni sistem.

Potrošačka duga procjena glukofaga

Istraživanje dijabetičara koji su uzimali Glucofage Long, recenzije su otkrile različite.

1. Visoka efikasnost. Brzo mršavljenje u nedostatku dijeta od gladi i općenito bilo kakve promjene u načinu života prisilili su me da posjetim liječnika. Utvrđena otpornost na inzulin i hipotireoza, što je pogoršalo problem s težinom. Propisana je glukofaga, u početku redovno - 3 rubalja dnevno. 850 mg svaki. Paralelno je liječila štitnu žlijezdu. Za 3 mjeseca sve se vratilo u normalu: težina i proizvodnja inzulina se oporavila. Sada sam prebačen u Glyukofazh Long (sada za život).
2. Srednji efekat. Sa suprugom vodimo glukofage Long. Kažu da jača krvne sudove, produžuje život, a imam i šećer. Čim su se stvari malo poboljšale, počeo sam preskakati uzimanje tableta, ali želudac mi se svaki put osvetio za takvo ometanje. Morao sam smanjiti dozu i pooštriti dijetu. Primijetio sam da se nuspojave povećavaju pri nepravilnoj upotrebi lijeka.
3. Nizak rezultat. Kod mene je prošlog mjeseca otkriven dijabetes tipa 2, propisan mi je Glucofage Long, jer rad ne dozvoljava da cijeli dan razmišljam o pilulama. Lijek je uzimao tri tjedna, a što se više pojavilo, pojavilo se više nuspojava. Izdržala sam dok nisam stigla u bolnicu. Lijek je otkazan, polako se oporavljao.

Povećavanje lojalnosti dijabetičara prema terapiji, smanjenje nepredviđenih događaja za gastrointestinalni trakt važne su prednosti lijeka Glucofage Long, no glavni kriterij kvalitete antidijabetičkog lijeka ipak su pokazatelji glikemije u dijabetičara s bolešću tipa 2.