Pregled derivata sulfoniluree

Uz nedovoljnu proizvodnju inzulina pribjegavaju povećanju njegove koncentracije. Derivati ​​sulfonilureje pripadaju lijekovima koji povećavaju lučenje hormona i pripadaju sintetičkim hipoglikemijskim lijekovima.

Karakteriše ih izraženiji efekat u odnosu na druga tabletirana sredstva sa sličnim dejstvom.

Ukratko o drogama grupe

Derivati ​​sulfoniluree (PSM) skupina su lijekova koji su dizajnirani za liječenje dijabetesa. Pored hipoglikemije, imaju i hipoholesterolemijski efekat.

Klasifikacija lijekova od uvođenja:

1. Prva generacija predstavljen hlorpropamidom, Tolbutamidom. Danas se praktično ne koriste. Karakteriše ih kraće delovanje, kako bi se postigao efekat koji im je propisan u većoj količini.
2. Druga generacija su Glibenklamid, Glipizid, Gliklazid, Glimepirid. Imaju manje izražene manifestacije nuspojava, propisane su u manjoj količini.

Uz pomoć grupe lijekova može se postići dobra kompenzacija za dijabetes. To vam omogućava da spriječite i usporite razvoj komplikacija.

PSM prijem pruža:

• smanjena proizvodnja glukoze u jetri;
• stimulacija β-ćelija gušterače za poboljšanje osjetljivosti na glukozu;
• povećana osjetljivost tkiva na hormon;
• ograničava lučenje somatostatina koji suzbija inzulin.

Lista preparata za PSM: Glibamid, Maninil, Glibenklamid, Teva, Amaril, Glisitol, Glemaz, Glisitol, Tolinase, Glibetik, Gliclada, Meglimid, Glidiab, Diabeton, Diazid, Reklid, Oziklid. Glibenez, Minidab, Movogleck.

Mehanizam delovanja

Glavna komponenta utječe na specifične receptore kanala i aktivno ih blokira. Dolazi do depolarizacije membrane β-ćelija, i kao rezultat, otvaranja kalcijumovih kanala. Nakon toga, Ca joni ulaze u beta ćelije.

Rezultat je oslobađanje hormona iz unutarćelijskih granula i njegovo oslobađanje u krv. Učinak PSM neovisan je o koncentraciji glukoze. Iz tog razloga se često javlja hipoglikemijsko stanje.

Lijekovi se apsorbiraju u probavnom traktu, njihovo djelovanje počinje 2 sata nakon primjene. Metabolizira se u jetri, izlučuje se, osim Glycvidona, putem bubrega.

Poluvrijeme i trajanje djelovanja svakog lijeka u skupini su različiti. Veže se na proteine ​​u plazmi - od 94 do 99%. Put eliminacije, ovisno o lijeku, je bubrežni, bubrežno-jetreni i jetreni. Apsorpcija aktivne supstance smanjuje se zajedničkim obrokom.

Indikacije za imenovanje

Derivati ​​sulfonilureje propisani su za dijabetes tipa 2 u takvim slučajevima:

• s nedovoljnom proizvodnjom inzulina;
• sa smanjenjem osjetljivosti na hormon tkiva;
• s neučinkovitošću dijetalne terapije.

Kontraindikacije i nuspojave

Kontraindikacije derivata sulfoniluree uključuju:

• Dijabetes tipa 1;
• disfunkcija jetre;
• trudnoća
• dojenje;
• disfunkcija bubrega;
• ketoacidoza;
• hirurške intervencije;
• preosjetljivost na sulfonamide i pomoćne komponente;
• netolerancija na PSM;
• anemija
• akutni zarazni procesi;
• starost do 18 godina.

Lijekovi se ne propisuju za visoki nivo šećera naglo veći od 14 mmol / L. Također, ne primjenjujte za dnevne potrebe za insulinom većim od 40 jedinica. Ne preporučuje se pacijentima s teškim dijabetesom 2 u prisustvu β-staničnog nedostatka.

Molekul Biguanida

Glikvidon se može propisati osobama sa blagim oštećenjem rada bubrega. Njegovo povlačenje vrši se (oko 95%) kroz creva. Upotreba PSM-a može stvoriti otpor. Kako bi se smanjili takvi fenomeni, mogu se kombinirati sa inzulinom i biguanidima.

Skupina lijekova se obično dobro podnosi. Među negativnim efektima hipoglikemija je česta, teška hipoglikemija opaža se samo u 5% slučajeva. Takođe, tokom terapije, primećuje se debljanje. To se događa zbog izlučivanja endogenog inzulina.

Sljedeće nuspojave su rjeđe:

• dispeptički poremećaji;
• metalik ukus u ustima;
• hiponatremija;
• hemolitična anemija;
• oslabljena bubrežna funkcija;
• alergijske reakcije;
• kršenje jetre;
• leukopenija i trombocitopenija;
• kolestatska žutica.

Doziranje i primjena

Doziranje PSM-a propisuje ljekar. Određuje se uzimajući u obzir analizu stanja metabolizma.

Preporučljivo je započeti terapiju PSM-om sa slabijima i u nedostatku efekta prebaciti se na jače lijekove. Glibenklamid ima izraženiji efekat snižavanja šećera u odnosu na druga oralna hipoglikemijska sredstva.

Uzimanje propisanih lijekova iz ove grupe započinje s minimalnim dozama. Preko dve nedelje se postepeno povećava. PSM se može propisati sa inzulinom i drugim tabletiranim hipoglikemijskim sredstvima.

Doziranje se u takvim slučajevima smanjuje, bira se pravilnija. Kada se postigne održiva nadoknada, dolazi do povratka uobičajenom režimu liječenja. Ako je potreba za insulinom manja od 10 jedinica / dan, liječnik prebacuje pacijenta na derivate sulfoniluree.

Dijabetes tipa 2

Doziranje određenog lijeka navedeno je u uputama za uporabu. Generacija i karakteristike samog lijeka (aktivne tvari) uzimaju se u obzir. Dnevna doza za klorpropamid (1. generacija) - 0.75 g, Tolbutamid - 2 g (2. generacija), Glicvidona (2. generacija) - do 0,12 g, Glibenklamid (2. generacija) - 0,02 g. Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega i jetre, stariji početna doza se smanjuje.

Sva sredstva PSM grupe uzimaju se pola sata ili sat prije jela. To omogućava bolju apsorpciju lijekova i, kao rezultat, smanjenje postprandijalne glikemije. Ako postoje očigledni dispeptični poremećaji, PSM se uzima nakon obroka.

Mjere sigurnosti

Kod starijih ljudi rizik od razvoja hipoglikemije značajno je veći. Za ovu kategoriju pacijenata propisuju se lijekovi sa najkraćim trajanjem kako bi se spriječile neželjene posljedice.

Preporučuje se napuštanje lijekova dugog djelovanja (Glibenklamid) i prelazak na kratko djelovanje (Glicvidon, Gliklazid).

Uzimanje derivata sulfonilureje uzrokuje rizik od hipoglikemije. Tokom liječenja potrebno je pratiti nivo šećera. Preporučuje se pridržavati se plana liječenja koji je uspostavio vaš ljekar.

S njegovim odstupanjem može se mijenjati količina glukoze. U slučaju razvoja drugih bolesti tokom terapije PSM-om potrebno je obavijestiti liječnika.

U toku lečenja prate se sledeći pokazatelji:

• nivo šećera u urinu;
• glikozilirani hemoglobin;
• šećer u krvi
• nivo lipida;
• testovi jetre.

Ne preporučuje se promjena doze, prelazak na drugi lijek, prekid liječenja bez savjetovanja. Važno je koristiti lijekove u propisano vrijeme.

Prekoračenje propisane doze može dovesti do hipoglikemije. Da bi ga eliminisao, pacijent uzima 25 g glukoze. Svaka slična situacija u slučaju povećanja doze lijeka prijavljuje se liječniku.

U teškoj hipoglikemiji, koja je praćena gubitkom svijesti, potrebno je potražiti ljekarsku pomoć.

Glukoza se daje intravenski. Možda će vam trebati dodatne injekcije glukagona u / m, u / u. Nakon prve pomoći, morat ćete pratiti stanje nekoliko dana uz redovno mjerenje šećera.

Video o lijekovima za dijabetes tipa 2:

Interakcija PSM-a s drugim lijekovima

Tijekom uzimanja drugih lijekova uzima se u obzir njihova kompatibilnost s derivatima sulfoniluree. Anabolički hormoni, antidepresivi, beta blokatori, sulfonamidi, klofibrat, muški hormoni, kumarini, tetraciklinski lekovi, mikonazol, salicilati, druga hipoglikemijska sredstva i inzulin povećavaju hipoglikemijski efekat.

PSM smanjuje učinak kortikosteroida, barbiturata, glukagona, laksativa, estrogena i gestagena, nikotinske kiseline, hlorpromazina, fenotiazina, diuretika, hormona štitnjače, izoniazida, tiazida.