Prevalencija dijabetesa tipa 2 u svijetu raste, to je posljedica načina života ljudi i obilne prehrane. Međutim, farmakologija ne stoji mirno, razvijajući nove tvari za liječenje dijabetesa.
Jedna od novih klasa takvih supstanci su inkretinski mimetici, koji uključuju saksagliptin (saksagliptin).
Mehanizam delovanja inkretana
Incretini su ljudski hormoni koje stvaraju gastrointestinalni trakt kada hrana uđe u njega. Zbog njihovog djelovanja, povećava se proizvodnja inzulina što pomaže apsorpciji glukoze koja se oslobađa tokom probave.
Do danas su otkrivene dvije vrste incretina:
- GLP-1 (peptid sličan glukonu-1);
- ISU (insulinotropni polipeptid).
Receptori prvog su u različitim organima, što mu omogućava da pokaže širi efekat. Drugi se kontrolira p-staničnim receptorima pankreasa.
Među glavnim mehanizmima njihovog djelovanja su:
- pojačano lučenje hormona inzulina od strane ćelija pankreasa;
- usporavanje pražnjenja želuca;
- smanjenje proizvodnje glukagona;
- smanjeni apetit i osjećaj punoće;
- poboljšanje srca i krvnih sudova, pozitivan uticaj na nervni sistem.
S povećanjem proizvodnje inzulina glukoza se bolje apsorbira, ali ako je normalna, proces sekrecije se zaustavlja i osoba nije izložena riziku od hipoglikemije. Smanjenje volumena glukagona, antagonista inzulina, dovodi do smanjenja potrošnje glikogena u jetri i oslobađanja slobodne glukoze, istovremeno doprinoseći porastu glikogena u mišićima. Kao rezultat toga, glukoza se koristi odmah na mjestu proizvodnje, bez ulaska u krvotok.
Kada se oslobađa želudac usporava, hrana ulazi u creva u malim obrocima, što smanjuje količinu apsorpcije glukoze u krvi i posledično povećanje njene koncentracije. Djeluje u manjim serijama tijelo se lakše apsorbira. U tom slučaju smanjenje apetita ograničava prejedanje.
Učinak na krvožilni sistem do sada je samo zabilježen, ali nije proučen. Utvrđeno je da inkreti pomažu p-stanicama pankreasa brže se oporavljati.
Nemoguće je dobiti hormone u svom čistom obliku u dovoljnim količinama, stoga su naučnici razvili analoge koji obavljaju slične funkcije:
- reproduciranje efekta peptida sličnog glukonu-1;
- smanjuju učinak razornih enzima, pa produžuju život hormona.
Saksagliptin spada u drugu grupu.
Obrasci za izdavanje
Saksagliptin je dio lijeka Onglisa, koji djeluje kao inhibitor DPP-4. Ovaj se alat ne nalazi na federalnoj listi preferencijalnih lijekova, ali može se dati pacijentima oboljelima od dijabetesa uz pomoć sredstava lokalnog proračuna.
Lijek je dostupan u obliku tableta sa žućkastim omotačem, koje sadrže 2,5 mg saksagliptina ili 5 mg njegovog hidroklorida. Sastav takođe sadrži komponente koje optimiziraju učinak aktivne supstance. Tablete su označene sa naznakom njihove doze.
Tablete su upakovane u blister pakovanje od 10 komada i kartonsku kutiju.
Indikacije i kontraindikacije
Pripravci na bazi saksagliptina preporučuju se za upotrebu sa:
- Faza prije dijabetesa, kada tradicionalne mjere, uključujući dijetu, vježbanje i druge preporuke, ne pomažu. Alat vam omogućava da zaustavite uništavanje β-ćelija i na taj način inhibira razvoj dijabetesa tipa 2;
- Prisutnost dijagnosticirane bolesti. U ovom slučaju, alat se može koristiti kao nezavisni lijek ili u kombinaciji s drugim lijekovima:
- Metformin;
- inzulin;
- derivati sulfoniluree;
- tiazolidindioni.
Kontraindikacije za uzimanje lijeka su:
- dijabetes melitus tipa 1;
- prekomjerna osjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka;
- visoka osjetljivost na inhibitore DPP-4;
- prisutnost dijabetičke ketoacidoze;
- neprobavljivost laktoze i nedostatak laktaze, urođena malapsorpcija glukoze i galaktoze;
- vrijeme trudnoće i dojenja;
- maloljetna godina.
U tim se slučajevima koriste analogni lijekovi ili se odabiru sredstva s različitim sastavom.
Učinkovitost započinjanja terapije saksagliptinom + metformin
Upute za upotrebu
Tablete se uzimaju oralno, bez obzira na unos hrane. Kapsula se proguta cela i ispere s malom volumenom vode. Doziranje ovisi o vrsti terapije i dobrobiti pacijenta.
Uz odvojenu upotrebu, saksagliptin se preporučuje uzimati 5 mg jednom dnevno.
U kombiniranoj terapiji s drugim lijekovima protiv dijabetesa doza je 5 mg dnevno, isto se odnosi i na dodavanje već korištene kombinacije hipoglikemijskih sredstava sa saksagliptinom.
U početnoj fazi upotrebe tvari s metforminom, doza saksagliptina je 5 miligrama, a metformina je 500 miligrama dnevno.
Za pacijente s patologijom bubrega, doziranje se smanjuje na 2,5 mg dnevno. Ako se koristi hemodijaliza, lijek se pije nakon završetka postupka. Učinak lijeka tokom peritonealne dijalize nije istraživan. U svakom slučaju, pre propisivanja leka, stručnjaci savetuju da prođu pregled pacijentovih bubrega.
Za pacijente s patologijama rada jetre, prilagođavanje doze nije potrebno. Liječenje se provodi prema općim preporukama. To se odnosi i na starije pacijente, pod uslovom da nemaju problema s bubrezima.
Ispitivanje učinka lijeka na fetus kod trudnica i male djece nije provedeno. Stoga je teško predvidjeti njegove posljedice. Za ove bolesnike se obično koriste drugačija dokazana sredstva. Ako žena uzima saksakgliptin tokom dojenja, treba odbiti hranjenje.
U slučaju istodobne primjene s aktivnim inhibitorima CYP3A4 / 5, dnevna doza lijeka je prepolovljena.
To su sledeći lekovi:
- Ketokonazol;
- Klaritromicin;
- Atazanavir;
- Indinavir;
- Nefazodon;
- Itrakonazol;
- Ritonavir;
- Telitromicin;
- Nelfinavir;
- Saquinavir i drugi.
Prilikom uzimanja saksagliptina pacijent nastavlja provoditi opće preporuke o načinu prehrane, doziranim fizičkim vježbama i praćenju psiho-emocionalnog stanja.
Nuspojave i predoziranje
Lijek praktički nema nuspojava. Njegova glavna prednost je nedostatak rizika od hipoglikemije.
Međutim, kao i svaki sintetički lijek, on utječe na fiziološke procese u tijelu, doprinoseći njihovoj promjeni što može dovesti do:
- razvoj zaraznih bolesti dišnog sistema;
- dispeptički poremećaji;
- sinusitis
- pojava glavobolje;
- gastroenteritis;
- razvoj upale u genitourinarnom sistemu.
Kada promatrate bilo koji od ovih znakova, trebate se požaliti liječniku koji će odabrati prikladniju dozu lijeka ili ga promijeniti u druge tablete.
Predoziranje u kliničkim ispitivanjima nije otkriveno, dok su korištene koncentracije 80 puta veće od preporučenih. U slučaju simptoma predoziranja (mučnina, povraćanje, proliv, glavobolja, slabost i dr.), Liječenje se provodi prema simptomima brzim uklanjanjem lijeka iz tijela, što je najlakše učiniti hemodijalizom.
U kombinaciji s drugim lijekovima izražena odstupanja nisu otkrivena. Međutim, istodobna primjena metformina i tiazolidindiona nije proučavana.
Video od stručnjaka:
Šta može zamijeniti saksagliptin?
Upotreba saksagliptina kao glavne komponente razvijena je samo u lijeku Onglise, ako pacijent ima nuspojave, morat će koristiti analoge, koji uključuju ostale inhibitore enzima DPP-4:
- Januvia
- Jedan od prvih alata ove vrste, razvijen u Sjedinjenim Državama. Realizira se u dozi od 25, 50 i 100 mg. Dnevna norma je oko 100 mg. Učinak lijeka traje oko jedan dan. Ponekad se proizvodi pod markom YanuMet koji dodatno sadrži metformin. - Galvus - lijek proizveden u Švicarskoj, koristi se u dozi od 50 mg dnevno ili više, često se koristi u kombinaciji s inzulinom.
- Nesina - proizvedena u Irskoj, na bazi apolgiptin benzoata, s dozom od 12,5 ili 25 mg. Uzima se 1 tableta jednom dnevno.
- Vipidia - glavna supstanca lijeka alogliptin koja ima sličan učinak, uzima se jednom dnevno u dozi od 25 mg.
- Trazhenta - sredstvo na bazi linagliptina, realizira se u obliku tableta od 5 mg uzetih oralno.
- Jedan od prvih alata ove vrste, razvijen u Sjedinjenim Državama. Realizira se u dozi od 25, 50 i 100 mg. Dnevna norma je oko 100 mg. Učinak lijeka traje oko jedan dan. Ponekad se proizvodi pod markom YanuMet koji dodatno sadrži metformin.Koriste se drugi analozi koji imaju drugačiji sastav, ali sličan mehanizam djelovanja. Troškovi lijekova razlikuju se u skladu s državom proizvodnjom i sastavom lijekova.
Cijena lijeka Onglisa, koji uključuje saksagliptin, od 1700 do 1900 rubalja.
Nova generacija lijekova omogućava brzo i jednostavno rješavanje problema unosa glukoze u bolesnika sa šećernom bolešću.
Iako njihov popis još uvijek nije jako širok, na osnovi saksagliptina proizvodi se samo jedan lijek, koji ima pozitivan učinak u liječenju dijabetesa i ne uzrokuje hipoglikemiju. Istovremeno, postoje analozi koji sadrže različitu aktivnu tvar, ali sa sličnim terapeutskim efektom.
